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1、第第第第 18181818讲讲讲讲 体育运动中的违禁药物体育运动中的违禁药物违禁药物违禁药物与竞技体育相伴而生，是竞技体育中的一棵毒瘤，是奥林匹克运动中存在的一个不光彩的侧面。在体育运动中最早服用的药物具有兴奋刺激作用，尽管以后宣布禁用的药物并非都具有兴奋作用，而且有的还具有抑制的作用，如利尿剂、阻断剂等，但国际上仍习惯沿用兴奋剂这一名称，但运动生物学者更倾向使用违禁药物。 Doping(兴奋剂定义)竞赛运动员应用任何形式的药物或以非生理量或非生理途径摄入的生理物质，唯一的目的就是以人为的和不正当的方式提高运动能力”。兴奋剂使用历史沿革：（1）在公元前三世纪古代奥林匹克运动会上，运动员就使用从
2、蘑菇中提取出来的致幻物质来提高运动成绩。阿兹台克人（墨西哥的印第安人）使用仙人掌中提取出的刺激剂从而可以维持跑步72 h。（2）到了19世纪，许多项目的。动员使用可卡因、士的宁、咖啡因、海洛因等药物以提高运动能力。（）首次报道使用兴奋剂是1865年荷兰游泳运动员在横渡海峡的比赛中使用了兴奋剂；第一例死亡报道是 1886年法国 600 km自行车比赛中一名运动员因服用兴奋剂安非那明（苯丙胺）而死亡（）第一次兴奋剂检查的科学报告是1900年，奥地利赛马俱乐部邀请俄国科学家从赛马的唾液中检测出了生物碱。（）20世纪以后，由于取得冠军带来的巨大经济利益，以及药品工业的飞速发展，使得越来越多的运动员服用
3、各种各样的药物。20世纪40年代末年代初，安非那明（苯丙胺）已成为体育界滥用最严重的一种药。当时流行一句话：“要学习得好，车开得好，彻夜工作，降体重，跳得更高，跑得更快，更具有攻击性，服用安非那明就可以成功”。（）1964年东京奥运会上，在运动员更衣室留下许多注射器和安瓶。1960年罗马奥运会上，丹麦自行车运动员Jenson因服用安非那明和烟酰醇的混合物而死亡（）1967年环法自行车比赛中，美国最佳职业自行车运动员Simpson在骑行中死亡；以后又有多名运动员因服用安非那明而死亡。（）20世纪50年代以后，不同类别的合成类固醇药物大量涌入运动界，六七十年代对运动员的调查表明，超过60以上的各种
4、项目的运动员曾经或正在服用合成类固醇。（）1962年国际奥委会（IOC）在苏联莫斯科邀过了一项反对使用兴奋剂的决议。1964年在东京举办的奥运会上由日本、法国、比利时等15国的医生代表联合上书，要求对使用兴奋剂采取控制措施。为此，国际奥委会医学委员会（IOCMC）于1967成立，专门负责兴奋剂的药物名单的确定以及对兴奋剂检测的监督，从而开始了全世界范围内反对使用兴奋剂的斗争。一、违禁药物的分类国际奥委会医学委员会将违禁药物分为8大类。（）刺激剂；（）麻醉止痛剂；（）蛋白同化制剂；（）阻断剂；（）利尿剂；（）肽类激素、摹拟物以及类似物；（）违禁手段；（）受一定限制的药物。一、刺激剂运动员通过刺激
5、剂的服用达到提高中枢神经系统的兴奋性，延缓中枢神经系统疲劳的发生和发展，从而达到提高运动能力的目的。分为五类：（）局部麻醉剂（）拟交感药（）黄嘌呤类药（）拟交感胺类药（）中枢神经刺激剂。（一）局部麻醉剂（一）局部麻醉剂主要包括：可卡因、普鲁卡因、利多卡因和其他合成局部麻醉药。运动员服用可卡因(来自可可叶)的主要目的：1）产生快感或心理刺激形成战无不胜的假想；2）克服比赛前、比赛中和比赛后的厌烦、孤独感；3）麻醉或提高疼痛阈值来缓解疼痛，使精神得到放松。 2运动员服用可卡因的副作用：1）成瘾性；2）易造成致命性心律失常、心肌梗塞、脑缺血等；3）易造成行为改变：如失眠、焦虑、混乱、偏执狂、厌食等；
6、4）可通过母乳和胎盘对婴儿和胎儿造成危害(二二)、拟交感药（苯丙胺等）、拟交感药（苯丙胺等） 苯丙胺与内源性儿茶酚胺在结构上比较相似，其与其他拟交感药一样对中枢神经系统具有强烈的兴奋作用。 1 1苯丙胺对运动能力的作用：苯丙胺对运动能力的作用： （l）提高肌肉效率、降低疲劳； （2）促进葡萄糖、糖原和脂肪酸分解代谢； （3）提高运动员的中枢兴奋性； （4）提高运动员的攻击性； （5）抑制食欲，被一些对体重要求严格项目的运动员作为减体重的药物使用。 2 2苯丙胺的副作用：苯丙胺的副作用：1）行为改变：如焦虑、攻击行为、偏执狂等；2）易造成昏迷和死亡（运动性狒死）；3）引起中枢神经系统疾病：如运动
7、障碍、舞蹈病、指挛病等，易发生强迫性和刻板性重复行为；4）高血压、心绞痛、致命性心律失常；5）使体温调节失衡，易导致严重的热病。（三）、黄嘌呤类药物（三）、黄嘌呤类药物 黄嫖呤类药物：咖啡、茶、可可和可乐型饮料内含有的一些生物碱，这类药物包括：咖啡因、茶碱和可可等生物碱，但其中仅有咖啡因被列人奥委会禁用的药品名单，而且只有在尿中的浓度超过12 微克毫升时才被认为阳性。 。 1 1咖啡因的生物学作用咖啡因的生物学作用 l）咖啡因作用的细胞学基础：促进细胞内钙易位，咖啡因可以促进风质同钙的释放；通过环磷酸腺苷（cAMP）调节糖原和脂肪的代谢。）对心血管的作用： 不经常服用咖啡因的人，口服250 m
8、g咖啡因后13h心率增加；血浆肾上腺素、去甲肾上腺素和血管紧张素的浓度增加。3 3）对呼吸系统的作用：）对呼吸系统的作用： 对安静状态的不常喝咖啡的人，咖啡因具有明显的促进呼吸的作用。咖啡因对呼吸系统的作用可能有以下几点：增加中枢对二氧化碳的敏感性；直接刺激延髓；影响外周化学受体的传入；直接作用于呼吸肌的神经肌肉传递。 4）对中枢神经（CNS）的作用： 服用的咖啡因可以提高中枢神经的兴奋性，增加抗中枢疲劳的能力，缩短反应时间。 可能机制：通过抑制磷酸二酯酶的活性，造成cAMP的积累，同时使磷酸腺苷受体阻断。磷酸腺苷抑制大多数神经细胞的激发。5）对肌肉的作用：提高肌肉的收缩能力。咖啡因通过促进细
9、胞内钙离子浓度的增加，来提高疲劳和安静状态骨骼肌接受刺激的能力。促进能源物质的动员和利用。咖啡因通过促进细胞内cAMP和血浆激素的升高，从而使肌肉内糖原和脂肪的分解代谢。 2咖啡因对运动能力的作用：1）提高应变力、注意力和中枢兴奋性；2）增高基础和休息时的代谢率；3）加快心率、增强心肌收缩力；4）增加血液中游离脂肪酸（FFA）或甘油三酯水平和FFA的氧化；5）增高血糖水平；6）使一些平对组织放松。3咖啡因对运动能力的副作用：1）利尿作用可以造成脱水，使体温调节能力下降；2）增加安访时的心率，从而增加心脏的负担；3）咖啡因易引起胃部不适、胃酸分泌增加或腹泻，从而使运动能力下降；4）咖啡因可以增加
10、基础代谢率从而使体温升高，高体温易导致疲劳的过早发生；5）易导致广泛性抑郁、心悸、心律失常、焦虑等等。小结: 咖啡因的补充对运动能力有一定的促进作用，但是也具有一定的副作用。咖啡因的有益作用主要体现在其促进脂肪的分解，节省肌糖原，提高中枢神经系统的兴奋性，从而提高运动能力。 咖啡因对力量、速度无明显作用，并且每个运动员个体对咖啡因的反应不同，因此，在不超过奥委会规定剂量的咖啡、茶等服用时一定要考虑个体的差异，否则会适得其反。（四）、拟交感胺类（四）、拟交感胺类 拟交感胺是一类仿内源性儿茶酚胺类的肾上腺素和去甲肾上腺素（如多巴和多巴胺）作用的药物，所产生的作用与运动神经刺激剂交感药物相似。促进糖
11、原分解；促进脂肪组织中的脂肪分解，并释放人血；增加心输出量；提高攻击力。拟交感胺类的作用拟交感胺类的作用 一些治疗感冒、呼吸道疾病的中药制品中常常含有麻黄素含量很高的麻黄。麻黄素是国际奥委会禁用药品。 因此，在大型比赛前,如果得了感冒，在用药时一定要谨慎，切不要出现因为误服违禁药物，而受到处罚的事情。对于有哮喘病的运动员同样禁止使用麻黄素来治疗哮喘病，但可以服用酚丙喘宁、叔丁喘宁等，应注意的是到比赛地点或在药检前一定要申报自己的病状及服用的药物。（五）、中枢神经刺激剂（五）、中枢神经刺激剂 这类药物比较混乱，具有刺激中枢神经系统的作用，而且极其危险。因为这些药物可能导致抽搐、阵挛性癫病发作和死
12、亡。因为使用这类药物存在极大的危险性，所以没有关于它们对运动能力的作用等方面的研究报道。三、麻醉止痛剂三、麻醉止痛剂 吗啡及其衍生物是该类药物的代表。除吗啡以外，这类药物还包括可待因、半合成化合物和合成化合物。运动员在发生伤病无法正常训练或在比赛中、比赛后感到厌烦和孤单时常使用此类药物。麻醉止痛剂虽然不是强力物质，但是在运动员有伤病的情况下为了缓解伤痛和缓解压力，服用这类药物仍然可能取得良好的成绩。因此，这类药物被一些运动员应用。 1吗啡 吗啡是鸦片的20个生物碱之一，是鸦片的主要活性成分。吗啡通过特殊的鸦片样受体而主要作用于中枢神经系统和胃肠道，利用固有的中枢神经系统复杂的功能来瞩节疼痛、情
13、绪和其他机能。吗啡和其他麻醉止痛剂的主要作用为： 镇静、欣快（烦躁不安）、瞌睡、情绪抑郁、肠蠕动减慢。大剂量使用易发生肌肉僵硬、呼吸抑制、高血压等。频繁使用吗啡还很快产生耐药性，为了得到原来的作用，必须加大药物使用剂量和频度。如果耐药性产生以后停药就会发生严重的撤综合症。2可待因 这是另一类被广泛使用的从鸦片中发现的止痛药。可待因不具有与吗啡相近的止痛作用，但同吗啡一样明显具有止咳作用，这也是它的主要用途。作为止痛剂可待因常常只是复合剂的一部分，它与阿司匹林或扑热息痛合用，可以起到更好的止痛作用。可待因允许作为医疗使用。四、蛋白同化制剂（合成类固醇） 蛋白同化制剂主要是指合成类固醇。从化学结构
14、来看，类固醇是一类含有环戊烷多氢基为基本骨架的化合物。睾酮就是这一类化合物的一种，它具有雄性和促进蛋白质同化（合成）代谢两方面的生理作用。目前，除了人工合成的睾酮外，通过对睾酮的分子结构进行修饰，合成了几百种睾酮的衍生物，而且其中许多都具有与宰酮相类似的生理作用。一般我们把睾酮称为雄性激素，而其衍生物称为合成类固醇。1合成类固醇的生理作用1）对生长、性器官和副性征发育及男性性行为的作用：骨骼变粗，肌肉发达，身高迅速增高；体毛呈男性化分布；喉头增大，声带变厚，声音低沉、粗厚；对精子的产生和成熟具有重要作用；促进外生殖器的发育。2）同化作用：促进蛋白质合成，减少蛋白质分解，从而使肌肉发达，并使体重
15、增加。3）促进红细胞生成作用：促使红细胞生成素的分泌增加；直接促进血红蛋白的合成。4）增强免疫功能和抗感染能力.5) 促进DNA的合成和细胞分化 .2合成类固醇对运动能力的作用l）对身体成分的作用：在力量训练或速度训练中，服用合成类固醇，可使运动员的体重明显增加，体脂明显下降，瘦体重增加。2）对肌肉体积和力量的影响：大多应用合成类固醇后可以使肌肉体积（即横截面积）增加，同时肌肉力量增大，但在服药的同时应增加蛋白质的摄入量。3合成类固醇的副作用1）主观毒性副作用：主观毒性副作用主要是指运动员用药后自身的主诉和体征。在统计的副作用中以性欲增加、攻击性增强、肌肉痉挛以及性欲减退所占的比例较大。2）合
16、成类固醇对垂体一性腺轴的副作用：在负反馈中类固醇可以代替睾酮，直接作用于垂体或通过抑制下丘脑释放促黄体素释放激素使垂体释放促性腺素减少。类固醇可以将与血清睾酮结合蛋白的睾酮替换出来，正常情况下血液中的睾酮99是以与睾酮结合蛋白结合的形式存在，从而使血液中的游离睾酮增加，通过正常的负反馈机制抑制促性腺素的释放。合成类固醇可以降低肝脏中睾酮结合蛋白的合成，这有利于使更多的睾酮从睾酮结合蛋白游离出来，从而参与负反馈作用。3）对肝脏的副作用：由于肝脏是睾酮类化合物的主要降解器官，因此几乎所有的口服合成类固醇制剂都可以引起肝脏功能的异常，甚至可能导致肝硬化等不利影响。 使用合成类固醇可以造成高胆红素血症
17、； 肝病性紫癜和肝肿瘤。肝病性紫癜-一种肝内血性囊肿，这种囊肿的破裂可以造成严重的肝出血和肝衰竭。 肝病性紫癜是诱发肝肿瘤的重要因素，尤其是恶性肿瘤。其中康复龙是导致肝病性紫癜的主要合成类固醇。4）对脂肪代谢和心血管系统的副作用：脂肪代谢异常和冠心病。合成类固醇可以降低高密度脂蛋白（HDL）的水平，提高甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白（LDL）的水平。高血压。合成类固醇可以引起水、无机盐和氮滞留,从而引起高血压。5）对肌肉、韧带和肌键的副作用： 长期使用合成类固醇可使韧带和肌腹失去弹性，因此，当过度拉伸时易发生断裂或撕裂。同时由于合成类固醇的应用会使肌肉发胀、发紧，变得僵硬甚至痉挛。因此，运动员
18、在进行大强度的的量训练时易发生肌肉损伤。6)对男运动员的副作用：性欲增强和低下，睾丸萎缩、精子生成减少; 肌肉痉挛；明显的皮脂腺分泌增多，易发生皮疹。7)对女运动员的副作用：声带变厚使声音变低；体毛呈男性化分布; 皮肤增厚；闭经；过度的攻击行为；使孕妇腹中的胚胎发育受到抑制,造成两性畸形甚至死亡。五、阻断剂（一）阻断剂的作用阻断剂的全名应为肾上腺素受体阻断剂。肾上腺素只能与它所作用的靶细胞细胞膜上的受体结合，产生一系列的连锁反应，从而发挥肾上腺素对细胞的生物学作用。一旦细胞膜的受体与其他物质结合被占据，肾上腺素就无法发挥其生物学活性。 一阻断剂对靶细胞膜上的肾上腺素受体具有高度的选择和结合能力
19、，能竞争性地与 肾上腺素受体结合，从而抑制交感一肾上腺系统对心脏的兴奋作用和对支气管以及血管的舒张作用。（二） 阻断剂对运动能力的作用应用项目：射击、射箭、高台跳雪、摩托车、马术、高尔夫球等对手、足、眼协调和需要高度稳定性的运动项目。l）减低焦虑水平和赛前的激动。 一阻断剂可以改善有怯场的焦虑而引起的心率加快后所造成的心动过速，起镇静作用。2）减少肌肉震颤、提高动作的稳定性和协调性。3）减慢心率。 一阻断剂可减慢心率，在两次心跳之间的时间间隔延长，减轻由于心脏收缩所造成的身体移动，而影响运动成绩，这对射击、射箭运动员来说非常有利，他们有更充分的时间来完成瞄准、扣动扳机和放箭的动作。（三）阻断剂
20、的副作用一阻断剂的副作用： 有心功能异常的人，服用后易出现心功能抑制和继发性充血性心力衰竭。哮喘病人禁用一阻断剂，因为它可能导致实发性气管痉挛。由于心得安心得安具有高亲脂性的特点，故很容易通过脑血屏障从而引起中枢神经系统的抑郁症如失眠、多梦、噩梦和抑郁。 一阻断剂还可以引起男性性功能的异常。六、利尿剂 利尿剂是一类增加排尿的药物。其作用之一是增加肾血流从而提高肾小球的滤过率。它通过排出体内的电解质如钠、钾、氯和碳酸氢根等离子，同时将与电解质结合的水随之排出，使尿量增加，达到利尿的目的。（一）运动员应用利尿剂的目的1快速降体重 在竞技体育中对体重要求严格的比赛项目，运动员为了取得更好的成绩，参加
21、比自己体重轻的级别比赛，在赛前使用利尿剂来达到快速降体重，以取得参加比赛的资格，从而获得较好的名次。2逃避兴奋剂检查 通过的途径：增加尿量使兴奋剂在尿中的浓度下降到低于检测限的浓度；使用碳酸酐酶抑制剂类利尿，使尿液碱化，使碱性药物排出减少，达到检测阴性的目的。3排出体内贮留的水和无机盐人体使用蛋白同化激素以后所带来的体重增长除部分来自于蛋白质合成增加外，另一部分就是由于水和无机盐在体内的贮留。而水和无机盐的贮留加大了运动时身体的负担，对运动不利。因此，运动员应用利尿剂来消除这一不利影响。4预防或改善急性高山虚弱状态碳酸酐酶抑制剂类的利尿剂可作用于肌肉和呼吸系统，从而克服登山运动时出现的急性虚弱
22、状态，提高高原训练时的运动能力。（二）、运动员应用利尿剂的种类及其作用机制 1碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶催化二氧化碳与水生成碳酸的反应。当应用碳酸酐酶抑制剂时，此反应被抑制，碳酸氢根在肾小管的重吸收减少，碳酸氢根、水和钾离子由尿中排出并造成尿液碱化。这类药物常用的有乙酰唑胺。、保钾利尿剂此类药物有氨苯蝶啶、氨氯毗咪等。其作用机制是抑制钾离子的排泄，在临床上用于缺钾病人，但体育界不常使用。 、髓襻利尿剂此类药物主要是通过抑制钠、钾、钙、镁等离子和氨在肾脏髓襻的重吸收，使大量钠、钾、钙、镁等离子带着大量的水进人膀胱，使尿量增加最为显著，一般用药后几分钟尿量即明显增加，3h左右达到高峰，排尿量可达正常时
23、的倍。此类药物主要有速尿、丁苯氧酸、利尿酸等。 3、噻嗪类利尿剂大多数的利尿剂属于这一类。这类药物的作用机制是抑制钠、氯离子在肾小管远端的重吸收，从而使尿量增加，但其利尿作用小于髓襻利尿剂。这类药物的作用机制相同，但其作用的时间长短不同。 （三）、利尿剂对运动能力的影响1利尿剂对亚极量运动能力的影响使用利尿剂后会造成机体的脱水和伴随发生的水、电解质的失调（紊乱），同时使心率加快、心输出量减少，并使机体的生理反应恶化，从而使运动能力下降。但是因为体重的下降，这对于那些需要克服体重移动自己身体的运动项目，从理论上可能是有利的。 2利尿剂对急性高山病的预防作用 由于碳酸酐酶抑制剂可以明显改善肺换气，
24、使动脉氧分压增加，从而有利 于运动能力的改善，并使急性高山病的症状缓解。（四）利尿剂的副作用1低血钾和缺钾所有的利尿剂都会产生低血钾和缺钾的副作用。血钾低下会产生肌肉疼痛、身体不适、疲劳且难以恢复、肌肉痉挛、无力，甚至导致肌肉坏死。 2糖代谢紊乱低血钾可使胰岛素原转化为胰岛素的过程受抑制，从而使血液中胰岛素活性下降，耐糖量下降。而当细胞内钾缺乏时，会使糖原合成受到抑制，使运动能力下降。 3肌血流量改变和肌肉疾病利尿剂的应用会使肌细胞钾缺乏，从而使肌肉局部血管充盈被阻断，影响肌肉的能源物质和代谢产物的运输。而且低血钾还可诱发运动时出现肌肉疾病。七、肽类激素、摹拟物以及类似物 目前IOC禁用的此类
25、激素包括人体绒毛膜促性腺激素（hCG）、黄体生成素（LH）、促肾上腺皮质激素（ACTH，替可克肽）、生长激素（hGH）、胰岛素样生长因子（IGF）以及上述各物质的所有释放因子和它们的类似物、促红细胞生成素（EPO）、胰岛素等。上述物质中只有胰岛素在治疗胰岛素依赖性糖尿病时才允许使用，但必须有内分泌专家或队医出示的胰岛素依赖性糖尿病的书面报告。竞赛运动员尿中呈现非正常浓度的内源性激素或其特征性标志，即构成阳性。除非确实有文件证明其仅是由于生理或病理的原因所致。(一)、人体绒毛膜促性腺激素(hCG)1、生理作用：刺激健康成人睾酮的生成。2、运动员应用hCG目的：掩盖因使用合成类固醇而造成的睾酮/表
26、睾酮比例失常；对于在训练长时间应用合成类固醇的运动员，可以应用hCG来治疗和纠正过量应用合成类固醇所造成的低睾酮状态。3、使用hCG的副作用： 对男子：刺激睾丸生成和分泌睾酮增加，但使作达到一定程度，会产生类似早孕的反应，如恶心、呕吐、心慌等；体脂分布呈女性化，乳房女性化。七、肽类激素、摹拟物以及类似物 目前IOC禁用的此类激素包括人体绒毛膜促性腺激素（hCG）、黄体生成素（LH）、促肾上腺皮质激素（ACTH，替可克肽）、生长激素（hGH）、胰岛素样生长因子（IGF）以及上述各物质的所有释放因子和它们的类似物、促红细胞生成素（EPO）、胰岛素等。上述物质中只有胰岛素在治疗胰岛素依赖性糖尿病时才
27、允许使用，但必须有内分泌专家或队医出示的胰岛素依赖性糖尿病的书面报告。竞赛运动员尿中呈现非正常浓度的内源性激素或其特征性标志，即构成阳性。除非确实有文件证明其仅是由于生理或病理的原因所致。七、肽类激素、摹拟物以及类似物 目前IOC禁用的此类激素包括人体绒毛膜促性腺激素（hCG）、黄体生成素（LH）、促肾上腺皮质激素（ACTH，替可克肽）、生长激素（hGH）、胰岛素样生长因子（IGF）以及上述各物质的所有释放因子和它们的类似物、促红细胞生成素（EPO）、胰岛素等。上述物质中只有胰岛素在治疗胰岛素依赖性糖尿病时才允许使用，但必须有内分泌专家或队医出示的胰岛素依赖性糖尿病的书面报告。竞赛运动员尿中呈现非正常浓度的内源性激素或其特征性标志，即构成阳性。除非确实有文件证明其仅是由于生理或病理的原因所致。
