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1、解解热热(ji r)(ji r)镇镇痛痛药药第一页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应 2 2教学目的教学目的(md)(md)要求要求学会阿司匹林的作用、用途、不良反应和用药指导学会阿司匹林的作用、用途、不良反应和用药指导 1 1第二页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应以前学过那些以前学过那些(nxi)具有解热、镇痛作用的药物?具有解热、镇痛作用的药物?具有解热的药物:氯丙嗪,用于人工冬眠具有解热的药物:氯丙嗪,用于人工冬眠(dngmin)(dngmin)。具有镇痛的药
2、物:具有镇痛的药物: M M 受体阻断药:受体阻断药:阿托品等,用于内脏绞痛。阿托品等,用于内脏绞痛。 镇痛药:镇痛药:吗啡、哌替啶等,用于剧痛。吗啡、哌替啶等,用于剧痛。 阻断多巴胺受体:阻断多巴胺受体:罗痛定,用于慢性钝痛罗痛定,用于慢性钝痛和内脏绞痛,也可用于分娩止痛。和内脏绞痛,也可用于分娩止痛。第三页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应解热解热(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药 一、概一、概 念念 二、基二、基 本本 药药 理理 作作 用用 三、常三、常 用用 药药 物物 四、临四、临 床床 用用 药药 原原 则则第四页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点
3、及不良反应一、一、解热解热(ji r)镇痛抗炎药的概念镇痛抗炎药的概念概念概念(ginin) 是一类具有是一类具有(jyu)(jyu)解热、镇解热、镇痛、大多数还有较强的抗炎和痛、大多数还有较强的抗炎和抗风湿作用的药物。抗风湿作用的药物。 不含甾核,又称为非甾体不含甾核,又称为非甾体抗炎药。抗炎药。第五页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应 基本基本(jbn)作用作用抑制抑制(yzh)前列腺素合成酶前列腺素合成酶抑制抑制(yzh)前列腺素合成与释放前列腺素合成与释放解热作用解热作用镇痛作用镇痛作用抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用第六页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特
4、点及不良反应花生四花生四烯酸的代酸的代谢(dixi)途径途径花生花生(hu shn)四烯酸四烯酸PGPG合成酶合成酶前列腺素前列腺素脂氧酶脂氧酶白白 三三 烯烯炎炎 症症发发 热热疼疼 痛痛凝凝 血血胃胃 酸酸 分分 泌泌保保 护护 胃胃 粘粘 膜膜 参与参与(cny)(cny)过敏反应过敏反应 收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌 诱发炎症诱发炎症 增强炎症细胞趋化作用增强炎症细胞趋化作用相互调节、相互制约相互调节、相互制约第七页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应前前 列列 腺腺 素(素(PG)致热:致热:PG合成和释放增多合成和释放增多(zn du),导致,导致体温调定点
5、体温调定点的提高,的提高,体温升高,导致机体发热。体温升高,导致机体发热。致痛:致痛:PG具有一定的致痛作用,同时还显著提高痛觉神经具有一定的致痛作用,同时还显著提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性(称痛觉增敏)。末梢对其它致痛物质的敏感性(称痛觉增敏)。致炎:致炎:PG参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加,引起参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛;还能协同和增强缓激肽等致痛致局部充血、水肿和疼痛;还能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。炎物质的作用。第八页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应1、解、解 热热 作作 用用解解 热热 机机 理理解
6、解 热热 特特 点点临临 床床 应应 用用 第九页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应解热解热(ji r)机理:机理:致热链与药物作用环节致热链与药物作用环节下丘脑体温下丘脑体温(twn)调节中枢调节中枢前列腺素前列腺素 中性中性(zhngxng)粒细胞粒细胞内热原内热原机体发热机体发热产生和释放产生和释放体温调定点体温调定点 外热源外热源刺激前列腺素合成酶刺激前列腺素合成酶(病原体、毒素、抗原(病原体、毒素、抗原 抗体复合物、组织损伤)抗体复合物、组织损伤)解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药()散热散热 解解 热热第十页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应战
7、栗战栗肌紧张肌紧张肌肉运动肌肉运动内分泌腺活动内分泌腺活动基础代谢基础代谢(jch di xi)糖类糖类蛋白蛋白脂类脂类蒸发蒸发出汗出汗皮肤血流皮肤血流体表面积体表面积换衣着换衣着(yzhu)环境条件环境条件传导、辐射传导、辐射蒸发蒸发3637383935产热产热散热散热使发热者的体使发热者的体温恢复正常。温恢复正常。对体温正常者对体温正常者无效无效(wxio);不能使体温降不能使体温降至正常以下至正常以下。第十一页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应痛刺激痛刺激(cj)缓激肽释放缓激肽释放(shfng)前列腺素合成前列腺素合成(hchng)释放前列腺素释放前列腺素()()
8、增敏增敏作用作用痛感受器痛感受器解热镇痛药解热镇痛药()()()()第十二页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应2、镇镇 痛痛 作作 用用镇痛机理镇痛机理镇痛特点镇痛特点临床临床(ln chun)应用应用镇痛部位:主要镇痛部位:主要(zhyo)在外周在外周镇痛强度:中等镇痛强度:中等无抑制中枢和成瘾性无抑制中枢和成瘾性主要用于主要用于钝痛钝痛(多为炎性疼痛(多为炎性疼痛(tngtng))如头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、如头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、月经痛、关节痛月经痛、关节痛抑制前列腺素的合成和释放,减抑制前列腺素的合成和释放,减弱弱致痛作用致痛作用和和痛觉增敏痛觉增敏作用作
9、用第十三页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应解热解热解热解热(ji r)(ji r)镇痛镇痛镇痛镇痛药药药药协同协同(xitng)作用作用()组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-HT5-HT释放释放释放释放(shfng)(shfng)PGPG合成增加合成增加合成增加合成增加非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通透性增加、透性增加、透性增加、透性增加、 致痛致痛致痛致痛扩张血管、毛细血管通透扩张血管、毛细血管通透扩
10、张血管、毛细血管通透扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏性增加、痛觉增敏性增加、痛觉增敏性增加、痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症 (红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛 )3、抗炎抗风湿作用、抗炎抗风湿作用()()第十四页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应抗炎抗风湿的作用抗炎抗风湿的作用(zuyng)特点特点只能对症,只能对症, 但不能根治但不能根治(gnzh),也不能阻止疾病的发展也不能阻止疾病的发展及合并症的发生。及合并症的发生。第十五页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应三、常三、常 用用 药药 物物 按化学结构按化
11、学结构(jigu)的不同可分为四类:的不同可分为四类:(一)水(一)水 杨杨 酸酸 类:对乙酰水杨酸(阿司匹林)类:对乙酰水杨酸(阿司匹林)(二)苯(二)苯 胺胺 类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)(三)吡(三)吡 唑唑 酮酮 类:保泰松、羟基保泰松类:保泰松、羟基保泰松(四)其它有机酸类:吲哚美辛、布洛芬(四)其它有机酸类:吲哚美辛、布洛芬 、酮洛芬、酮洛芬、 萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康第十六页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应(一)水杨酸类(一)水杨酸类 乙酰水杨酸(阿司匹林乙酰水杨酸(阿司匹林( s p ln))1、【
12、药动学药动学】2、【作用与用途作用与用途(yngt)】3、【不良反应及防治不良反应及防治】第十七页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应吸收:口服经胃肠吸收,迅速被脂酶水解为水杨酸。吸收:口服经胃肠吸收,迅速被脂酶水解为水杨酸。分布分布(fnb)(fnb):80% 80% 90% 90%与血浆蛋白结合,游离型迅速分布至全身与血浆蛋白结合,游离型迅速分布至全身组织,也可进入关节腔、脑脊液、胎盘及乳汁中。组织,也可进入关节腔、脑脊液、胎盘及乳汁中。代谢:代谢:肝脏代谢水杨酸的能力有限。肝脏代谢水杨酸的能力有限。 小剂量(小剂量(1 g1 g)按恒比消除,)按恒比消除,t1/2 2
13、 t1/2 2 3 3 小时;小时; 大剂量(大剂量(1 g1 g)按恒量消除,)按恒量消除,t1/2 15 t1/2 15 3030小时。小时。 肝代谢个体差异大,如需长期大剂量用药,剂量应逐渐肝代谢个体差异大,如需长期大剂量用药,剂量应逐渐增加并个体化。增加并个体化。排泄:主要经肾排泄。尿液的排泄:主要经肾排泄。尿液的 pHpH可影响排泄速度,尿液呈碱可影响排泄速度,尿液呈碱性时可排出性时可排出85%85%,尿液呈酸性时仅排出,尿液呈酸性时仅排出5%5%。故当阿司匹林严重。故当阿司匹林严重中毒时可用中毒时可用 NaHCO3 NaHCO3 碱化尿液加速排泄。碱化尿液加速排泄。第十八页,共四十
14、九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应体内(t ni)过程口服口服(kuf) 胃肠道胃肠道吸收吸收(xshu)酯酶酯酶乙酸乙酸水杨酸水杨酸8090与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合游离型迅速分布游离型迅速分布关节腔关节腔脑脊液脑脊液胎盘乳汁胎盘乳汁肝药酶代谢肝药酶代谢个体差异大个体差异大1g恒量消除恒量消除 半衰期延长半衰期延长肾排泄肾排泄酸性尿:排出酸性尿:排出5碱性尿:排出碱性尿:排出85中毒时应碱化尿液中毒时应碱化尿液第十九页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应【作用作用(zuyng)与应用与应用】1、解热镇痛(、解热镇痛(0.91.8g/日)日)2、抗风湿(抗风
15、湿(34g/日)日)3、影响血栓影响血栓(xushun)形成形成4、大剂量促进尿酸排泄、大剂量促进尿酸排泄5、降低胆道、降低胆道PH值值感冒发热感冒发热(f r)、慢性钝痛慢性钝痛急性风湿热、急性风湿热、类风湿性关节炎类风湿性关节炎(首选药)(首选药)小剂量小剂量(4080mg/日日) 防治血栓性疾防治血栓性疾病病大剂量大剂量(300mg/日日) 促进血栓形成促进血栓形成治疗痛风治疗痛风治疗胆道蛔虫病治疗胆道蛔虫病第二十页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应第二十一页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应强直性脊柱炎:强直性脊柱炎:进展进展(jnzhn)期
16、期 第二十二页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应血小板血小板磷脂磷脂(ln zh)磷脂酶磷脂酶A2花生花生(hu shn)四烯酸四烯酸动脉动脉(dngmi)壁前列壁前列腺素合成酶腺素合成酶血小板前列血小板前列腺素合成酶腺素合成酶环内过氧化物环内过氧化物 血栓素血栓素A2合成酶合成酶血栓素血栓素A2(TXA2)血小板聚集血小板聚集前列腺素合成酶前列腺素合成酶前列环素前列环素抑制血小板聚集抑制血小板聚集小剂量小剂量第二十三页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应血小板血小板磷脂磷脂(ln zh)磷脂酶磷脂酶A2花生花生(hu shn)四烯酸四烯酸动脉动脉(d
17、ngmi)壁壁前列前列腺素合成酶腺素合成酶血小板前列血小板前列腺素合成酶腺素合成酶环内过氧化物环内过氧化物 血栓素血栓素A2合成酶合成酶血栓素血栓素A2(TXA2)血小板聚集血小板聚集前列腺素合成酶前列腺素合成酶前列环素前列环素抑制血小板聚集抑制血小板聚集大剂量大剂量第二十四页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应阿司匹林的临床阿司匹林的临床(ln chun)应用新进展应用新进展减少糖尿病引发的心脏病减少糖尿病引发的心脏病防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。可用于冠心病发作可用于冠心病发作(fzu)时的急救。时的急救。预防抗生素所致的听力障碍。预防
18、抗生素所致的听力障碍。第二十五页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应3、不、不 良良 反反 应应 及及 防防 治治【胃肠反应胃肠反应(fnyng)】【凝血障碍凝血障碍】【过敏反应过敏反应】【水杨酸反应水杨酸反应】【瑞夷综合征瑞夷综合征】表现表现(bioxin)(bioxin):损伤胃粘膜,产生糜烂性胃炎、胃溃疡及不易察觉的胃出血。导致原因:导致原因: 直接刺激损伤黏膜屏障 抑制前列腺素的合成 刺激催吐化学感受区 防治:防治: 餐后服药或服用肠溶片 溃疡病患者禁用。表现:表现:出血时间延长。导致原因:导致原因:抑制血小板聚集剂量过大或长期服用可直接抑制 凝血酶原的形成防治:防
19、治: 维生素K防治 严重(ynzhng)肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病患者禁用。术前1周应停用,以防出血。表现:表现:皮疹、寻麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克;诱发支气管哮喘,又称“阿司匹林哮喘”。导致原因:导致原因:白三烯及其它脂氧酶代谢物增多。防治:防治:用糖皮质激素雾化吸入哮喘、鼻息肉及慢性寻麻疹患者禁用。表现:表现:严重时可致过度呼吸、酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。导致原因:导致原因:剂量过大所致(5g5g时时)防治:防治:应立即停药;静滴NaHCO3以碱化尿液促进排泄表现表现 :有发生严重肝功能:有发生严重肝功能不良、急性脑水肿的危险,不良、急性脑
20、水肿的危险,虽少见,但可致死。虽少见,但可致死。防治防治:儿童病毒感染者慎用。:儿童病毒感染者慎用。第二十六页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应片剂片剂水溶片剂水溶片剂肠溶片剂肠溶片剂栓剂栓剂(shunj)散剂散剂缓释片剂缓释片剂复方制剂复方制剂【制剂制剂(zhj)(zhj)及规及规格格】阿司匹林( s p ln) 第二十七页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应【用药用药(yn yo)指导指导】1、本药因剂量不同产生的作用也不同。解热时嘱患者、本药因剂量不同产生的作用也不同。解热时嘱患者多补充水、电解质,避免因出汗过多引起的水、电解多补充水、电解质,避
21、免因出汗过多引起的水、电解质紊乱或虚脱。对质紊乱或虚脱。对一般一般(ybn)发热可不急于使用解热药,发热可不急于使用解热药,在在体温过高时则有必要应用,以防高热引起并发症。特体温过高时则有必要应用,以防高热引起并发症。特别是别是小儿、老人和体弱者尤应注意。小儿、老人和体弱者尤应注意。多饮水,解热疗多饮水,解热疗程不宜超过一周。程不宜超过一周。 病人饭后服药,病人饭后服药,避免空腹服药。肠溶片应餐前整片避免空腹服药。肠溶片应餐前整片吞服。不要饮酒或含乙醇饮料,吞服。不要饮酒或含乙醇饮料,防止加重胃肠道反应。防止加重胃肠道反应。第二十八页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应【用
22、药用药(yn yo)指导指导】2、应密切观察病情。体温降至正常、疼痛发作次数明显、应密切观察病情。体温降至正常、疼痛发作次数明显减少、持续时间明显缩短、炎症症状得到控制说明本药起减少、持续时间明显缩短、炎症症状得到控制说明本药起效,应停药效,应停药或调整治疗方案,或调整治疗方案,术前术前1周应停用本类药物。周应停用本类药物。阿司匹林双香豆素、磺酰脲类阿司匹林双香豆素、磺酰脲类双香豆素、磺酰脲类双香豆素、磺酰脲类阿司匹林甲氨蝶呤、青霉素、呋塞米阿司匹林甲氨蝶呤、青霉素、呋塞米毒性毒性(d xn)(d xn)阿司匹林糖皮质激素类药物阿司匹林糖皮质激素类药物易诱发溃疡,加重胃肠道易诱发溃疡,加重胃肠
23、道出血出血第二十九页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应【用药用药(yn yo)指导指导】3、用药后若出现、用药后若出现(chxin)过敏或严重不良反应应立即停药,过敏或严重不良反应应立即停药,“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”应采用糖皮质激素和抗组胺药治疗。应采用糖皮质激素和抗组胺药治疗。一旦出现瑞夷综合症或水杨酸反应,应立即停药,一旦出现瑞夷综合症或水杨酸反应,应立即停药,静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速药物排泄,静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速药物排泄,并给予对症治疗。并给予对症治疗。第三十页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应(二)苯胺(二)苯
24、胺(bn n)类类对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚【药理作用及应用药理作用及应用(yngyng)】【不良反应和注意事项不良反应和注意事项】几无抗炎抗风湿作用几无抗炎抗风湿作用镇痛作用弱;镇痛作用弱;解热较强而持久,主要用解热较强而持久,主要用于感冒于感冒(gnmo)发热和头痛、发热和头痛、神经痛,肌肉痛。神经痛,肌肉痛。偶致皮疹、高铁血红蛋白血偶致皮疹、高铁血红蛋白血症;症;剂量过大可致肝肾损害甚至剂量过大可致肝肾损害甚至肝肾乳头坏死。肝肾乳头坏死。第三十一页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应片剂片剂颗粒剂颗粒剂滴剂滴剂栓剂栓剂(shunj)胶囊胶囊复方制剂复方制剂第三十二页,共
25、四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应(三)吡唑酮类(三)吡唑酮类保泰松、羟基保泰松、羟基(qingj)保泰松保泰松【体内体内(t ni)过程过程】【药理作用及应用药理作用及应用】【不良反应和注意事项不良反应和注意事项】吸收快而完全;吸收快而完全;与血浆蛋白结合率与血浆蛋白结合率98%;停药后三周内,仍停药后三周内,仍可在关节腔中保持可在关节腔中保持(boch)较高的浓度。较高的浓度。抗炎抗风湿作用强,抗炎抗风湿作用强,可用于风湿性关可用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊髓节炎、类风湿性关节炎、强直性脊髓炎的治疗。炎的治疗。较大剂量促进尿酸排泄,可用于急性痛较大剂量促进尿酸
26、排泄,可用于急性痛风的治疗。风的治疗。解热镇痛作用较弱。解热镇痛作用较弱。 大剂量可致肝肾损害;大剂量可致肝肾损害; 毒性较大,不宜大量长期使用;毒性较大,不宜大量长期使用; 溃疡病、高血压及心、肝、肾功能不良者禁用溃疡病、高血压及心、肝、肾功能不良者禁用第三十三页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应(四)有机酸类(四)有机酸类吲哚吲哚(yn du)美辛(消炎痛)美辛(消炎痛)【药理作用及应用药理作用及应用(yngyng)】【不良反应和注意事项不良反应和注意事项】作用:作用:具有显著的抗炎抗具有显著的抗炎抗 风湿和解热镇痛作用风湿和解热镇痛作用用途:用途:风湿性关节炎、类风
27、湿性风湿性关节炎、类风湿性 关节炎;关节炎;关节强直性脊髓炎、骨关关节强直性脊髓炎、骨关 节炎;节炎;恶性肿瘤引起的发热及其恶性肿瘤引起的发热及其 它难以它难以(nny)控制的发热。控制的发热。不良反应多且严重,因此一般不用于解热不良反应多且严重,因此一般不用于解热胃肠道反应;胃肠道反应;中枢神经系统反应;中枢神经系统反应;抑制造血系统;抑制造血系统;过敏反应;过敏反应;禁忌症:禁忌症:哮喘、精神失常、溃疡病、癫痫、哮喘、精神失常、溃疡病、癫痫、 帕金森病、孕妇及儿童患者。帕金森病、孕妇及儿童患者。第三十四页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应肠溶片剂肠溶片剂缓释胶囊缓释胶
28、囊(jio nn)控释胶囊控释胶囊乳膏剂乳膏剂口服液口服液搽剂搽剂栓剂栓剂【制剂制剂(zhj)(zhj)及规及规格格】第三十五页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应其它有机酸类的其它有机酸类的作用作用(zuyng)(zuyng)特点特点药药 物物作作 用用 特特 点点主主 要要 应应 用用布布洛洛芬芬效力近似阿司匹林效力近似阿司匹林胃肠反应较轻,易耐受胃肠反应较轻,易耐受风湿性关节炎风湿性关节炎类风湿性关节炎类风湿性关节炎也可用于解热镇痛也可用于解热镇痛萘萘 普普 生生均与布洛芬相似均与布洛芬相似均与布洛芬相似均与布洛芬相似双双氯氯芬芬酸酸(扶扶他他林林)抗炎作用最强抗炎作
29、用最强偶见肝肾损害、白细胞减少偶见肝肾损害、白细胞减少风湿性关节炎风湿性关节炎类风湿性关节炎类风湿性关节炎吡吡罗罗昔昔康康t1/2t1/2长,用药剂量小长,用药剂量小作用持续时间长,作用持续时间长,q.i.d.q.i.d.不良反应少,患者耐受良好不良反应少,患者耐受良好风湿性关节炎风湿性关节炎类风湿性关节炎类风湿性关节炎第三十六页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应附:抗附:抗 痛痛 风风 药药分分 类类 药药 物物临临 床床 应应 用用抑制尿酸生成药抑制尿酸生成药别别 嘌嘌 呤呤 慢性高尿酸症慢性高尿酸症 预防噻嗪类利尿药、肿瘤化疗预防噻嗪类利尿药、肿瘤化疗 放疗引起的高
30、尿酸血症。放疗引起的高尿酸血症。促进尿酸排泄药促进尿酸排泄药丙丙 磺磺 舒舒 慢性痛风;与青霉素联用慢性痛风;与青霉素联用苯溴马隆苯溴马隆 类似丙磺舒类似丙磺舒抑制痛风炎症药抑制痛风炎症药秋水仙碱秋水仙碱 急性痛风急性痛风 有一定的抗肿瘤作用有一定的抗肿瘤作用 慢性痛风患者禁用!慢性痛风患者禁用!第三十七页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应【用药用药(yn yo)(yn yo)指导指导】解解 热热镇镇 痛痛抗抗炎炎抗抗风风湿湿孕孕产产妇妇慎慎用用配配伍伍( p i w )应应用用其其它它第三十八页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应1、解、解 热热 应
31、应 用用 原原 则则发热是机体的一种防御反应,而且热型也是诊断疾病的重要依据,因此对发热患者一发热是机体的一种防御反应,而且热型也是诊断疾病的重要依据,因此对发热患者一般不必急于退热。但热度过高(超过般不必急于退热。但热度过高(超过3939) ,特别是小儿高热,特别是小儿高热(gor)(gor)可适当应用解热可适当应用解热镇痛药,以避免高热镇痛药,以避免高热(gor)(gor)引起惊厥。引起惊厥。解热镇痛药加强人体的散热过程而起到解热作用,解热镇痛药加强人体的散热过程而起到解热作用,老年幼儿和体弱患者应慎用,老年幼儿和体弱患者应慎用,以免以免引起大量出汗和体温骤降引起虚脱,并要多喝水。引起大量
32、出汗和体温骤降引起虚脱,并要多喝水。第三十九页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应2、镇、镇 痛痛 应应 用用 原原 则则主要用于各种原因引起的钝痛,对前列腺素合成增加有关的疼痛疗效较好。主要用于各种原因引起的钝痛,对前列腺素合成增加有关的疼痛疗效较好。还可用于癌症病人三级止痛阶梯治疗:还可用于癌症病人三级止痛阶梯治疗: 轻度轻度(qn d)(qn d)疼痛:选用解热镇痛抗炎药如疼痛:选用解热镇痛抗炎药如阿司匹林等;阿司匹林等; 中度疼痛:选用弱效的镇痛药如可待因、强痛定等;中度疼痛:选用弱效的镇痛药如可待因、强痛定等; 重度疼痛:选用强效的镇痛药如吗啡、哌替啶等。重度疼痛
33、:选用强效的镇痛药如吗啡、哌替啶等。 必要时可加用辅助药物如解痉药。必要时可加用辅助药物如解痉药。第四十页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应3、抗炎抗风湿应用、抗炎抗风湿应用(yngyng)原则原则仅做为对症治疗,没有根治效果,停药后症状可再出现。仅做为对症治疗,没有根治效果,停药后症状可再出现。各类药物作用强度各类药物作用强度(qingd)(qingd): 双氯芬酸抗炎作用最强;双氯芬酸抗炎作用最强; 阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强;阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强; 布洛芬、萘普生抗炎作用中等;布洛芬、萘普生抗炎作用中等; 对乙酰氨基酚几无抗炎作用。对乙酰氨基酚几无抗炎
34、作用。第四十一页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应4、孕产妇、哺乳、孕产妇、哺乳(b r)妇慎用妇慎用孕产妇:孕产妇: 如果长期连续服用,应特别注意可能会发生过期妊娠,增如果长期连续服用,应特别注意可能会发生过期妊娠,增 加难产与死胎的机会和危险性。加难产与死胎的机会和危险性。 还可以通过胎盘还可以通过胎盘(tipn)(tipn)进入胎儿体内,降低婴儿的凝血能力,增进入胎儿体内,降低婴儿的凝血能力,增 加发生颅内出血的倾向,也会影响胎儿肺脏的发育。加发生颅内出血的倾向,也会影响胎儿肺脏的发育。 因此,有些国家规定孕妇在临产前因此,有些国家规定孕妇在临产前1 1个月内,绝对
35、禁止服用阿司匹林。个月内,绝对禁止服用阿司匹林。哺乳妇:哺乳妇:因为阿司匹林能渗入乳汁,如果过多服用,也会因为阿司匹林能渗入乳汁,如果过多服用,也会 危害婴儿健康。危害婴儿健康。第四十二页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应5、配、配 伍伍 应应 用用配伍应用目的:配伍应用目的:提高疗效,减少不良反应。提高疗效,减少不良反应。常配伍应用的药物:常配伍应用的药物:咖啡因:咖啡因:扩张脑血管,有助于缓解头痛;但小儿须慎用含有扩张脑血管,有助于缓解头痛;但小儿须慎用含有 咖啡因的复方制剂。咖啡因的复方制剂。巴比妥类(如苯巴比妥):巴比妥类(如苯巴比妥):增强镇痛作用;增强镇痛作用
36、;抗组织胺药(如扑尔敏、苯海拉明):抗组织胺药(如扑尔敏、苯海拉明):对抗某些过敏症状对抗某些过敏症状(zhngzhung)(zhngzhung), 促进睡眠,减轻鼻塞等。促进睡眠,减轻鼻塞等。常用于感冒发热的复方制剂有:常用于感冒发热的复方制剂有:速效感冒胶囊、感冒通、速效感冒胶囊、感冒通、 去痛片、白加黑等。去痛片、白加黑等。据一些对照观察,复方并不优于单用,有待于重新评价。据一些对照观察,复方并不优于单用,有待于重新评价。第四十三页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应6、其它应用、其它应用(yngyng)原则原则应用前应详细询问服药史和病史,对本药及某些药物有过敏史者
37、,不宜再次使用应用前应详细询问服药史和病史,对本药及某些药物有过敏史者,不宜再次使用(shyng)(shyng)。除用于治疗风湿性疾病外,本类药物不宜超过除用于治疗风湿性疾病外,本类药物不宜超过1 1周使用。周使用。如果长期服用,应定期检查血象。如果长期服用,应定期检查血象。不可大量服用,以免引起中毒。不可大量服用,以免引起中毒。第四十四页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应复习复习(fx)思考题思考题1.1.不同剂量的阿司匹林不同剂量的阿司匹林( s p ln)( s p ln)具有哪些作用和用途?具有哪些作用和用途?2.2.比较阿托品、哌替定、阿司匹林在镇痛作用比较阿托
38、品、哌替定、阿司匹林在镇痛作用 机理、作用特点和临床应用上的区别。机理、作用特点和临床应用上的区别。3.3.比较氯丙嗪和阿司匹林在解热机理、作用特点和临床应用上的区别。比较氯丙嗪和阿司匹林在解热机理、作用特点和临床应用上的区别。第四十五页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应1、不同剂量的阿司匹林具有哪些作用、不同剂量的阿司匹林具有哪些作用(zuyng)和用途?和用途?一般剂量(每次一般剂量(每次0.3g 0.3g 0.6g0.6g,t.i.d. t.i.d. ):具有:具有解热镇痛作用解热镇痛作用用途:用于用途:用于感冒感冒(gnmo)(gnmo)发热发热及头痛、肌肉痛、神
39、经痛、牙痛、月经及头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、月经 痛等痛等慢性钝痛慢性钝痛。大剂量应用(每次大剂量应用(每次0.6g, 0.6g, 一天一天3 3 5 5次次. .): :具有抗炎抗风湿作用具有抗炎抗风湿作用(zuyng)(zuyng)用途:急性风湿热患者:疗效迅速确实,用途:急性风湿热患者:疗效迅速确实, 可作鉴别诊断。可作鉴别诊断。 类风湿性关节炎:首选药。类风湿性关节炎:首选药。小剂量小剂量( (每次每次40 40 80mg80mg,q.d.)q.d.):具有具有抑制血小板聚集作用抑制血小板聚集作用用途:防治血栓栓塞性疾病;可预防心肌梗死和脑血栓形成;用途:防治血栓栓塞性疾病;可预防心
40、肌梗死和脑血栓形成; 治疗缺血性心脏病(包括稳定性、不稳定性心绞痛及进治疗缺血性心脏病(包括稳定性、不稳定性心绞痛及进 展性心肌梗死),能降低病死率和梗死率。展性心肌梗死),能降低病死率和梗死率。第四十六页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应2、比较阿托品、哌替定、阿司匹林在镇痛、比较阿托品、哌替定、阿司匹林在镇痛(zhn tn)作用机作用机 理、作用特点和临床应用上的异同点。理、作用特点和临床应用上的异同点。药 物物作用机理作用机理作用特点作用特点临床床应用用阿托品阿托品阻断阻断M受体受体镇痛部位:外周痛部位:外周镇痛痛强度:中等度:中等无成无成瘾性和抑制呼吸性和抑制呼吸
41、内内脏绞痛:如胃痛:如胃肠绞痛、痛、胆胆肾绞痛痛应合用合用哌替替啶哌替定替定激激动阿片受体,阿片受体,减少减少P物物质的的释放放镇痛部位:中枢痛部位:中枢镇痛痛强度:度:强有成有成瘾性和抑制呼吸性和抑制呼吸剧烈疼痛:如烈疼痛:如严重重烧伤、战伤、手、手术、癌症、分、癌症、分娩止痛、胆娩止痛、胆肾绞痛痛应合合用阿托品用阿托品阿阿 司司匹匹 林林抑制外周前列腺抑制外周前列腺素的合成和素的合成和释放放镇痛部位:外周痛部位:外周镇痛痛强度:中等度:中等几无成几无成瘾性和抑制呼吸性和抑制呼吸主要用于主要用于钝痛:痛:如如头痛、肌肉痛神痛、肌肉痛神经痛、痛、牙痛、月牙痛、月经痛、关痛、关节痛痛第四十七页,
42、共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应3.3.比较氯丙嗪和阿司匹林在解热机理、作用特点比较氯丙嗪和阿司匹林在解热机理、作用特点 和临床应用和临床应用(yngyng)(yngyng)上的异同点。上的异同点。药药 物物作用机理作用机理作作 用用 特特 点点临床应用临床应用氯氯丙丙嗪嗪抑制下丘脑体温抑制下丘脑体温调节中枢对体温的调节中枢对体温的调节作用,主要抑调节作用,主要抑制产热。制产热。调节体温作用可随环调节体温作用可随环 境温度的升降而升降境温度的升降而升降配合物理降温可使体配合物理降温可使体 温降到正常以下。温降到正常以下。人工冬眠疗法的辅人工冬眠疗法的辅助治疗。助治疗。阿阿
43、 司司匹匹 林林抑制下丘脑体温抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素调节中枢前列腺素的合成释放主要促的合成释放主要促进散热。进散热。 仅能降低发热病人的仅能降低发热病人的 体温;体温;对体温正常者几乎无对体温正常者几乎无 作用;作用;感冒发热。感冒发热。第四十八页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应内容(nirng)总结解热镇痛药。吸收:口服经胃肠吸收,迅速被脂酶水解为水杨酸。代谢:肝脏代谢水杨酸的能力有限。排泄:主要经肾排泄。 严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病患者(hunzh)禁用。1、本药因剂量不同产生的作用也不同。剂量过大可致肝肾损害甚至肝肾乳头坏死。(三)吡唑酮类保泰松、羟基保泰松。(四)有机酸类吲哚美辛(消炎痛)。作用持续时间长,q.i.d.。3.比较氯丙嗪和阿司匹林在解热机理、作用特点和临床应用上的区别第四十九页,共四十九页。理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应