药物学基础概论ppt课件

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1、药物学基础药物学基础（第（第（第（第3 3 3 3版）版）版）版）1 1药物学基础药物学基础药物学基础药物学基础（第（第（第（第3 3 3 3版）版）版）版）第一章第一章 药物学基础概论药物学基础概论2 2第一章第一章 药物学基础概论药物学基础概论目目 录录v第一节第一节 绪言绪言v第二节第二节 药物效应动力学药物效应动力学v第三节第三节 药物代谢动力学药物代谢动力学v第四节第四节 影响药物作用的因素影响药物作用的因素3具有良好的职业素质和科学严谨的工作作风，树立安具有良好的职业素质和科学严谨的工作作风，树立安全、合理用药意识全、合理用药意识 掌握掌握药物效应动力学、药物代谢动力学、药物、处方

2、药物效应动力学、药物代谢动力学、药物、处方药、非处方药的概念及意义药、非处方药的概念及意义 掌握掌握影响药物作用的主要因素影响药物作用的主要因素 熟悉药物体内过程的基本规律及影响因素；熟悉各种熟悉药物体内过程的基本规律及影响因素；熟悉各种给药途径的特点给药途径的特点 熟练掌握给药途径、给药剂量对药物作用的影响。学熟练掌握给药途径、给药剂量对药物作用的影响。学会处方、药品说明书的识读和正确使用药物会处方、药品说明书的识读和正确使用药物 学习目标学习目标第一章第一章 药物学基础概论药物学基础概论4第一节第一节 绪言绪言 第一章第一章第一章第一章 药物学基础概论药物学基础概论药物学基础概论药物学基础

3、概论5 57/20/2024学习内容学习内容药物学的有关概念与任务药物学的有关概念与任务1药物学基础的学习方法药物学基础的学习方法31-1 1-1 绪言绪言临床用药护理中护士的工作任务临床用药护理中护士的工作任务 267/20/2024一、一、药物学的有关概念与任务药物学的有关概念与任务 药物药物是用于预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的是用于预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物质，绝大多数药物是能化学物质，绝大多数药物是能增强增强或或减弱减弱机体某些器机体某些器官的生理功能或细胞代谢活动的活性物质。官的生理功能或细胞代谢活动的活性物质。1-1 1-1 绪言绪言77/20/2024一、一、药

4、物学的有关概念与任务药物学的有关概念与任务 药物学药物学 药物药物 机体机体 1-1 1-1 绪言绪言药效学药效学药动学药动学87/20/2024药物对机体的药物对机体的作用作用药物的作用药物的作用 机制机制药物效应动药物效应动力学力学机体对药物的机体对药物的影响影响药物的体内过程药物的体内过程及血药浓度随时及血药浓度随时间变化规律间变化规律药物代谢动药物代谢动力学力学一、一、药物学的有关概念与任务药物学的有关概念与任务1-1 1-1 绪言绪言97/20/2024药物学基础是护理、助产专业的药物学基础是护理、助产专业的核心课程核心课程本门课程的任务：本门课程的任务：一、一、药物学的有关概念与任

5、务药物学的有关概念与任务职业素养：学会关心、尊重病人，养成以人为本、职业素养：学会关心、尊重病人，养成以人为本、关爱生命健康的职业素养和科学严谨的工作作风关爱生命健康的职业素养和科学严谨的工作作风专业知识：掌握药物学的基本理论、基本知识，专业知识：掌握药物学的基本理论、基本知识，能能够正确执行医嘱够正确执行医嘱，能够观察药物疗效和不良反应能够观察药物疗效和不良反应职业技能职业技能：合理、安全用药，正确合理地开展临床：合理、安全用药，正确合理地开展临床常用药物的用药指导、药物咨询和宣教，正确开展常用药物的用药指导、药物咨询和宣教，正确开展用药护理用药护理1-1 1-1 绪言绪言107/20/20

6、24护士要增强法律意识，安全、合理使用药物护士要增强法律意识，安全、合理使用药物为了加强对药品的监督管理，保证药品质量，为了加强对药品的监督管理，保证药品质量，保障人民群众的用药安全，维护人民群众的保障人民群众的用药安全，维护人民群众的身体健康和用药的合法权益。身体健康和用药的合法权益。中华人民共和国中华人民共和国药品管理法药品管理法处方药处方药是指必须凭执业医师或执业助理医师是指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药物。处方才可调配、购买和使用的药物。非处方药非处方药是指不需要凭执业医师或执业助理是指不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药物。医师处方

7、即可自行判断、购买和使用的药物。处方药与非处方药分处方药与非处方药分类管理办法类管理办法（试行）（试行）一、一、药物学的有关概念与任务药物学的有关概念与任务1-1 1-1 绪言绪言117/20/2024二、二、临床用药护理中护士的工作任务临床用药护理中护士的工作任务评估评估病史病史用药史用药史药物过敏史药物过敏史了解了解身体状况身体状况 有无药物禁有无药物禁忌证忌证了解了解辅助检查辅助检查结果结果熟悉熟悉药物作用药物作用 应用应用不良反应不良反应注意事项注意事项用药前用药前1-1 1-1 绪言绪言127/20/2024根据病人的用药目的，指导病人正确用药根据病人的用药目的，指导病人正确用药严格

8、执行严格执行“三查三查”、“八对八对”“”“一注意一注意”的原则的原则注意观察药物的疗效和不良反应注意观察药物的疗效和不良反应加强与病人的心理沟通，缓解用药时的加强与病人的心理沟通，缓解用药时的紧张情绪紧张情绪二、二、临床用药护理中护士的工作任务临床用药护理中护士的工作任务用药时用药时1-1 1-1 绪言绪言137/20/2024密切观察用药后病人的病密切观察用药后病人的病情变化，观察药物是否发情变化，观察药物是否发挥疗效挥疗效根据药物可能出现的不根据药物可能出现的不良反应，作出护理诊断，良反应，作出护理诊断，采取相应的护理措施采取相应的护理措施对病人进行用药指导，使对病人进行用药指导，使病人

9、合理使用药物，保证病人合理使用药物，保证用药安全及疗效用药安全及疗效二、二、临床用药护理中护士的工作任务临床用药护理中护士的工作任务用药后用药后1-1 1-1 绪言绪言147/20/20241.1.要了解课程的教学目标和学习任务要了解课程的教学目标和学习任务2.2.要密切联系本专业先修课程知识要密切联系本专业先修课程知识 3.3.要善于总结归纳要善于总结归纳 4.4.重视实践教学，提高实际工作能力重视实践教学，提高实际工作能力 5.5.要密切联系护理专业实际要密切联系护理专业实际6.6.要充分利用现代学习手段，完善学习方法，增强学习要充分利用现代学习手段，完善学习方法，增强学习兴趣，提高学习效

10、果兴趣，提高学习效果三、三、药物学基础的学习方法药物学基础的学习方法1-1 1-1 绪言绪言15实践一实践一 药物学基础有关知识药物学基础有关知识第一章第一章第一章第一章 药物学基础概论药物学基础概论药物学基础概论药物学基础概论167/20/2024实践内容实践内容药物说明书药物说明书1处方基础知识处方基础知识31-1 1-1 绪言绪言药品的名称药品的名称2177/20/2024一、一、药物说明书药物说明书1-1 1-1 绪言绪言1.1.药品批准文号药品批准文号2.2.生产日期生产日期3.3.有效期有效期187/20/2024二、二、药品的名称药品的名称1-1 1-1 绪言绪言197/20/2

11、024二、二、药品的名称药品的名称1-1 1-1 绪言绪言207/20/2024二、二、药品的名称药品的名称1-1 1-1 绪言绪言217/20/2024二、二、药品的名称药品的名称1-1 1-1 绪言绪言227/20/2024二、二、药品的名称药品的名称1-1 1-1 绪言绪言237/20/2024二、二、药品的名称药品的名称1-1 1-1 绪言绪言247/20/2024三、三、处方基础知识处方基础知识 处方处方是是由由注册的执业医师或执业助理医师注册的执业医师或执业助理医师在诊疗活在诊疗活动中为病人开具的、由动中为病人开具的、由执业药师或取得药学专业技术执业药师或取得药学专业技术职务任职资

12、格的药学专业技术人员职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对审核、调配、核对,并作为病人用药凭证的医疗文书并作为病人用药凭证的医疗文书,医疗机构病区的医疗机构病区的用药用药医嘱医嘱也属于处方的范畴。护士必须严格按处方给病人也属于处方的范畴。护士必须严格按处方给病人用药。如发现问题用药。如发现问题,要及时与医生联系要及时与医生联系,确保病人用药确保病人用药安全。处方具有法律意义安全。处方具有法律意义,在出现用药差错事故时在出现用药差错事故时,处处方可作为追究责任的法律凭证。方可作为追究责任的法律凭证。1-1 1-1 绪言绪言257/20/2024三、三、处方基础知识处方基础知识过敏试验：过

13、敏试验：http:/ 1-1 绪言绪言267/20/2024三、三、处方基础知识处方基础知识1-1 1-1 绪言绪言处方格式由三部分组成：处方格式由三部分组成：1.1.前记前记2.2.正文正文3.3.后记后记处方管理办法第五条处方管理办法第五条277/20/2024三、三、处方基础知识处方基础知识1-1 1-1 绪言绪言普通处方普通处方-白色白色急诊处方急诊处方-淡黄色淡黄色( (右上角标注右上角标注“急诊急诊”) ) 儿科处方儿科处方-淡绿色淡绿色( (右上角标注右上角标注 “儿科儿科) ) 麻醉药品和第一类精神药品麻醉药品和第一类精神药品-淡红色（右上角标淡红色（右上角标注注“麻、精一麻、

14、精一”）第二类精神药品第二类精神药品-白色（右上角标注白色（右上角标注“精二精二”）287/20/2024三、三、处方基础知识处方基础知识1-1 1-1 绪言绪言( (三三) )处方的书写规则及注意事项处方的书写规则及注意事项1.1.处方必须在专用的处方签上用处方必须在专用的处方签上用钢笔钢笔或或圆珠笔圆珠笔书写书写, ,要要求字迹清楚、内容完整、剂量准确求字迹清楚、内容完整、剂量准确, ,一般不能涂改一般不能涂改, ,如有如有涂改涂改, ,医生必须在涂改处签字或盖章医生必须在涂改处签字或盖章, ,以示负责。以示负责。2.2.每张处方限于一名病人的用药。每张处方限于一名病人的用药。3.3.处方

15、中每一药物占一行处方中每一药物占一行, ,制剂规格及数量写在药名后制剂规格及数量写在药名后面面, ,用药方法写在药名下面。如需开写两种及两种以上用药方法写在药名下面。如需开写两种及两种以上药物制剂时药物制剂时, ,应按药物所起作用的主次顺序进行书写。应按药物所起作用的主次顺序进行书写。4.4.西药和中成药可以分别开具处方西药和中成药可以分别开具处方, ,亦可以开具在同一亦可以开具在同一张处方中张处方中, ,但中药饮片必须单独开具处方。但中药饮片必须单独开具处方。297/20/2024三、三、处方基础知识处方基础知识1-1 1-1 绪言绪言5.5.处方中药物的剂量通常采用药典规定的常用量处方中药

16、物的剂量通常采用药典规定的常用量, ,一般一般不应超过极量不应超过极量, ,如因病情需要超过极量时如因病情需要超过极量时, ,医生应在剂量医生应在剂量旁签字或加旁签字或加“! !”并盖章并盖章, ,以示负责。以示负责。6.6.处方中的药物剂量与数量一律用阿拉伯数字表示处方中的药物剂量与数量一律用阿拉伯数字表示, ,并并采用法定计量单位。重量以克采用法定计量单位。重量以克(g)(g)、毫克、毫克(mg)(mg)、微克、微克( (四四g)g)、纳克、纳克(ng)(ng)为单位为单位; ;容量以升容量以升(L)(L)、毫升、毫升(ml)(ml)为单位为单位; ;国际单位国际单位(IU)(IU)、单位

17、、单位(U);(U);中药饮片以克中药饮片以克(g)(g)为单位。为单位。在在开写处方时可省略开写处方时可省略“g g”或或“m1m1”字样字样。除此之。除此之外外, ,其他计量单位如毫克其他计量单位如毫克(mg)(mg)微克微克(g)(g)、国际单位、国际单位(IU)(IU)等等均不能省略均不能省略, ,必须标出必须标出。307/20/2024三、三、处方基础知识处方基础知识1-1 1-1 绪言绪言7.7.处方中的药物总量一般以处方中的药物总量一般以3 3日为宜日为宜,7,7日为限。慢性病日为限。慢性病或特殊情况可适当增加。麻醉药品和毒性药品不得超过或特殊情况可适当增加。麻醉药品和毒性药品不

18、得超过1 1日量。一类精神药品每张处方不得超过日量。一类精神药品每张处方不得超过3 3日常用量日常用量, ,二二类精神药品每张处方不得超过类精神药品每张处方不得超过7 7日常用量。日常用量。8.8.急需用药时急需用药时, ,应使用急诊处方签应使用急诊处方签, ,或在普通处方签左上或在普通处方签左上角写上角写上“急急”或或“citocito”字样字样, ,以以便药剂人员优先发药。便药剂人员优先发药。9.9.处方只限当日有效处方只限当日有效, ,过期需经医师更改日期并签字方过期需经医师更改日期并签字方能生效能生效。10.10.处方中任何差错和疏漏都必须经医师修改处方中任何差错和疏漏都必须经医师修改

19、, ,如缺药建如缺药建议代用品议代用品, ,医师必须重新开方或修改后重新签字方可调医师必须重新开方或修改后重新签字方可调配配。317/20/2024三、三、处方基础知识处方基础知识1-1 1-1 绪言绪言32第二节第二节 药物效应动力学药物效应动力学第一章第一章第一章第一章 药物学基础概论药物学基础概论药物学基础概论药物学基础概论33337/20/2024学习内容学习内容药物的基本作用药物的基本作用1药物的作用机制药物的作用机制31-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学药物作用的主要类型药物作用的主要类型2347/20/2024导入情景：导入情景： 李女士，李女士，2525岁，因咽痛、发热

20、、寒战、周身不适入院医岁，因咽痛、发热、寒战、周身不适入院医治。经医生检查，诊断为急性扁桃体炎。医嘱治。经医生检查，诊断为急性扁桃体炎。医嘱: :注射用青霉注射用青霉素钠静脉滴注，一日素钠静脉滴注，一日400400万万U U，一次给药。对乙酰氨基酚片，一次给药。对乙酰氨基酚片剂口服，剂口服，1 1次次0.1g0.1g，一日，一日3 3次。次。工作任务：工作任务： 1 1告知病人使用青霉素、对乙酰氨基酚的用药目的。告知病人使用青霉素、对乙酰氨基酚的用药目的。 2 2拟定青霉素过敏性休克的预防措施。拟定青霉素过敏性休克的预防措施。 3. 3. 归纳药物不良反应的种类，合理安全使用药物。归纳药物不良

21、反应的种类，合理安全使用药物。工作情景与任务工作情景与任务一、一、药物的基本作用药物的基本作用1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学357/20/2024药物的基本作用药物的基本作用是指药物对机体原有功能活动的影响。是指药物对机体原有功能活动的影响。 根据药物作用的结果，将其分为：根据药物作用的结果，将其分为： 兴奋作用：兴奋作用：是指能使机体生理、生化功能增强的作用，是指能使机体生理、生化功能增强的作用， 如用药后，腺体分泌增加、脉搏加快、酶活性增强等。如用药后，腺体分泌增加、脉搏加快、酶活性增强等。 抑制作用：抑制作用：是指能使机体生理、生化功能减弱的作用，是指能使机体生理、生化功能

22、减弱的作用， 如用药后，肌肉松弛、腺体分泌减少、酶活如用药后，肌肉松弛、腺体分泌减少、酶活 性减弱等。性减弱等。 一、一、药物的基本作用药物的基本作用1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学367/20/2024二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学377/20/2024（一）局部作用和吸收作用（一）局部作用和吸收作用局部作用局部作用是指药物与机体接触后，药物在被吸收入血之前，是指药物与机体接触后，药物在被吸收入血之前，在用药部位出现的作用。在用药部位出现的作用。 吸收作用吸收作用是指药物从给药部位进入血液循环分布到机体相是指药物从给药部位

23、进入血液循环分布到机体相应的组织器官而产生的作用。如口服阿司匹林产生解热镇应的组织器官而产生的作用。如口服阿司匹林产生解热镇痛作用。痛作用。 二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学387/20/2024（二）直接作用和间接作用（二）直接作用和间接作用直接作用直接作用又称原发作用，是指药物在所分布的组织器官直接又称原发作用，是指药物在所分布的组织器官直接产生的作用。产生的作用。 间接作用间接作用又称继发作用，是指由直接作用引发的其他作用。又称继发作用，是指由直接作用引发的其他作用。 如强心苷能选择性的作用于心肌，使心肌收缩力增强，增如强心苷能选择

24、性的作用于心肌，使心肌收缩力增强，增加衰竭心脏的排出量，此作用为强心苷的直接作用。同时，加衰竭心脏的排出量，此作用为强心苷的直接作用。同时，可反射性提高迷走神经的兴奋性，使心率减慢，此作用为可反射性提高迷走神经的兴奋性，使心率减慢，此作用为强心苷的间接作用。强心苷的间接作用。二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学397/20/2024（三）选择作用（三）选择作用 药物的选择作用或药物作用的选择性是指多数药物药物的选择作用或药物作用的选择性是指多数药物在一定剂量下对某些组织或器官作用特别明显，而对其在一定剂量下对某些组织或器官作用特别明显，而对其

25、他组织或器官的作用不明显或没有作用。他组织或器官的作用不明显或没有作用。 药物的选择作用是临床选择用药的基础。药物的选择作用是临床选择用药的基础。 药物的选择作用是相对的，随给药剂量的增加，其药物的选择作用是相对的，随给药剂量的增加，其作用范围逐渐扩大，选择性逐渐下降。作用范围逐渐扩大，选择性逐渐下降。 二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学407/20/2024（四）防治作用和不良反应（四）防治作用和不良反应 药物作用的两重性药物作用的两重性 1.1.防治作用防治作用（1 1）预防作用）预防作用 指提前用药以防止疾病或症状发生的作用。指提前用

26、药以防止疾病或症状发生的作用。 （2 2）治疗作用）治疗作用 指符合用药目的，能够缓解症状或消除病因以指符合用药目的，能够缓解症状或消除病因以 达到治疗效果的作用。达到治疗效果的作用。 对因治疗是指针对病因进行的治疗，用药目的是消除原发致病对因治疗是指针对病因进行的治疗，用药目的是消除原发致病 因子，彻底治愈疾病；对症治疗是指用以缓解疾病症状的治疗。因子，彻底治愈疾病；对症治疗是指用以缓解疾病症状的治疗。 二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学417/20/20242.2.不良反应不良反应 药物应用时出现的不符合用药目的并给病人带来痛药物应用时

27、出现的不符合用药目的并给病人带来痛苦与危害的药物反应。多数不良反应是药物的固有反应，苦与危害的药物反应。多数不良反应是药物的固有反应，一般是可以预知的。少数较严重且较难恢复的不良反应称一般是可以预知的。少数较严重且较难恢复的不良反应称为药源性疾病。为药源性疾病。 二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学427/20/2024不良反应的分类：不良反应的分类： 副作用副作用 毒性反应毒性反应 变态反应变态反应 后遗效应后遗效应 继发反应继发反应 停药反应停药反应 特异质反应特异质反应 药物依赖性药物依赖性 二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型

28、1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学437/20/2024副作用：副作用：指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 特点：特点：一般都比较轻微，可给病人带来一定的不适，是可逆一般都比较轻微，可给病人带来一定的不适，是可逆性的功能变化。随用药目的的改变而改变，防治作用与副作性的功能变化。随用药目的的改变而改变，防治作用与副作用可以互相转变。用可以互相转变。产生的原因：产生的原因：药物的选择性较低，当其中一种作用作为治疗药物的选择性较低，当其中一种作用作为治疗作用时，其他作用就成为副作用。作用时，其他作用就成为副作用。如阿托品如阿托品二、

29、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学447/20/2024毒性反应：毒性反应：药物在用量过大、用药时间过长或机体对药物药物在用量过大、用药时间过长或机体对药物 敏感性敏感性过高时产生的对机体有明显损害的反应。过高时产生的对机体有明显损害的反应。 急性毒性：急性毒性：用药后立即出现的毒性反应。用药后立即出现的毒性反应。 慢性毒性：慢性毒性：长期用药，因药物蓄积而缓慢出现的毒性反应。长期用药，因药物蓄积而缓慢出现的毒性反应。常见的毒性反应：常见的毒性反应：胃肠道反应、中枢神经系统反应、心血管系统胃肠道反应、中枢神经系统反应、心血管系统 反应、血液系统

30、及肝、肾毒性等。反应、血液系统及肝、肾毒性等。 特殊的慢性毒性：特殊的慢性毒性：致癌、致畸胎、致突变作用致癌、致畸胎、致突变作用 。产生原因：产生原因：用量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高。用量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高。 二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学457/20/2024变态反应：变态反应：又称过敏反应，是指药物作为抗原或半抗原引发的又称过敏反应，是指药物作为抗原或半抗原引发的病理性免疫反应。病理性免疫反应。 原因：原因：药物或药物的代谢产物或药物制剂中的其他物质作为致药物或药物的代谢产物或药物制剂中的其他物质

31、作为致敏物质进入机体引发。敏物质进入机体引发。 特点：特点：与剂量无关，与药物原有作用无关，不易预知，但过敏与剂量无关，与药物原有作用无关，不易预知，但过敏体质者易发生，且化学结构相似的药物可发生交叉过敏，而体质者易发生，且化学结构相似的药物可发生交叉过敏，而且变态反应的程度与给药剂量呈正相关。且变态反应的程度与给药剂量呈正相关。 二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学467/20/2024常见症状：常见症状：皮疹、药热、血管神经性水肿、哮喘等，严重者皮疹、药热、血管神经性水肿、哮喘等，严重者可发生过敏性休克，如抢救不及时，可致死亡。可发生过敏

32、性休克，如抢救不及时，可致死亡。 过敏性休克的症状过敏性休克的症状 预防措施：预防措施：对易致过敏反应的药物或过敏体质者，用药前要对易致过敏反应的药物或过敏体质者，用药前要详细询问病人有无药物过敏史，并按有关规定确定是否需做详细询问病人有无药物过敏史，并按有关规定确定是否需做药物过敏试验，凡有过敏史或过敏试验阳性者禁用。药物过敏试验，凡有过敏史或过敏试验阳性者禁用。 二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学477/20/2024后遗效应后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应，如

33、服用长效巴比妥类药物催眠时，次日清晨存的药理效应，如服用长效巴比妥类药物催眠时，次日清晨仍有困倦、头晕、乏力等现象。仍有困倦、头晕、乏力等现象。继发反应继发反应：由药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛：由药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾，如长期使用广谱抗生素时，因菌群失调引起新的感染，盾，如长期使用广谱抗生素时，因菌群失调引起新的感染，即二重感染。即二重感染。二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学487/20/2024停药反应：停药反应：长期使用某些药物，突然停药使原有疾病复发或加长期使用某些药物，突然停药使原有疾病复发或加剧的现

34、象，如长期使用普萘洛尔治疗高血压病时，突然停药可剧的现象，如长期使用普萘洛尔治疗高血压病时，突然停药可致血压骤升。致血压骤升。特异质反应：特异质反应：少数病人因遗传异常对某些药物的反应特别敏感，少数病人因遗传异常对某些药物的反应特别敏感，很少的剂量即可产生超出常人的强烈的药理效应，如先天性葡很少的剂量即可产生超出常人的强烈的药理效应，如先天性葡萄糖萄糖-6-6-磷酸脱氢酶缺乏的病人，应用新鲜的蚕豆以及伯氨喹、磷酸脱氢酶缺乏的病人，应用新鲜的蚕豆以及伯氨喹、磺胺类药物时可发生溶血性贫血。特异质反应与剂量无关，但磺胺类药物时可发生溶血性贫血。特异质反应与剂量无关，但剂量加大，反应程度加重。剂量加大

35、，反应程度加重。二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学497/20/2024药物依赖性：药物依赖性：长期应用某些药物后，病人对药物产生主观和长期应用某些药物后，病人对药物产生主观和客观上连续用药的现象，称为药物依赖性。客观上连续用药的现象，称为药物依赖性。精神依赖性精神依赖性：又称心理依赖性或习惯性。如果连续用药突然：又称心理依赖性或习惯性。如果连续用药突然停药，病人仅表现为主观上的不适而没有其他生理功能的紊停药，病人仅表现为主观上的不适而没有其他生理功能的紊乱，但有强烈的继续用药的欲望。乱，但有强烈的继续用药的欲望。生理依赖性：生理依赖性：又

36、称成瘾性。如果用药时病人产生欣快感，停又称成瘾性。如果用药时病人产生欣快感，停药后不仅出现主观上的不适，还会产生严重生理紊乱的戒断药后不仅出现主观上的不适，还会产生严重生理紊乱的戒断症状，表现为烦躁不安、流泪、出汗、疼痛、恶心、呕吐、症状，表现为烦躁不安、流泪、出汗、疼痛、恶心、呕吐、惊厥等，甚至危及生命，再次用药后症状消失。惊厥等，甚至危及生命，再次用药后症状消失。二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学507/20/2024产生药物依赖性的主要原因是产生药物依赖性的主要原因是药物滥用。药物滥用。 在药品管理上，将易产生成瘾性的药物称为在药品管

37、理上，将易产生成瘾性的药物称为“麻醉药品麻醉药品”。 此类药品要严格按照此类药品要严格按照麻醉药品管理办法麻醉药品管理办法的规定进行管理的规定进行管理与使用。与使用。 二、二、药物作用的主要类型药物作用的主要类型1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学517/20/2024三、三、药物的作用机制药物的作用机制1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学527/20/2024药物与受体的结合药物与受体的结合（1 1）受体：）受体：是存在于细胞膜、细胞质或细胞核中，能是存在于细胞膜、细胞质或细胞核中，能识别、结合特异性配体并通过信息传递引起特定生物识别、结合特异性配体并通过信息传递引起特定生物

38、效应的大分子蛋白质。效应的大分子蛋白质。 （2 2）配体：）配体：是指能与受体特异性结合的生物活性物质。是指能与受体特异性结合的生物活性物质。 配体分为内源性和外源性两类。配体分为内源性和外源性两类。三、三、药物的作用机制药物的作用机制1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学537/20/2024（3 3）药物与受体结合：）药物与受体结合：药物能否与受体结合，可否发生药物能否与受体结合，可否发生生物效应，取决于药物与受体的亲和力和内在活性生物效应，取决于药物与受体的亲和力和内在活性 亲和力大的药物与受体结合得多亲和力大的药物与受体结合得多 内在活性大的药物激动受体的能力强内在活性大的药物激

39、动受体的能力强 三、三、药物的作用机制药物的作用机制药物与受体结合亲和力药物与受体结合的能力内在活性药物激动受体的能力1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学547/20/2024 根据药物与受体结合后产生的作用不同，将与受体结合的药根据药物与受体结合后产生的作用不同，将与受体结合的药物分为受体激动药和受体阻断药。物分为受体激动药和受体阻断药。 1 1）受体激动药）受体激动药（又称受体兴奋药）：是指与受体既有亲和力又（又称受体兴奋药）：是指与受体既有亲和力又有内在活性的药物。有内在活性的药物。 2 2）受体阻断药）受体阻断药（又称受体拮抗药）：是指与受体有较强的亲和（又称受体拮抗药）：是指

40、与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物，根据他们与受体结合是否可逆，分为力而无内在活性的药物，根据他们与受体结合是否可逆，分为竞争性和非竞争性阻断药。竞争性和非竞争性阻断药。 三、三、药物的作用机制药物的作用机制1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学557/20/2024（4 4）受体的调节）受体的调节 在生理、病理、药物等因素的影响下，受体的数量、分在生理、病理、药物等因素的影响下，受体的数量、分布、亲和力和效应力发生变化，此为受体的调节。布、亲和力和效应力发生变化，此为受体的调节。 1 1）向下调节：）向下调节：在长期使用受体激动药时，可使相应的受体数在长期使用受体激动药时，可使相应

41、的受体数量减少，敏感性降低，此为受体脱敏或向下调节。这是导量减少，敏感性降低，此为受体脱敏或向下调节。这是导致药效降低，产生耐受性的原因之一。致药效降低，产生耐受性的原因之一。2 2）向上调节：）向上调节：长期使用受体阻断药时，使体内相应受体的数长期使用受体阻断药时，使体内相应受体的数量增多，敏感性增强，此为受体增敏或向上调节。这是造量增多，敏感性增强，此为受体增敏或向上调节。这是造成某些药物停药后出现反跳现象的原因，临床用药护理时成某些药物停药后出现反跳现象的原因，临床用药护理时应予注意。应予注意。 三、三、药物的作用机制药物的作用机制1-2 1-2 药物效应动力学药物效应动力学56第三节第

42、三节 药物代谢动力学药物代谢动力学第一章第一章第一章第一章 药物学基础概论药物学基础概论药物学基础概论药物学基础概论57577/20/2024学习内容学习内容药物的跨膜转运药物的跨膜转运1药物代谢动力学的有关概念和参数药物代谢动力学的有关概念和参数31-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学药物的体内过程药物的体内过程 2587/20/2024导入情景：导入情景： 小张，小张，3232岁，因误服苯巴比妥片后，出现昏迷、呼吸岁，因误服苯巴比妥片后，出现昏迷、呼吸困难、血压下降等症状入院抢救。经医生检查，诊断为巴困难、血压下降等症状入院抢救。经医生检查，诊断为巴比妥类药物急性中毒。医嘱比妥类药物

43、急性中毒。医嘱: : 排除毒物：排除毒物：1:20001:2000高锰酸高锰酸钾溶液洗胃，钾溶液洗胃，10g10g硫酸钠导泻，静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠。硫酸钠导泻，静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠。支持和对症治疗。支持和对症治疗。 工作任务：工作任务： 1. 1.分析苯巴比妥的中毒途径。分析苯巴比妥的中毒途径。 2. 2.说明静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠的目的。说明静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠的目的。 3. 3.说明高锰酸钾溶液洗胃和硫酸钠导泻的治疗意义。说明高锰酸钾溶液洗胃和硫酸钠导泻的治疗意义。工作情景与任务工作情景与任务一、一、药物的跨膜转运药物的跨膜转运1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学59

44、7/20/2024 药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程，通过药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程，通过对药物的吸收、分布、生物转化、排泄等过程的研究，阐述对药物的吸收、分布、生物转化、排泄等过程的研究，阐述药物在体内的动态变化规律，为临床合理用药提供依据药物在体内的动态变化规律，为临床合理用药提供依据。 一、一、药物的跨膜转运药物的跨膜转运1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学药物体内过程示意图药物体内过程示意图607/20/2024 药物通过生物膜的过程称为药物的跨膜转运。跨膜转运药物通过生物膜的过程称为药物的跨膜转运。跨膜转运的方式主要有被动转运和主动转运的方式主要有被

45、动转运和主动转运 。一、一、药物的跨膜转运药物的跨膜转运1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学617/20/20241.1.被动转运被动转运 指药物从细胞膜浓度高的一侧向浓度低的一侧转运，其指药物从细胞膜浓度高的一侧向浓度低的一侧转运，其转运的作用力来自于细胞膜两侧的浓度梯度，浓度差越大，转运的作用力来自于细胞膜两侧的浓度梯度，浓度差越大，转运速度越快。大多数药物在体内的转运为被动转运转运速度越快。大多数药物在体内的转运为被动转运 。一、一、药物的跨膜转运药物的跨膜转运1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学被动转运被动转运简单扩散简单扩散滤过滤过易化扩散易化扩散627/20/202

46、4一、一、药物的跨膜转运药物的跨膜转运1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学637/20/20242.2.主动转运主动转运 药物逆浓度差转运，从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运药物逆浓度差转运，从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运 特点：特点：主动主动转运转运逆浓逆浓度差度差需要需要载体载体消耗消耗能量能量饱和饱和现象现象竞争竞争抑制抑制一、一、药物的跨膜转运药物的跨膜转运1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学647/20/2024二、药物的体内过程二、药物的体内过程 药物自进入机体到从机体消除的全过程药物自进入机体到从机体消除的全过程。 1. 1.吸收吸收 2. 2.分布分布 3. 3

47、.生物转化生物转化 4. 4.排泄排泄二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学吸收吸收分布分布生物生物转化转化排泄排泄657/20/20241-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学二、二、药物的体内过程药物的体内过程（一）（一） 吸收吸收 （1 1）口服给药）口服给药 （2 2）舌下含服）舌下含服 （3 3）直肠给药）直肠给药 （4 4）注射给药）注射给药 （5 5）吸入给药）吸入给药 （6 6）经皮给药）经皮给药667/20/2024影响药物吸收的因素影响药物吸收的因素（1 1）药物的理化性质）药物的理化性质 药物的分子药物的分子大大小、脂溶性高小

48、、脂溶性高低低、解离度、解离度大大小。小。 改变吸收环境的改变吸收环境的pHpH可使药物解离，影响药物的吸收。可使药物解离，影响药物的吸收。 （2 2）吸收环境）吸收环境 口服给药时，胃的排空、肠蠕动的快慢、胃肠内容物口服给药时，胃的排空、肠蠕动的快慢、胃肠内容物的多少及性质都可影响药物的吸收。的多少及性质都可影响药物的吸收。 吸收部位的血液循环状态吸收部位的血液循环状态。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学677/20/2024（3 3）药物的剂型和制剂）药物的剂型和制剂 药物的不同剂型其吸收速度不同，口服给药时，溶液药物的不同剂型其吸收速度不同，

49、口服给药时，溶液剂的吸收速度快于片剂和胶囊剂；注射给药时，水溶液比剂的吸收速度快于片剂和胶囊剂；注射给药时，水溶液比混悬剂、油制剂吸收快。混悬剂、油制剂吸收快。 同种剂型的不同制剂，其吸收速度也有差异。同种剂型的不同制剂，其吸收速度也有差异。 药物被机体吸收利用的程度可用生物利用度来表示。药物被机体吸收利用的程度可用生物利用度来表示。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学687/20/2024影响药物吸收的两个重要概念：影响药物吸收的两个重要概念：首关消除：首关消除：药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭

50、活代谢，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首关灭活代谢，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首关消除，又称首关效应消除，又称首关效应。 首关消除较多的药物不宜口服给药，如硝酸甘油口服首关消除较多的药物不宜口服给药，如硝酸甘油口服后约后约90%90%被首关消除被首关消除。 二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学697/20/2024生物利用度：生物利用度：是指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的是指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度。其计算公式为：一种量度。其计算公式为： F =F =（吸收进入体循环的药量（吸收进入体循环的药量/ /给药剂量

51、）给药剂量）100%100%二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学707/20/2024（二）（二） 分布分布 药物吸收后经过体循环到达机体组织器官的过程药物吸收后经过体循环到达机体组织器官的过程。 影响药物分布的因素主要有：影响药物分布的因素主要有： 1. 1.与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合 2. 2.与组织的亲和力与组织的亲和力 3. 3.局部器官血流量局部器官血流量 4. 4.药物的理化性质和体液药物的理化性质和体液pH pH 5. 5.血脑屏障和胎盘屏障血脑屏障和胎盘屏障 二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢

52、动力学717/20/2024影响药物分布的因素主要有：影响药物分布的因素主要有：1.1.与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合特点：特点：结合是可逆的；结合是可逆的；结合型的药物分子量加大，不易结合型的药物分子量加大，不易透出血管壁，使其不易转运，故暂时失去药理活性；透出血管壁，使其不易转运，故暂时失去药理活性；具具有饱和现象；有饱和现象；两种以上的药物可能与同一蛋白结合而发两种以上的药物可能与同一蛋白结合而发生竞争性抑制。生竞争性抑制。 药物与血浆蛋白结合后，影响其分布，故血浆蛋白药物与血浆蛋白结合后，影响其分布，故血浆蛋白结合率高的药物起效慢、作用维持时间长，而血浆蛋白结结合率高的药物起效慢、作用维

53、持时间长，而血浆蛋白结合率低的药物起效快、作用维持时间短。合率低的药物起效快、作用维持时间短。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学727/20/20242.2.与组织的亲和力与组织的亲和力 有些药物与某些组织有较高的亲和力，使药物在该组有些药物与某些组织有较高的亲和力，使药物在该组织中具有较高的浓度，如碘主要集中在甲状腺，而氯织中具有较高的浓度，如碘主要集中在甲状腺，而氯喹在肝脏中浓度较高喹在肝脏中浓度较高。 3.3.局部器官血流量局部器官血流量 血流量大的组织、器官，药物分布的较多血流量大的组织、器官，药物分布的较多。二、二、药物的体内过程药物的体

54、内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学737/20/20244. 4. 药物的理化性质和体液药物的理化性质和体液pHpH 脂溶性药物或水溶性小分子药物易通过毛细血管壁，脂溶性药物或水溶性小分子药物易通过毛细血管壁，由血液分布到组织；而水溶性大分子药物或解离型药物由血液分布到组织；而水溶性大分子药物或解离型药物难以透出血管壁进入组织。难以透出血管壁进入组织。 弱酸性或弱碱性药物在体内的分布受体液弱酸性或弱碱性药物在体内的分布受体液pHpH的影响。的影响。 二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学747/20/20245. 5. 血脑屏障和胎盘屏

55、障血脑屏障和胎盘屏障 血脑屏障是血液血脑屏障是血液- -脑组织、血液脑组织、血液- -脑脊液及脑脊液脑脊液及脑脊液- -脑组织三脑组织三种屏障的总称。种屏障的总称。 脂溶性高、非解离型、相对分子质量小的药物可以透过血脂溶性高、非解离型、相对分子质量小的药物可以透过血脑屏障进入脑组织。脑屏障进入脑组织。 胎盘屏障通透性与一般毛细血管无显著差别。所有药物均胎盘屏障通透性与一般毛细血管无显著差别。所有药物均能从母体通过胎盘进入胎儿体内，因而在妊娠期间应禁用对胎能从母体通过胎盘进入胎儿体内，因而在妊娠期间应禁用对胎儿生长发育有影响的药物。儿生长发育有影响的药物。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-

56、3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学757/20/2024（三）（三） 生物转化生物转化 1. 1. 概念和意义概念和意义 药物在体内经过某些酶的作用，使其化学结构发生改变药物在体内经过某些酶的作用，使其化学结构发生改变 称为药物的生物转化或药物的代谢。大多数药物经生物转化称为药物的生物转化或药物的代谢。大多数药物经生物转化 后失去药理活性成为代谢产物排出体外，此为灭活。后失去药理活性成为代谢产物排出体外，此为灭活。 有些药物经生物转化后，其代谢产物仍然具有药理活有些药物经生物转化后，其代谢产物仍然具有药理活 性，有少数药物进入机体后需要经过生物转化后才能成为有性，有少数药物进入机体后需要

57、经过生物转化后才能成为有 活性的药物，此为活化。活性的药物，此为活化。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学767/20/20242. 2. 生物转化的时相和类型生物转化的时相和类型 （1 1）相反应：相反应：氧化、还原、水解反应氧化、还原、水解反应 通过该相反应大部分药物失去药理活性，少数药物通过该相反应大部分药物失去药理活性，少数药物被活化，作用增强，甚至形成毒性代谢产物被活化，作用增强，甚至形成毒性代谢产物。 （2 2）相反应：相反应：结合反应结合反应 药物及代谢产物在酶的作用下，与内源性物质如葡药物及代谢产物在酶的作用下，与内源性物质如葡萄糖醛

58、酸、硫酸、乙酸等结合成无活性的、极性大的、萄糖醛酸、硫酸、乙酸等结合成无活性的、极性大的、易溶于水的代谢物从肾排泄易溶于水的代谢物从肾排泄。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学777/20/20243. 3. 生物转化的酶生物转化的酶 部位：部位：在肝中进行，部分药物在其他组织进行。在肝中进行，部分药物在其他组织进行。药物代谢酶主要有两类：药物代谢酶主要有两类： 一类是特异性酶，其催化特定底物的代谢，如胆碱酯一类是特异性酶，其催化特定底物的代谢，如胆碱酯酶酶水水解乙酰胆碱；另一类是非特异性酶，主要指肝脏微解乙酰胆碱；另一类是非特异性酶，主要指肝脏微粒

59、体酶系统，又称其为肝药酶，简称药酶。此酶系统可粒体酶系统，又称其为肝药酶，简称药酶。此酶系统可转化数百种化合物，是促进药物转化的主要酶系统。转化数百种化合物，是促进药物转化的主要酶系统。 肝药酶具有选择性低、个体差异明显、酶活性易受肝药酶具有选择性低、个体差异明显、酶活性易受外界因素影响等特性。外界因素影响等特性。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学787/20/20244. 4. 影响生物转化的因素影响生物转化的因素（1 1）肝药酶的活性）肝药酶的活性 有些药物可以改变肝药酶的活性，而有些药物可以改变肝药酶的活性，而影响药物代谢的速度，进而改变药物

60、的作用强度和维持时影响药物代谢的速度，进而改变药物的作用强度和维持时间的长短。间的长短。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学797/20/2024药酶的诱导作用：药酶的诱导作用：能够增强药酶活性或增加药酶生成的作能够增强药酶活性或增加药酶生成的作用为药酶的诱导作用，药酶诱导剂如苯妥英钠、利福平等。用为药酶的诱导作用，药酶诱导剂如苯妥英钠、利福平等。药酶诱导剂可以加速某些药物和自身的转化，这是药物产药酶诱导剂可以加速某些药物和自身的转化，这是药物产生耐受性的原因之一。生耐受性的原因之一。药酶的抑制作用：药酶的抑制作用：能够降低药酶活性或减少药酶生成的作

61、能够降低药酶活性或减少药酶生成的作用为药酶的抑制作用，药酶抑制剂较常见的有氯霉素、异用为药酶的抑制作用，药酶抑制剂较常见的有氯霉素、异烟肼等。药酶抑制剂可抑制药酶，使自身或其他药物代谢烟肼等。药酶抑制剂可抑制药酶，使自身或其他药物代谢减慢，血药浓度增高，药效增强，甚至出现毒性，故联合减慢，血药浓度增高，药效增强，甚至出现毒性，故联合用药时应多加注意。用药时应多加注意。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学807/20/2024（2 2）影响药酶的其他因素）影响药酶的其他因素 病人的生理因素如年龄、性别、遗传因素、病理因病人的生理因素如年龄、性别、遗传因

62、素、病理因素和环境因素等都可影响药酶的活性，而使药物的生素和环境因素等都可影响药酶的活性，而使药物的生物转化速度发生变化。物转化速度发生变化。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学817/20/2024（四）排泄（四）排泄 药物的排泄是指药物及其代谢产物经过机体的排泄器药物的排泄是指药物及其代谢产物经过机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程。官或分泌器官排出体外的过程。 1.1.肾排泄肾排泄 肾脏是最重要的排泄器官，机体内的绝大肾脏是最重要的排泄器官，机体内的绝大多数代谢产物是经过肾脏排出体外的多数代谢产物是经过肾脏排出体外的。 肾小球滤过肾小球滤过

63、肾小管分泌肾小管分泌 肾小管重吸收肾小管重吸收二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学827/20/2024（1 1）肾小球滤过）肾小球滤过 肾小球毛细血管膜孔较大，未结合的游离型药物及其肾小球毛细血管膜孔较大，未结合的游离型药物及其代谢产物可经肾小球滤过，滤过速度取决于药物分子量代谢产物可经肾小球滤过，滤过速度取决于药物分子量和血浆药物浓度。和血浆药物浓度。（2 2）肾小管分泌）肾小管分泌 同类药物经同一载体转运时，彼此之间可以产生竞争同类药物经同一载体转运时，彼此之间可以产生竞争抑制现象，如丙磺舒与青霉素合用时，前者可抑制后者抑制现象，如丙磺舒与青霉

64、素合用时，前者可抑制后者的分泌，从而提高青霉素的血浓度，延长作用时间的分泌，从而提高青霉素的血浓度，延长作用时间。 二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学837/20/2024（3 3）肾小管重吸收）肾小管重吸收 经肾小球滤过的药物在肾小管中可有不同程度的重经肾小球滤过的药物在肾小管中可有不同程度的重吸收，重吸收的多少与药物的脂溶性、解离度、尿液的吸收，重吸收的多少与药物的脂溶性、解离度、尿液的pHpH有关有关。 脂溶性高、非解离型药物重吸收的多，排泄脂溶性高、非解离型药物重吸收的多，排泄得得慢；慢；而水溶性药物排泄而水溶性药物排泄得得快。增加尿量，可

65、降低尿液中药物快。增加尿量，可降低尿液中药物的浓度，加快药物的排泄的浓度，加快药物的排泄。 改变尿液的改变尿液的pHpH可使药物的解离程度发生变化，对弱可使药物的解离程度发生变化，对弱酸性或弱碱性药物的影响较大。临床利用改变尿液酸性或弱碱性药物的影响较大。临床利用改变尿液pHpH的的办法加速药物的排泄以治疗药物中毒办法加速药物的排泄以治疗药物中毒。 二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学847/20/20242. 2. 胆汁排泄胆汁排泄 有的药物在肝细胞中与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁有的药物在肝细胞中与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁中，随胆汁排泄到小肠，在

66、肠道内又被水解为游离药物，中，随胆汁排泄到小肠，在肠道内又被水解为游离药物，在肠道又被重新吸收进入门静脉，形成肝肠循环，使药物在肠道又被重新吸收进入门静脉，形成肝肠循环，使药物的作用时间延长的作用时间延长。3. 3. 其他途径排泄其他途径排泄 乳汁偏酸性，一些弱碱性药物如吗啡、阿托品等易自乳汁偏酸性，一些弱碱性药物如吗啡、阿托品等易自乳汁排出，可对乳儿产生影响，故哺乳期妇女应慎用。乳汁排出，可对乳儿产生影响，故哺乳期妇女应慎用。二、二、药物的体内过程药物的体内过程1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学857/20/2024（一）时量关系和时效关系（一）时量关系和时效关系 药物的体内过程是

67、一个连续变化的动态过程，随着时药物的体内过程是一个连续变化的动态过程，随着时间的变化，体内的药量或血药浓度以及药物的作用强度也间的变化，体内的药量或血药浓度以及药物的作用强度也会随之变化，这种动态变化过程，可用时量关系和时效关会随之变化，这种动态变化过程，可用时量关系和时效关系来表示。系来表示。 时量关系时量关系是指时间与体内药量或血药浓度的关系是指时间与体内药量或血药浓度的关系。 时效关系时效关系是指时间与作用强度的关系是指时间与作用强度的关系。 三、药物代谢动力学的有关概念和参数三、药物代谢动力学的有关概念和参数1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学867/20/2024 以时间为横

68、坐标，体内的药量或血药浓度为纵坐标，得到以时间为横坐标，体内的药量或血药浓度为纵坐标，得到的曲线为时量关系曲线。的曲线为时量关系曲线。 以时间为横坐标，药物的作用强度为纵坐标，得到的曲线以时间为横坐标，药物的作用强度为纵坐标，得到的曲线为时效关系曲线。为时效关系曲线。 三、药物代谢动力学的有关概念和参数三、药物代谢动力学的有关概念和参数1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学877/20/2024 以非静脉一次给药为例，药物的时量关系和时效关系经历以非静脉一次给药为例，药物的时量关系和时效关系经历三个阶段，即潜伏期、持续期和残留期。三个阶段，即潜伏期、持续期和残留期。潜伏期潜伏期：在出现疗

69、效前的一段时间：在出现疗效前的一段时间峰浓度：药物的吸收速度和消除速度相等时的药物浓度峰浓度：药物的吸收速度和消除速度相等时的药物浓度达峰时间：从给药时至峰浓度的时间达峰时间：从给药时至峰浓度的时间药物的消除过程：血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分，药物的消除过程：血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分，当达到最低有效浓度时，药物作用开始消失当达到最低有效浓度时，药物作用开始消失 持续期持续期：从疗效出现到作用基本消失这段时间，是维持有效浓：从疗效出现到作用基本消失这段时间，是维持有效浓度或基本疗效的时间度或基本疗效的时间 残留期残留期：体内药物已降至有效浓度以下，但又未从体内完全消：体内药物

70、已降至有效浓度以下，但又未从体内完全消除的时间除的时间 三、药物代谢动力学的有关概念和参数三、药物代谢动力学的有关概念和参数1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学887/20/2024（二）药物的消除与蓄积（二）药物的消除与蓄积 1. 1.药物的消除药物的消除 药物的消除是指药物在体内逐渐减少消药物的消除是指药物在体内逐渐减少消失的过程，包括代谢和排泄过程。失的过程，包括代谢和排泄过程。 （1 1）恒比消除：）恒比消除：又称一级动力学消除。是指单位时间内又称一级动力学消除。是指单位时间内药物按恒定比例进行的消除。药物按恒定比例进行的消除。 （2 2）恒量消除：）恒量消除：又称零级动力学消

71、除。是指单位时间内又称零级动力学消除。是指单位时间内药物按恒定数量进行的消除。药物消除的速度与血药浓度无药物按恒定数量进行的消除。药物消除的速度与血药浓度无关，单位时间内消除的药量相等。关，单位时间内消除的药量相等。 三、药物代谢动力学的有关概念和参数三、药物代谢动力学的有关概念和参数1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学897/20/20242. 2. 药物的蓄积药物的蓄积 反复多次给药后，药物进入体内的速度大于消除速反复多次给药后，药物进入体内的速度大于消除速度，使体内的药量或血药浓度逐渐增高，称为药物的蓄度，使体内的药量或血药浓度逐渐增高，称为药物的蓄积。积。 合理的药物蓄积可使药

72、物达到有效的治疗水平，取合理的药物蓄积可使药物达到有效的治疗水平，取得满意的治疗效果，而当药物过分蓄积时，则会引起药得满意的治疗效果，而当药物过分蓄积时，则会引起药物的蓄积性中毒。物的蓄积性中毒。 三、药物代谢动力学的有关概念和参数三、药物代谢动力学的有关概念和参数1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学907/20/2024（三）药物的半衰期（三）药物的半衰期（t t1/21/2） 是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。的时间。 它反映了药物在体内消除的速度，对于符合恒比消它反映了药物在体内消除的速度，对于符合恒比消除的药物来说，

73、其半衰期是恒定的，不随血药浓度的高除的药物来说，其半衰期是恒定的，不随血药浓度的高低和给药途径的变化而改变。但肝、肾功能不良时，药低和给药途径的变化而改变。但肝、肾功能不良时，药物的半衰期可能延长，病人易发生蓄积中毒，用药护理物的半衰期可能延长，病人易发生蓄积中毒，用药护理时应注意。时应注意。 三、药物代谢动力学的有关概念和参数三、药物代谢动力学的有关概念和参数1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学917/20/2024在临床用药中，半衰期具有非常重要的意义：在临床用药中，半衰期具有非常重要的意义：是药物分类的依据是药物分类的依据 短效类、中效类和长效类短效类、中效类和长效类 可确定给药

74、间隔时间可确定给药间隔时间可预测药物基本消除的时间可预测药物基本消除的时间 停药停药4 45 5个半衰期，即可个半衰期，即可认为药物基本消除（表认为药物基本消除（表1-11-1） 可预测药物达稳态血药浓度的时间可预测药物达稳态血药浓度的时间 以半衰期为给药间以半衰期为给药间隔时间，分次恒量给药，约经隔时间，分次恒量给药，约经4 45 5个半衰期可达稳态浓个半衰期可达稳态浓度度 三、药物代谢动力学的有关概念和参数三、药物代谢动力学的有关概念和参数1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学927/20/2024（四）血药稳态浓度（四）血药稳态浓度 以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，经以半衰

75、期为给药间隔时间，连续恒量给药后，经4 45 5次给药后，血药浓度基本达稳定水平。将此时的血药次给药后，血药浓度基本达稳定水平。将此时的血药浓度称为稳态浓度，又称坪浓度或坪值。浓度称为稳态浓度，又称坪浓度或坪值。 达坪值时药物吸收量和消除量达平衡，药物在体内达坪值时药物吸收量和消除量达平衡，药物在体内不再蓄积。不再蓄积。 每日给药总量相等，改变给药次数，坪值不变。如每日给药总量相等，改变给药次数，坪值不变。如病情需要立即达坪值时，可采取首次剂量加倍，然后改病情需要立即达坪值时，可采取首次剂量加倍，然后改为常用量的方法，此种给药在一个半衰期内即能达坪值。为常用量的方法，此种给药在一个半衰期内即能

76、达坪值。 三、药物代谢动力学的有关概念和参数三、药物代谢动力学的有关概念和参数1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学937/20/2024 三、药物代谢动力学的有关概念和参数三、药物代谢动力学的有关概念和参数1-3 1-3 药物代谢动力学药物代谢动力学94第四节第四节 影响药物作用的因素影响药物作用的因素第一章第一章第一章第一章 药物学基础概论药物学基础概论药物学基础概论药物学基础概论95957/20/2024学习内容学习内容机体方面的因素机体方面的因素11-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素药物方面的因素药物方面的因素2967/20/2024导入情景导入情景 王奶奶的孙子

77、明明今年王奶奶的孙子明明今年4 4岁。因患感冒到医院看病，医生岁。因患感冒到医院看病，医生开了感冒药。王奶奶拿着医生的处方到药店买了药。明明服药开了感冒药。王奶奶拿着医生的处方到药店买了药。明明服药1 1小时后，出现抽搐、休克症状，经检查是药物过量引起的。小时后，出现抽搐、休克症状，经检查是药物过量引起的。原来医生开的处方是原来医生开的处方是“一次一包一次一包”，是指医院里的那种小包，是指医院里的那种小包装，而药店的药是大包装，服用剂量应该是一次装，而药店的药是大包装，服用剂量应该是一次1/31/3包，但王包，但王奶奶和药店的工作人员都没有仔细阅读说明书。奶奶和药店的工作人员都没有仔细阅读说明

78、书。工作任务工作任务 1. 1.通过药物知识宣教，使病人了解药物剂量、年龄等因素对通过药物知识宣教，使病人了解药物剂量、年龄等因素对药物作用的影响。药物作用的影响。 2. 2.正确指导儿童用药。正确指导儿童用药。工作情景与任务工作情景与任务一、一、机体方面的因素机体方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素977/20/2024（一）年龄（一）年龄1.1.儿童儿童 儿童特别是早产儿和新生儿，各种生理功能和自身调节儿童特别是早产儿和新生儿，各种生理功能和自身调节功能尚未发育完全，个体差异较大，与成年人有巨大差异，功能尚未发育完全，个体差异较大，与成年人有巨大差异，对药物的处理

79、能力差而敏感性高。对药物的处理能力差而敏感性高。 儿童用药必须谨慎遵守儿科用药原则，要加强用药后的儿童用药必须谨慎遵守儿科用药原则，要加强用药后的观察和护理。观察和护理。 小儿用药要考虑体重的差异，通常可按体重或体表面积小儿用药要考虑体重的差异，通常可按体重或体表面积计算用药剂量。计算用药剂量。一、一、机体方面的因素机体方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素987/20/2024儿童用药时要注意：儿童用药时要注意：1.1.对儿童发育可产生影响的药物如糖皮质激素对儿童发育可产生影响的药物如糖皮质激素 2.2.可发生不可逆损害的药物如大剂量氨基糖苷类抗生素可发生不可逆损害的

80、药物如大剂量氨基糖苷类抗生素 3.3.可产生严重不良反应的药物如四环素等可产生严重不良反应的药物如四环素等 用药时必须引起重视，要慎重使用用药时必须引起重视，要慎重使用 4.4.对儿童禁忌使用的药物对儿童禁忌使用的药物如氯霉素应严格遵守规定，谨慎用药如氯霉素应严格遵守规定，谨慎用药 一、一、机体方面的因素机体方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素997/20/20242.2.老年人老年人 老年人由于各器官功能逐渐减退，对许多药物的敏感老年人由于各器官功能逐渐减退，对许多药物的敏感性增加甚至出现严重不良反应。用药剂量应适当减少，一性增加甚至出现严重不良反应。用药剂量应适当

81、减少，一般为成人的般为成人的3/43/4。 老年人对中枢神经抑制药、心血管系统药、非甾体抗老年人对中枢神经抑制药、心血管系统药、非甾体抗炎药等药物的反应很强烈，易致严重不良反应，应当慎用。炎药等药物的反应很强烈，易致严重不良反应，应当慎用。 用药依从性较差，在用药护理中，应详细向老年病人讲解用药依从性较差，在用药护理中，应详细向老年病人讲解服药方法，并进行监护。服药方法，并进行监护。一、一、机体方面的因素机体方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1007/20/2024（二）性别（二）性别 一般情况下，男性与女性对药物的反应无明显差异，一般情况下，男性与女性对药物的反应

82、无明显差异，但某些药物的代谢因性别不同导致明显差异。但某些药物的代谢因性别不同导致明显差异。 妇女的月经期、妊娠、分娩、哺乳等生理特点，对药妇女的月经期、妊娠、分娩、哺乳等生理特点，对药物的反应较一般情况有所不同，用药时应适当考虑。物的反应较一般情况有所不同，用药时应适当考虑。一、一、机体方面的因素机体方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1017/20/2024（三）心理因素（三）心理因素 病人的心理因素、病人情绪、对药物的信任、依赖程度病人的心理因素、病人情绪、对药物的信任、依赖程度 安慰剂安慰剂 医护人员的任何医疗或护理活动医护人员的任何医疗或护理活动一、一、机体

83、方面的因素机体方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1027/20/2024（四）遗传因素（四）遗传因素 遗传因素可影响药物的药动学和药效学，使药物作用遗传因素可影响药物的药动学和药效学，使药物作用表现因人而异。表现因人而异。 遗传因素对药动学的影响主要表现在药物体内代谢的遗传因素对药动学的影响主要表现在药物体内代谢的异常，可分为使药物快速灭活的快代谢型和使药物缓慢灭异常，可分为使药物快速灭活的快代谢型和使药物缓慢灭活的慢代谢型。活的慢代谢型。 遗传因素对药效学的影响是在不影响血药浓度的条件遗传因素对药效学的影响是在不影响血药浓度的条件下机体对药物的反应异常，如下机体对

84、药物的反应异常，如6-6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者服用伯氨喹、磺胺和砜类等药物后易发生溶血反应。服用伯氨喹、磺胺和砜类等药物后易发生溶血反应。一、一、机体方面的因素机体方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1037/20/2024（五）病理因素（五）病理因素 病理因素能影响机体对药物的敏感性，如阿司匹林能病理因素能影响机体对药物的敏感性，如阿司匹林能使发热患者的体温下降，而对正常体温无影响。使发热患者的体温下降，而对正常体温无影响。 病理因素也能改变机体处理药物的能力，如肝、肾功病理因素也能改变机体处理药物的能力，如肝、肾功能不全时，药物的清除率降低

85、，使药物的半衰期延长，血能不全时，药物的清除率降低，使药物的半衰期延长，血药浓度增高，效应增强以及产生严重的不良反应。药浓度增高，效应增强以及产生严重的不良反应。 因此，在病理状态下进行用药护理时，应高度重视并因此，在病理状态下进行用药护理时，应高度重视并密切观察。密切观察。一、一、机体方面的因素机体方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1047/20/2024（一）药物的化学结构（一）药物的化学结构 一般来说，化学结构相似的药物其作用相似，如巴比妥一般来说，化学结构相似的药物其作用相似，如巴比妥类药物具有相似的化学结构，均具有镇静催眠抗惊厥作用。类药物具有相似的化学结

86、构，均具有镇静催眠抗惊厥作用。 苯巴比妥钠苯巴比妥钠 异戊巴比妥钠异戊巴比妥钠二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1057/20/2024 - -内酰胺类抗生素与青霉素结构相似，可与青霉素产生相内酰胺类抗生素与青霉素结构相似，可与青霉素产生相似的抗菌作用。似的抗菌作用。 青霉素钾青霉素钾 氨苄西林氨苄西林 有些化学结构相似的药物其作用相反，如维生素有些化学结构相似的药物其作用相反，如维生素K K与华法林与华法林化学结构相似，但前者具有促凝血作用，而后者具有抗凝血化学结构相似，但前者具有促凝血作用，而后者具有抗凝血作用。作用。 维生素维生素K

87、K 华法林华法林二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1067/20/2024（二）药物剂量（二）药物剂量 药物作用的产生与体内的药量有密切的关系药物作用的产生与体内的药量有密切的关系 1.1.量量- -效关系效关系 量效关系曲线：以横坐标表示剂量或血药浓度，以纵坐标量效关系曲线：以横坐标表示剂量或血药浓度，以纵坐标表示作用强度，绘制的剂量与作用强度的关系曲线。表示作用强度，绘制的剂量与作用强度的关系曲线。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1077/20/20242.2.量量- -效关系中常

88、用术语效关系中常用术语（1 1）无效量：）无效量：是指由于用药剂量过小，不呈现任何治疗效是指由于用药剂量过小，不呈现任何治疗效 应的剂量。应的剂量。（2 2）最小有效量：）最小有效量：是指药物呈现治疗效应的最小剂量，又是指药物呈现治疗效应的最小剂量，又 称阈剂量。称阈剂量。（3 3）最大治疗量：）最大治疗量：是指药物呈现最大治疗效应，且又不引是指药物呈现最大治疗效应，且又不引 起毒性反应的剂量，又称极量。起毒性反应的剂量，又称极量。（4 4）常用量：）常用量：临床用药时，为了使疗效可靠而又安全，常临床用药时，为了使疗效可靠而又安全，常 采用比最小有效量大些而比最大治疗量小些的剂量，采用比最小有

89、效量大些而比最大治疗量小些的剂量， 称为常用量。称为常用量。（5 5）最小中毒量：）最小中毒量：是指药物引起毒性反应的最小剂量。是指药物引起毒性反应的最小剂量。（6 6）致死量：）致死量：是指能引起死亡的剂量。是指能引起死亡的剂量。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1087/20/20243.3.评价药物安全性的指标评价药物安全性的指标（1 1）安全范围：）安全范围：是指最小有效量与最小中毒量之间的范围。是指最小有效量与最小中毒量之间的范围。该范围越大，药物毒性越小，用药越安全。该范围越大，药物毒性越小，用药越安全。（2 2）治疗指数：）治

90、疗指数：是半数致死量（是半数致死量（LDLD5050）与半数有效量（）与半数有效量（EDED5050）的比值。一般治疗指数越大，药物越安全。）的比值。一般治疗指数越大，药物越安全。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1097/20/2024（三）药物剂型（三）药物剂型 同一种药物的不同剂型，其生物利用度往往不同，而致同一种药物的不同剂型，其生物利用度往往不同，而致血药浓度出现较大差异，影响药物的疗效。血药浓度出现较大差异，影响药物的疗效。 不同剂型的药物常用于不同的给药途径。给药途径也可不同剂型的药物常用于不同的给药途径。给药途径也可影响药物

91、的吸收、药物作用产生的速度和维持时间。影响药物的吸收、药物作用产生的速度和维持时间。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1107/20/2024四、给药时间及次数四、给药时间及次数 1.1.给药时间给药时间 是决定药物能否发挥其应有作用的重要因素。是决定药物能否发挥其应有作用的重要因素。临床用药时，需视具体药物和病情而定。临床用药时，需视具体药物和病情而定。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1117/20/2024 人体的生理功能活动具有昼夜节律性变化的特点，机体人体的生理功能活动具有昼夜

92、节律性变化的特点，机体在昼夜在昼夜2424小时内的不同时间，对某些药物的敏感性不同。按小时内的不同时间，对某些药物的敏感性不同。按照生物周期节律性变化，设计临床给药方案，可以更好的发照生物周期节律性变化，设计临床给药方案，可以更好的发挥药物疗效，减少不良反应。挥药物疗效，减少不良反应。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1127/20/20242.2.给药次数或给药间隔给药次数或给药间隔 一般根据疾病需要和药物的清除速率（半衰期等）来一般根据疾病需要和药物的清除速率（半衰期等）来确定。半衰期短的药物，给药次数多，反之则给药次数少。确定。半衰期

93、短的药物，给药次数多，反之则给药次数少。 有时是根据血药浓度而定，如红霉素的消除半衰期约有时是根据血药浓度而定，如红霉素的消除半衰期约2 2小时，但有效血药浓度可维持小时，但有效血药浓度可维持6 61212小时，故红霉素一般为小时，故红霉素一般为6 6小时给药一次。小时给药一次。 二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1137/20/2024（五）联合用药及药物的相互作用（五）联合用药及药物的相互作用 两种或多种药物合用或先后序贯应用称为联合用药两种或多种药物合用或先后序贯应用称为联合用药或配伍用药。或配伍用药。 联合用药的目的：同时达到多种治

94、疗目的，提高疗联合用药的目的：同时达到多种治疗目的，提高疗效，减少不良反应，防止耐受性或耐药性的发生。效，减少不良反应，防止耐受性或耐药性的发生。 合理的联合用药是依据药理学知识合理利用药物间合理的联合用药是依据药理学知识合理利用药物间的协同作用以增强药物疗效，或利用拮抗作用以减少不的协同作用以增强药物疗效，或利用拮抗作用以减少不良反应或解救药物中毒。良反应或解救药物中毒。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1147/20/2024 两种或多种药物混用或先后序贯使用，而引起药物作用两种或多种药物混用或先后序贯使用，而引起药物作用或效应的变化称

95、为药物的相互作用。或效应的变化称为药物的相互作用。 药物的相互作用可使药效加强，也可使药效降低或不良药物的相互作用可使药效加强，也可使药效降低或不良反应加重。因此，在用药护理中要加以注意。反应加重。因此，在用药护理中要加以注意。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1157/20/20241.1.配伍禁忌配伍禁忌 药物在体外配伍时直接发生物理、化学的相互药物在体外配伍时直接发生物理、化学的相互 作用而降低药效，甚至产生毒性影响药物的使用，此为配伍作用而降低药效，甚至产生毒性影响药物的使用，此为配伍禁忌。禁忌。 在同时使用多种药物时，要认真审核药

96、物的配伍禁忌在同时使用多种药物时，要认真审核药物的配伍禁忌表，避免发生配伍禁忌的差错或事故。表，避免发生配伍禁忌的差错或事故。1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素二、二、药物方面的因素药物方面的因素1167/20/20242.2.影响药效学的相互作用影响药效学的相互作用 联合用药时，药物在不同的药效学作用机制上产生联合用药时，药物在不同的药效学作用机制上产生相同或相反的生理功能调节作用，表现为药物效应增强相同或相反的生理功能调节作用，表现为药物效应增强（即协同作用）或药物效应减弱（即拮抗作用）。（即协同作用）或药物效应减弱（即拮抗作用）。 如吗啡与阿托品合用治疗胆绞痛，前者具有

97、镇痛作如吗啡与阿托品合用治疗胆绞痛，前者具有镇痛作用，后者可解除胆道痉挛，两药合用可使疗效增强，为用，后者可解除胆道痉挛，两药合用可使疗效增强，为协同作用。协同作用。 沙丁胺醇的扩张支气管作用可被普萘洛尔所拮抗，沙丁胺醇的扩张支气管作用可被普萘洛尔所拮抗，若两药合用，可使前者的作用减弱，为拮抗作用。若两药合用，可使前者的作用减弱，为拮抗作用。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1177/20/20243.3.影响药动学的相互作用影响药动学的相互作用 联合用药时，一种药物通过影响联合用药时，一种药物通过影响另一种药物的吸收、分布、生物转化和排泄

98、，而使另一种药另一种药物的吸收、分布、生物转化和排泄，而使另一种药物的作用或效应发生变化。物的作用或效应发生变化。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1187/20/2024影响药物的分泌影响药物的分泌如青霉素与丙磺舒合用，后者可使前者排泄减慢而使前者作如青霉素与丙磺舒合用，后者可使前者排泄减慢而使前者作用增强。用增强。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1197/20/2024药物对肝药酶的影响药物对肝药酶的影响二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物

99、作用的因素1207/20/2024（五）药物对机体反应性的影响（五）药物对机体反应性的影响 1. 1.致敏反应致敏反应 诱发所有诱发所有I IIVIV型的变态反应型的变态反应 2. 2.耐受性与耐药性耐受性与耐药性 耐受性是指连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或耐受性是指连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。无效。 在化学治疗中，病原微生物、寄生虫或肿瘤细胞对药在化学治疗中，病原微生物、寄生虫或肿瘤细胞对药物的敏感性下降称为耐药性或抗药性。物的敏感性下降称为耐药性或抗药性。 耐受性或耐药性一旦产生后，常需要加大剂量才能有耐受性或耐药性一旦产生后，常需要加大剂量才能有效，有时甚至需要改用其他

100、药物，是严重影响药物效应的效，有时甚至需要改用其他药物，是严重影响药物效应的因素。因素。二、二、药物方面的因素药物方面的因素1-4 1-4 影响药物作用的因素影响药物作用的因素1217/20/20241.1.病人，王先生，病人，王先生，3535岁，患急性扁桃体炎，医嘱岁，患急性扁桃体炎，医嘱: :青霉素钠青霉素钠皮试。皮试皮试。皮试5 5分钟后出现胸闷、气急、面色苍白，出冷汗、分钟后出现胸闷、气急、面色苍白，出冷汗、脉细数、血压下降。脉细数、血压下降。 （1 1）考虑病人出现什么情况？）考虑病人出现什么情况？（2 2）为防止发生青霉素的过敏反应，应采取什么措施？）为防止发生青霉素的过敏反应，应

101、采取什么措施？2.2.病人，小张，病人，小张，3232岁，因误服苯巴比妥片后，出现昏迷、呼岁，因误服苯巴比妥片后，出现昏迷、呼吸困难、血压下降等症状入院抢救。经医生检查，诊断为吸困难、血压下降等症状入院抢救。经医生检查，诊断为巴比妥类药物急性中毒。巴比妥类药物急性中毒。（1 1）抢救该病人时，医嘱静脉滴注碳酸氢钠，为什么？）抢救该病人时，医嘱静脉滴注碳酸氢钠，为什么？（2 2）为什么要给予利尿药）为什么要给予利尿药? ?3.3.病人孙某，男，病人孙某，男，2525岁，因患流脑住院，医生给予磺胺嘧啶岁，因患流脑住院，医生给予磺胺嘧啶+ +甲氧苄啶治疗，嘱其服用药物时，首剂倍量。请回答：甲氧苄啶治疗，嘱其服用药物时，首剂倍量。请回答：(1)(1)为什么首次给药剂量要加倍？为什么首次给药剂量要加倍？(2)(2)药物联合用药的目的是什么？药物联合用药的目的是什么？思考题思考题122Thank You!Thank You!药物学基础药物学基础（第（第（第（第3 3 3 3版）版）版）版） 配套课件配套课件配套课件配套课件123