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1、 抗癫痫药及抗惊厥药抗癫痫药及抗惊厥药第一页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药概述概述( i sh)o全世界患癫痫病的人数约占世界总人口的全世界患癫痫病的人数约占世界总人口的1，是仅次于脑卒中，是仅次于脑卒中居第二的常见神经疾病。居第二的常见神经疾病。o癫痫是由多种原因引起的一种癫痫是由多种原因引起的一种慢性、反复性和突发性慢性、反复性和突发性大大脑功能失调。脑功能失调。o引起发作的原因很多，例如，所有的神经性疾病，从感染到肿引起发作的原因很多，例如，所有的神经性疾病，从感染到肿瘤和外伤。在有些瘤和外伤。在有些(yuxi)亚型中，遗传是主要的发病因素。亚型中，遗传是主要的发病因素。第二页，共二十二
2、页。抗癫痫和抗惊厥药癫痫癫痫(dinxin)(epilepsy)p癫痫癫痫(dinxin)(dinxin)发作时，大脑局部病灶神经元兴奋发作时，大脑局部病灶神经元兴奋性过高，异常放电，并向周围扩布，引起性过高，异常放电，并向周围扩布，引起更更广泛的脑组织兴奋广泛的脑组织兴奋。p临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为和自主神经障碍等症状。和自主神经障碍等症状。发作时多伴有脑电发作时多伴有脑电图异常图异常。第三页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药 分类分类 发作的类型发作的类型 特征特征 单纯单纯部分性部分性发作发作 意识不消失，局部痉挛意识不消失，局部痉挛部分部
3、分性发作性发作 复杂部分性复杂部分性发作发作 意识消失意识消失，自动症自动症，大小便失禁，大小便失禁 Partial seizures 部分性部分性发作发作继发为全面性强直阵挛性发作，也叫先兆继发为全面性强直阵挛性发作，也叫先兆 失神发作失神发作 也叫也叫小发作小发作，突然意识，突然意识 短暂消失短暂消失全身性全身性发发作作 强直阵挛性发作强直阵挛性发作 也叫也叫大发作大发作，意识意识消失消失generalized seizures 全身强直性、全身强直性、阵挛性抽搐阵挛性抽搐 肌阵挛性发作肌阵挛性发作 突然、短暂、快速的肌突然、短暂、快速的肌 肉收缩肉收缩(shu su) 癫痫持续状态癫痫持
4、续状态 通常指大发作持续状态通常指大发作持续状态 反复抽搐，持续昏迷反复抽搐，持续昏迷。癫痫癫痫(dinxin)的分类的分类第四页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药抗癫痫药抗癫痫药o抗癫痫药（抗癫痫药（antiepileptic drugs）发展较慢，）发展较慢，自自1912年发现苯巴比妥后，直到年发现苯巴比妥后，直到1938年才发年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。o1964年发现了丙戊酸钠。近年发现了丙戊酸钠。近20余年，又合成余年，又合成了很多新的药物，仍停留在了很多新的药物，仍停留在对症对症(du zhng)治疗治疗水水平。平。 第五页，共二十二页
5、。抗癫痫和抗惊厥药 p抗癫痫抗癫痫药药的作用方式的作用方式有两种有两种： A、直接抑制病灶神经元的异常放电直接抑制病灶神经元的异常放电 B、防止防止(fngzh)病灶异常放电的扩散病灶异常放电的扩散p作用作用机制机制: 1. 增强脑内增强脑内GABAA受体功能受体功能 2. 抑制钠、钙离子通道抑制钠、钙离子通道药物药物(yow)的作用机制的作用机制第六页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药常用常用(chn yn)的抗癫痫药物：的抗癫痫药物：l 苯妥英钠苯妥英钠 苯巴比妥苯巴比妥 卡马西平卡马西平( 酰胺咪嗪酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠丙戊酸钠 乙琥胺乙琥胺 地西泮地西泮第七页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药
6、苯妥英钠苯妥英钠 phenytoin sodium作用特点作用特点1. 1. 口服吸收慢且不规则，起效慢。口服吸收慢且不规则，起效慢。2. 2. 个个体体差差异异大大，有有条条件件最最好好在在临临床床药药物物监监控控(jin (jin kn)kn)下下给给药，药， 剂量个体化。剂量个体化。3 3 . . 在在 治治 疗疗 量量 下下 ， 不不 产产 生生 中中 枢枢 抑抑 制制 （ 与与 巴巴 比比 妥妥 类类 不不 同），过量可致兴奋。同），过量可致兴奋。4. 4. 治疗期间不影响病人学习工作，不影响智力发育。治疗期间不影响病人学习工作，不影响智力发育。第八页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药作
7、用作用(zuyng)机制机制1. 膜稳定作用，阻滞膜稳定作用，阻滞Na+通道，减少通道，减少Na+内流。内流。阻止异常放电阻止异常放电阻止异常放电阻止异常放电(fng din)(fng din)的扩散。的扩散。的扩散。的扩散。对异常放电无抑制作用对异常放电无抑制作用对异常放电无抑制作用对异常放电无抑制作用。2. 阻滞阻滞Ca+通道通道(L、N型型)，抑制，抑制Ca+内流；对内流；对T型型Ca+通道无通道无抑制作用，抑制作用，对失神性发作无效，甚至加重对失神性发作无效，甚至加重。第九页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药 1 1. . 抗癫痫抗癫痫: : 强直阵挛性发作为强直阵挛性发作为首选药首选药
8、部分性发作有一定疗效部分性发作有一定疗效 失神性无效失神性无效, , 有时甚至使病情恶化。有时甚至使病情恶化。 2 2. . 抗外周神经痛抗外周神经痛: : 三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。 3 3. . 抗抗心心律律失失常常: : 强强心心苷苷中中毒毒(zhng (zhng d)d)所所致致室室性性心心律律失失常常的的首首选选药药。作用作用(zuyng)和用途和用途第十页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药 1. 局部局部(jb)刺激刺激: 强碱性强碱性(pH=10.4), 口服胃肠刺激，静脉注射易口服胃肠刺激，静脉注射易 引起静脉炎（少用）引起静脉炎（少用）2.
9、慢性毒性反应慢性毒性反应：齿龈增生、外周神经炎、：齿龈增生、外周神经炎、VitD、叶酸代、叶酸代 谢异常、男性乳房增大、女性多毛等谢异常、男性乳房增大、女性多毛等3. 与剂量有关的毒性反应与剂量有关的毒性反应：口服过量主要影响小脑和前庭口服过量主要影响小脑和前庭 功能功能（眼球震（眼球震 颤、眩晕、共济失调等）颤、眩晕、共济失调等）4. 过敏反应：过敏反应：皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再障皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再障5. 致畸反应：致畸反应：胎儿妥因综合症：唇腭裂、先天性心脏病及生胎儿妥因综合症：唇腭裂、先天性心脏病及生 长缓慢和智力缺陷长缓慢和智力缺陷。6. 久用骤停久用骤停癫痫加剧
10、癫痫加剧不良反应不良反应第十一页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药卡马西平卡马西平(carbamazepine,又名酰胺咪嗪又名酰胺咪嗪 )作用特点作用特点o40年前治疗年前治疗(zhlio)三叉神经痛，三叉神经痛，30年前在欧美用于治疗癫痫。年前在欧美用于治疗癫痫。o有有效效、广广谱谱抗抗癫癫痫痫药药，对对癫癫痫痫部部分分性性发发作作有有良良效效，为为首首选选药药，对大发作也有良好疗效。，对大发作也有良好疗效。o对对锂锂盐盐无无效效的的躁躁狂狂症症有有效效，对对外外周周神神经经痛痛（三三叉叉神神经经痛痛、舌舌咽咽神神经经痛）疗效优于苯妥英纳。痛）疗效优于苯妥英纳。 第十二页，共二十二页。抗癫痫和
11、抗惊厥药苯巴比妥苯巴比妥(鲁米那鲁米那) 药理作用药理作用 抑制病灶内细胞的兴奋性和异常高频放电；抑制病灶内细胞的兴奋性和异常高频放电； 提提高高病病灶灶周周围围正正常常(zhngchng)(zhngchng)组组织织兴兴奋奋阈阈值值，阻阻止止病病灶灶 异常放电的扩散；异常放电的扩散； 作用于作用于GABAGABAA A受体，加强受体，加强GABAGABAA A能神经的抑制能神经的抑制 功能。功能。第十三页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药苯巴比妥苯巴比妥 临床应用临床应用 1. 强强直直阵阵挛挛性性发发作作首首选选药药之之一一，是是儿儿童童发发热热惊惊厥厥的的首首选药。选药。 2. 对单纯部分性
12、对单纯部分性发作发作有效有效 3. 小发作无效小发作无效 本本品品中中枢枢抑抑制制作作用用较较强强，不不作作长长期期(chngq)维维持持用药用药第十四页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药 为广谱抗癫痫药。对为广谱抗癫痫药。对小发作疗效最好，优于乙琥小发作疗效最好，优于乙琥胺胺。强直阵挛性发作和难治性癫痫也有一定疗效。强直阵挛性发作和难治性癫痫也有一定疗效。但有但有肝毒性肝毒性，严重致肝衰竭，严重致肝衰竭(shuiji)(shuiji)而死亡，临床而死亡，临床上不作首选。上不作首选。丙戊酸钠丙戊酸钠第十五页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药乙琥胺乙琥胺 仅对失神性发作有效，为仅对失神性发作有效，为首选
13、药首选药。 作用与作用与抑抑制制T T型型CaCa2+2+通道通道有关。有关。地西泮地西泮 地地西西泮泮静静脉脉注注射射用用于于癫癫痫痫(dinxin)持持续续状状态态，为为首首选选药药第十六页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药 (1) (1) 根据癫痫类型选药根据癫痫类型选药 (2) (2) 从小剂量开始，直至完全控制发作而无毒性反应为止从小剂量开始，直至完全控制发作而无毒性反应为止 (3) (3) 坚坚持持长长期期用用药药，不不可可随随意意停停药药、换换药药；需需更更换换时时，应应采采取取逐逐渐过渡的方法渐过渡的方法 (4) (4) 减减药药要要缓缓慢慢，强强直直阵阵挛挛性性发发作作减减药药过
14、过程程至至少少1 1年年，小小发发作作6 6个月个月 ( (5) 5) 定期定期(dngq)(dngq)复查（血像、肝功）复查（血像、肝功） 抗癫痫药的临床抗癫痫药的临床(ln chun )应用一般原则应用一般原则第十七页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药根据根据(gnj)(gnj)癫痫类型选药癫痫类型选药大发作大发作 苯妥英钠苯妥英钠( (首选首选) )、卡马西平、苯巴比妥、卡马西平、苯巴比妥小发作小发作 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮癫痫持续状态癫痫持续状态(zhungti)(zhungti) 地西泮（首选）地西泮（首选）部分性发作部分性发作 卡马西平卡马西平
15、( (首选首选) )、苯妥英钠、苯妥英钠第十八页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿(xio r)(xio r)高热、破伤高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）。风、癫痫大发作、药物中毒等）。 常用药物：巴比妥类、水合氯醛、地西洋（常用药物：巴比妥类、水合氯醛、地西洋（iviv）抗惊厥药抗惊厥药 Anticonvulsant Drugs 第十九页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药给药途径不同，作用给药途径不同，作用(zuyng)性质、用途不同。
16、性质、用途不同。1口服口服 下泻利胆下泻利胆 驱虫、排毒、十二指肠胆汁引流驱虫、排毒、十二指肠胆汁引流2注射注射 抗惊厥、降压抗惊厥、降压 主要用于产前子痫等惊厥主要用于产前子痫等惊厥 机理：机理： Mg 2+ 特异地竞争特异地竞争Ca +受点，拮抗受点，拮抗Ca 2+作用，作用， 抑制骨抑制骨骼肌、心肌、血管平滑肌，骼肌、心肌、血管平滑肌， 产生产生肌松肌松及及降压降压作用。作用。解救：钙剂解救：钙剂3局部外用局部外用 50%高渗溶液湿敷可消炎消肿。高渗溶液湿敷可消炎消肿。硫酸镁硫酸镁 magnesium sulfate第二十页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药Mg2+第二十一页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药内容(nirng)总结抗癫痫药及抗惊厥药。部分性发作继发为全面性强直阵挛性发作，也叫先兆。3. 在治疗量下，不产生中枢抑制(yzh)（与巴比妥类不。2. 阻滞Ca+通道(L、N型)，抑制(yzh)Ca+内流。5. 致畸反应：胎儿妥因综合症：唇腭裂、先天性心脏病及生。40年前治疗三叉神经痛，30年前在欧美用于治疗癫痫。给药途径不同，作用性质、用途不同。Mg2+第二十二页，共二十二页。抗癫痫和抗惊厥药
