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1、 利尿药和脱水利尿药和脱水(tu shu)(tu shu)药药利尿药利尿药 diuretics脱水脱水(tu shu)药药 dehydrant agents药理药理(yol)教研室教研室 刘嫱刘嫱Betterliu_第一页，共三十九页。海药-利尿1189651616利尿药作用利尿药作用(zuyng)(zuyng)的生理学基础的生理学基础：u 肾脏肾脏: :由肾单位组成由肾单位组成u 肾单位生成的尿液肾单位生成的尿液: :u 肾小球滤过肾小球滤过u 肾小管和集合管的重吸收肾小管和集合管的重吸收u 肾小管的分泌肾小管的分泌第二页，共三十九页。海药-利尿1189651616一一 肾小球滤过肾小球滤过
2、 形成原尿形成原尿: : 取决于取决于有效滤过压有效滤过压 肾血流量肾血流量 99%99%原尿被重吸收原尿被重吸收 目前，常用的利尿药不是作用目前，常用的利尿药不是作用(zuyng)(zuyng)于肾小球，于肾小球，而是直接作用于肾小管。而是直接作用于肾小管。 第三页，共三十九页。海药-利尿1189651616二二 肾小管和集合肾小管和集合(jh)管的重吸收：管的重吸收：（一）近曲小管：（一）近曲小管：重吸收原尿中重吸收原尿中60-70%的的Na+ 转运：转运：H2O+CO2 H2CO3 H+HCO3-碳酸酐酶乙酰唑胺（-）抑制近曲小管重吸收，导致以下抑制近曲小管重吸收，导致以下(yxi)(y
3、xi)各段重吸收代偿性增各段重吸收代偿性增加加第四页，共三十九页。海药-利尿1189651616第五页，共三十九页。海药-利尿1189651616（二）二）髓袢升支粗段髓袢升支粗段髓质部和皮质髓质部和皮质(pzh)部：部：重吸收原尿中的重吸收原尿中的30-35%的的Na+，不伴水的重，不伴水的重吸收吸收肾对尿的稀释功能和浓缩功能肾对尿的稀释功能和浓缩功能对对NaCl的重吸收机制：的重吸收机制： Na+-K+-2Cl-共同转运系统共同转运系统 的重要作用部位的重要作用部位高效高效(o xio)利尿药利尿药第六页，共三十九页。海药-利尿1189651616第七页，共三十九页。海药-利尿118965
4、1616（三）远曲小管和集合（三）远曲小管和集合(jh)管：管：远曲小管近端远曲小管近端：重吸收原尿中的重吸收原尿中的5-10% 的的Na+，对水几，对水几无通透性无通透性 Na+-CL-共同转运载体共同转运载体再吸收再吸收Na+5%重吸收方式重吸收方式(fngsh)： Na+-H+交换交换 Na+-K+ 交换交换 醛固酮调节醛固酮调节远曲小管远端和集合远曲小管远端和集合(jh)管管噻嗪类醛固酮拮抗剂醛固酮拮抗剂第八页，共三十九页。海药-利尿1189651616常用利尿药依据其作用部位和药效分为：常用利尿药依据其作用部位和药效分为： 主要作用于主要作用于髓袢升支粗段髓质部髓袢升支粗段髓质部：呋
5、塞米、布美他尼等，：呋塞米、布美他尼等，为为高效高效(o xio)(o xio)利尿药利尿药 主要作用于主要作用于远曲小管近端远曲小管近端：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮等，为噻酮等，为中效利尿药中效利尿药 主要作用于主要作用于远曲小管和集合管远曲小管和集合管：螺内酯、氨苯喋啶等，为：螺内酯、氨苯喋啶等，为低效利尿药低效利尿药 主要作用于近曲小管：乙酰唑胺等主要作用于近曲小管：乙酰唑胺等 第九页，共三十九页。海药-利尿1189651616第十页，共三十九页。海药-利尿1189651616I 呋塞米呋塞米(furosemide, 呋喃苯胺酸，速尿呋喃苯胺酸，速尿)【作用作用(
6、zuyng)机制机制】作用部位在髓袢升支粗段作用部位在髓袢升支粗段阻断阻断Na+-K+-2Cl-共同转运系统共同转运系统高效(o xio)利尿药第十一页，共三十九页。海药-利尿1189651616第十二页，共三十九页。海药-利尿1189651616【药理作用药理作用】1、利尿作用强、迅速、而短暂、利尿作用强、迅速、而短暂尿中尿中Na+、K+和和Cl-浓度增高浓度增高肾稀释、浓缩肾稀释、浓缩(nn su)功能降低功能降低排排Cl-大于排大于排Na+量，故可引起低氯性碱中毒及低血钾量，故可引起低氯性碱中毒及低血钾症症2、扩张血管、扩张血管第十三页，共三十九页。海药-利尿1189651616【 临床
7、应用临床应用】 1 严重严重(ynzhng)水肿水肿 2 急性肺水肿和脑水肿急性肺水肿和脑水肿 3 高血钾症高血钾症 4 急慢性肾功能衰竭急慢性肾功能衰竭 5 加速毒物排泄加速毒物排泄 6 其它：高血压危象、高钙血症。其它：高血压危象、高钙血症。第十四页，共三十九页。海药-利尿1189651616【不良反应不良反应】 1 水电解质紊乱：低血容量、低血钠、低血钾、低水电解质紊乱：低血容量、低血钠、低血钾、低氯碱血症等，氯碱血症等，低血镁低血镁 及时补钾；加服保钾利尿药；及时补钾；加服保钾利尿药； 2 耳毒性耳毒性(d xn)：耳鸣、听力下降：耳鸣、听力下降 3 高尿酸血症：诱发痛风高尿酸血症：诱
8、发痛风 4 其它：胃肠道反应；过敏反应其它：胃肠道反应；过敏反应第十五页，共三十九页。海药-利尿1189651616【体内过程体内过程】 吸收：口服吸收迅速，吸收：口服吸收迅速，iv更快更快 分布：结合率高分布：结合率高 代谢与排泄代谢与排泄(pixi)：肾小球滤过，近曲小管：肾小球滤过，近曲小管有机酸分泌机制，原形排出；有机酸分泌机制，原形排出；1/3胆汁排泄；胆汁排泄；不易蓄积不易蓄积第十六页，共三十九页。海药-利尿1189651616II 布美他尼布美他尼bumetanide作用机制及特点似呋塞米作用机制及特点似呋塞米目前目前(mqin)最强的利尿药最强的利尿药呋塞米的代用品呋塞米的代用
9、品用于各种顽固性水肿及急性肺水肿用于各种顽固性水肿及急性肺水肿急、慢性肾功衰竭急、慢性肾功衰竭第十七页，共三十九页。海药-利尿1189651616噻嗪类利尿药：噻嗪类利尿药： 氯噻嗪氯噻嗪 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 氢氟噻嗪氢氟噻嗪 苄苄氟噻嗪氟噻嗪 环戊噻嗪环戊噻嗪利尿利尿(l nio)作用：作用： 远曲小管近端远曲小管近端中效利尿药第十八页，共三十九页。海药-利尿1189651616氢氯噻嗪第十九页，共三十九页。海药-利尿1189651616I 氢氯噻嗪氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide，双氢克尿噻），双氢克尿噻） 【药理作用药理作用】 2 2 降压作用降压作用(zuyng)(zuy
10、ng)： 重要降压药重要降压药3 3 抗利尿作用：抑制磷酸二酯酶；抗利尿作用：抑制磷酸二酯酶； 降低血浆渗透压降低血浆渗透压1 利尿作用：利尿作用： 远曲小管近端远曲小管近端 抑制抑制Na+-CL-共同共同(gngtng)转运载体转运载体 影响稀释功能影响稀释功能第二十页，共三十九页。海药-利尿1189651616【体内过程体内过程(guchng)】口服吸收良好口服吸收良好体内不代谢体内不代谢原形经肾小管分泌排泄；少量经原形经肾小管分泌排泄；少量经胆汁排泄胆汁排泄第二十一页，共三十九页。海药-利尿1189651616【临床应用临床应用】 1 水肿水肿 2 高血压病：与其他药合用高血压病：与其他
11、药合用(hyng) 3 其他：尿崩症；特发性高尿钙伴其他：尿崩症；特发性高尿钙伴尿结石尿结石第二十二页，共三十九页。海药-利尿1189651616【不良反应不良反应】 1 电解质紊乱电解质紊乱(wnlun)： 低血钾、低血镁、低氯碱血症；低血钾、低血镁、低氯碱血症； 合用留钾利尿药合用留钾利尿药 2 高尿酸血症、高钙血症：高尿酸血症、高钙血症： 痛风患者慎用。痛风患者慎用。 3 高血糖，高脂血症高血糖，高脂血症 4 其他：过敏反应；胃肠道反应其他：过敏反应；胃肠道反应第二十三页，共三十九页。海药-利尿1189651616I 螺内酯（螺内酯（spironolactone，安体舒通，安体舒通)【药
12、理作用药理作用】机制：竞争远曲小管及集合机制：竞争远曲小管及集合(jh)管细胞管细胞浆内的醛固酮受体，抑制浆内的醛固酮受体，抑制KNa交交换，减少换，减少Na+再吸收和再吸收和K+的分泌，的分泌，留钾留钾利尿药利尿药低效利尿药第二十四页，共三十九页。海药-利尿1189651616作用特点：作用特点：F 仅在体内仅在体内(t ni)醛固酮增多时才能发挥作用醛固酮增多时才能发挥作用F 作用弱，起效慢，持续久，排钠能力最作用弱，起效慢，持续久，排钠能力最低低第二十五页，共三十九页。海药-利尿1189651616【临床临床(ln chun)应用应用】常用于醛固酮增多的顽固性水肿常用于醛固酮增多的顽固性
13、水肿(shuzhng)：肝硬化、肾病综合征肝硬化、肾病综合征用于原发性醛固酮增多症用于原发性醛固酮增多症充血性心力衰竭充血性心力衰竭第二十六页，共三十九页。海药-利尿1189651616【不良反应不良反应】长期长期(chngq)应用可引起应用可引起高血钾高血钾症，对症，对肾功能不良及高血钾者禁用肾功能不良及高血钾者禁用性激素样作用性激素样作用第二十七页，共三十九页。海药-利尿1189651616 II 氨苯蝶啶氨苯蝶啶 triamterene【机制机制】直接抑制远曲小管和集合管对直接抑制远曲小管和集合管对Na的重吸收，减的重吸收，减少少K分泌分泌【应用应用】 1,常与其它利尿药合用治疗各种常与
14、其它利尿药合用治疗各种( zhn)顽固性水肿，顽固性水肿，对抗其它利尿药的的排对抗其它利尿药的的排K副作用。副作用。 2,氨苯蝶啶能氨苯蝶啶能促进尿酸排泄促进尿酸排泄，可用于痛风病人的利尿，可用于痛风病人的利尿第二十八页，共三十九页。海药-利尿1189651616【不良反应不良反应】长期应用可出现高血钾症，肾功能不良、长期应用可出现高血钾症，肾功能不良、糖尿病者、老人糖尿病者、老人(lo rn)(lo rn)更易发生更易发生 氨苯喋啶引起叶酸缺乏氨苯喋啶引起叶酸缺乏第二十九页，共三十九页。海药-利尿1189651616常见水肿常见水肿(shuzhng)的利尿药应用的利尿药应用 1）心性）心性(
15、xnxng)： 轻、中度轻、中度：噻嗪类：噻嗪类+钾盐或留钾利尿药；钾盐或留钾利尿药； 重度重度：可选用高效类：可选用高效类+留钾利尿药留钾利尿药 2）肾性：）肾性： 原发性和继发性肾小球疾病原发性和继发性肾小球疾病：噻嗪类：噻嗪类第三十页，共三十九页。海药-利尿1189651616 急性急性(jxng)肾衰初期肾衰初期：强效利尿药：强效利尿药 急性肾衰少尿期急性肾衰少尿期：噻嗪类；强效：噻嗪类；强效 严重肾衰严重肾衰（无尿期）：禁用噻嗪类（无尿期）：禁用噻嗪类 肾病综合征肾病综合征：疗效不显著：疗效不显著3）肝性：）肝性： 先选用螺内酯和氨苯蝶啶，无效，选先选用螺内酯和氨苯蝶啶，无效，选用噻
16、嗪类或强效利尿药用噻嗪类或强效利尿药第三十一页，共三十九页。海药-利尿1189651616脱水脱水(tu shu)药药脱水脱水(tu shu)药药osmotic diuretics渗透性利尿药渗透性利尿药第三十二页，共三十九页。海药-利尿1189651616具备特点具备特点(tdin)：易经肾小球滤过易经肾小球滤过不易被肾小管再吸收不易被肾小管再吸收在体内不被代谢在体内不被代谢静注后不易从血管透入组织液中静注后不易从血管透入组织液中提高血浆渗透压，产生(chnshng)组织脱水作用。第三十三页，共三十九页。海药-利尿1189651616I 甘露醇甘露醇mannitol【药理作用药理作用】 1
17、脱水作用：迅速提高血浆渗透压，使脱水作用：迅速提高血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移组织间液水分向血浆转移(zhuny) 2 利尿作用：利尿作用：增加血容量、肾小球滤过率增加血容量、肾小球滤过率减少髓袢升支对减少髓袢升支对Na、Cl重吸收，干扰重吸收，干扰髓质高渗的形成髓质高渗的形成 增加肾髓质血流量增加肾髓质血流量第三十四页，共三十九页。海药-利尿1189651616【临床应用临床应用(yngyng)】 1 脑水肿及青光眼：脑水肿及青光眼：脑水肿脑水肿首选药首选药 2 预防急性肾功能衰竭：预防急性肾功能衰竭：维持足够的尿流量维持足够的尿流量肾小管内有害物质被稀释肾小管内有害物质被稀释改善早
18、期的血流动力学变化改善早期的血流动力学变化【不良反应不良反应】少见少见注射过快注射过快 一过性头痛、眩晕和视力模糊一过性头痛、眩晕和视力模糊使血容量迅速增加使血容量迅速增加(zngji)(zngji)，慢性心功能不全及急性肺水肿病人禁，慢性心功能不全及急性肺水肿病人禁用。用。第三十五页，共三十九页。海药-利尿1189651616II 山梨醇山梨醇sorbitol其作用、应用及不良反应等均与甘露醇其作用、应用及不良反应等均与甘露醇相似相似进入人体后一部分在肝脏进入人体后一部分在肝脏(gnzng)内转化内转化为果糖，故作用较甘露醇弱为果糖，故作用较甘露醇弱第三十六页，共三十九页。海药-利尿1189
19、651616III 葡萄糖葡萄糖可部分地从血管弥散进入组织中，并可部分地从血管弥散进入组织中，并易被代谢利用，故作用弱而不持久易被代谢利用，故作用弱而不持久与甘露醇合用与甘露醇合用(hyng)，治疗脑水肿，治疗脑水肿第三十七页，共三十九页。海药-利尿1189651616第三十八页，共三十九页。海药-利尿1189651616内容(nirng)总结利尿药和脱水药。（二）髓袢升支粗段髓质部和皮质部：。肾对尿的稀释功能和浓缩功能。Na+-K+-2Cl-共同转运系统。阻断Na+-K+-2Cl-共同转运系统。排Cl-大于排Na+量，故可引起低氯性碱中毒及低血钾症。吸收：口服吸收迅速，iv更快。长期应用可引起高血钾症，对肾功能不良及高血钾者禁用。【机制】直接抑制远曲小管和集合管对Na的重吸收，减少K分泌(fnm)。渗透性利尿药。1 脑水肿及青光眼：脑水肿首选药第三十九页，共三十九页。海药-利尿1189651616
