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1、第八章胆碱受体阻断药-M胆碱受体阻断药1.阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱 代表代表药药物：阿托品物：阿托品药药理作用及作用机制理作用及作用机制临临床床应应用用不良反不良反应应及中毒及中毒禁忌禁忌证证 其他其他药药物：山莨菪碱、物：山莨菪碱、东东莨菪碱莨菪碱内容提要内容提要 内容提要内容提要 2.颠颠茄生物碱的合成、半合成代用品茄生物碱的合成、半合成代用品 合成合成扩扩瞳瞳药药： 后后马马托品、托吡卡胺、托品、托吡卡胺、环喷环喷托托酯酯 合成解合成解痉药痉药：季季铵类铵类解解痉药痉药 异丙托溴异丙托溴铵铵、溴丙胺太林、格隆溴、溴丙胺太林、格隆溴铵铵叔叔铵类铵类解解痉药痉药 盐盐酸双
2、酸双环维环维林、林、盐盐酸黄酸黄酮哌酯酮哌酯、氯氯化奥昔布化奥昔布宁、宁、贝贝那替秦那替秦 选择选择性性M受体阻断受体阻断药药： 哌仑哌仑西平、西平、Tripitamine、达非那新、达非那新教学基本要求 掌握：掌握： 阿托品的阿托品的药药理作用、作用机制、理作用、作用机制、临临床床应应用及用及 不良反不良反应应。 熟悉：熟悉： 1. 1.东东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临临床床应应用；用； 2. 2.阿托品合成代用品的分阿托品合成代用品的分类类。 了解：了解： 溴丙胺太林、溴丙胺太林、贝贝那替秦、那替秦、哌仑哌仑西平的作用特点。西平的作用特点。颠颠茄茄曼陀曼陀罗罗
3、莨菪莨菪第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱 【体内【体内过过程】程】 天然生物碱和大多数叔胺天然生物碱和大多数叔胺类类M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药药易由易由肠肠道吸收，并可透道吸收，并可透过过眼眼结结膜。季膜。季铵类铵类M胆碱受胆碱受体阻断体阻断药肠药肠道吸收差。道吸收差。 阿托品及其他叔胺阿托品及其他叔胺类类M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药药吸收后吸收后可广泛分布于全身可广泛分布于全身组织组织，中枢神，中枢神经经系系统统可达可达较较高高的的药药物物浓浓度，尤其是度，尤其是东东莨菪碱可迅速、完全地莨菪碱可迅速、完全地进进入中枢神入中枢神经经系系统统。而季。而季铵类药铵类药物
4、物较难进较难进入入脑脑内，内，其中枢作用其中枢作用较较弱。弱。第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱 第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱 阿托品可在体内迅速消除，其阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为为24h。阿。阿托品用托品用药药后，其后，其对对副交感神副交感神经经功能的拮抗作用可功能的拮抗作用可维维持持约约34h，但，但对对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续续72h或更久。或更久。在某些种属在某些种属动动物，如最明物，如最明显为显为家兔，其体内具家兔，其体内具有阿托品有阿托品酯酯酶酶，可迅速代，可迅速代谢谢阿托品而不中毒。
5、阿托品而不中毒。【药药理作用机制】理作用机制】选择选择性性M受体阻断（但受体阻断（但对对M受体受体亚亚型型选择选择性低），性低），大大剂剂量量对对NN受体也有阻断作用。受体也有阻断作用。阿托品阿托品 Atropine 第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱【药药理作用】理作用】 阿托品的作用广泛，各器官阿托品的作用广泛，各器官对对阿托品的敏感性阿托品的敏感性不一不一样样，从高到低依次，从高到低依次为为：腺体分泌减少腺体分泌减少瞳孔开大和瞳孔开大和调节调节麻痹麻痹膀胱和膀胱和胃胃肠肠道平滑肌的道平滑肌的兴奋兴奋性下降性下降心率增快心率增快中枢中枢作用作用第一第一节节 阿托品和
6、阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱 作用作用 用途用途 不良反不良反应应 1 1、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌严严重盗汗重盗汗流涎症流涎症口干口干乏汗、皮肤干燥乏汗、皮肤干燥唾液腺唾液腺汗腺汗腺泪腺泪腺呼吸道腺体呼吸道腺体胃腺胃腺全身麻醉前全身麻醉前给药给药 强强弱弱第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱 作用作用 用途用途 不良反不良反应应 2 2、眼、眼（局部滴眼或全身（局部滴眼或全身给药给药均出均出现现）扩扩瞳瞳升眼内升眼内压压调节调节麻痹麻痹虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎检查检查眼底眼底验验光配光配镜镜（限（限于儿
7、童）于儿童） 视视力模糊力模糊* *青光眼禁用青光眼禁用第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱 作用作用 用途用途 不良反不良反应应 3 3、平滑肌、平滑肌解解痉痉止痛（胃止痛（胃肠绞肠绞痛）痛）膀胱刺激症膀胱刺激症胆、胆、肾绞肾绞痛痛时时+ +哌哌替定替定便秘便秘小便困小便困难难* *禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃胃肠肠平滑肌平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胆管、胆管、输输尿管尿管呼吸道、子呼吸道、子宫宫强弱阿托品能松弛阿托品能松弛许许多内多内脏脏平滑肌，平滑肌，对过对过度活度活动动及及痉挛痉挛者，者，其松弛作用其松弛作用较较明明显显。（1 1）治治疗剂疗剂量（量（0.4
8、 mg0.4 mg0.6 mg0.6 mg）HRHR短短暂暂减慢减慢 （阻断（阻断节节后后纤维纤维M M1 1受体）受体）较较大大d dHRHR（阻断（阻断窦窦房房结结M M2 2受体）受体）（1 12 mg2 mg）第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱 药药理作用理作用 用途用途 不良反不良反应应 4 4 、心、心脏脏心悸、增加心心悸、增加心肌耗氧量、心肌耗氧量、心律失常律失常（2 2）房室）房室传导传导加快加快迷走神迷走神经过经过度度兴奋缓兴奋缓慢型慢型心律失常心律失常（如（如窦窦房阻滞、房室阻滞）房阻滞、房室阻滞）第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱
9、生物碱 作用作用 用途用途 不良反不良反应应 5 5、血管与血、血管与血压压皮肤潮皮肤潮红红、温、温热热 感染性休克感染性休克* *除外伴除外伴HRHR和和T T 者者较较大大剂剂量量 扩扩血管血管 T T 治治疗疗量量 无无显显著影响著影响直接直接扩扩血管血管第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱 作用作用 用途用途 不良反不良反应应 6 6、CNSCNS兴奋兴奋延延脑脑、大、大脑脑多言、多言、谵谵妄、幻妄、幻觉觉、定向障、定向障碍、运碍、运动动失失调调、惊厥、惊厥昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹影响不明影响不明显显兴奋兴奋过过度度兴奋兴奋转转入抑制入抑制CNSCNS兴奋兴奋
10、与阻断与阻断M M2 2受体及促受体及促进进突触前膜突触前膜AChACh释释放有关放有关解救有机解救有机磷中毒磷中毒【药药理作用理作用】1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌2.2.眼（眼（扩扩瞳、升眼内瞳、升眼内压压、调节调节麻痹）麻痹）3.3.解除内解除内脏脏平滑肌平滑肌痉挛痉挛4.4.心心脏脏（心率、（心率、传导传导加快）加快）5.5.血管与血血管与血压压（扩扩血管抗休克）血管抗休克） 6.CNS6.CNS（先（先兴奋兴奋后抑制）后抑制）第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱【用途用途】1.解除平滑肌解除平滑肌痉挛痉挛（内（内脏绞脏绞痛）痛）2.虹膜睫状体炎、眼底虹膜睫状体
11、炎、眼底检查检查、验验光配光配镜镜（限于儿童）（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前制止腺体分泌（全麻前给药给药、严严重盗汗、流涎）重盗汗、流涎）4.抗抗缓缓慢型心律失常慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克）6.有机磷酸有机磷酸酯类酯类、毒蕈碱中毒解救、毒蕈碱中毒解救第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱 山莨菪碱又称山莨菪碱又称654654， 其人工合成品称其人工合成品称为为654-2654-2。 山莨菪碱山莨菪碱 Anisodamine Anisodamine第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱与与Atropine比比较较：1.对对
12、血管血管痉挛痉挛的解的解痉痉作用作用选择选择性相性相对较对较高高*用于感染性休克、内用于感染性休克、内脏脏平滑肌平滑肌痉挛痉挛2.抑制腺体、抑制腺体、扩扩瞳作用瞳作用 Atropine3.不易透不易透过过BBB第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱第一第一节节 阿托品和阿托品阿托品和阿托品类类生物碱生物碱东东莨菪碱莨菪碱 （scopolaminescopolamine）抑制抑制CNS作用作用强强（镇镇静催眠）、欣快作用静催眠）、欣快作用 麻醉前麻醉前给药给药 （优优于阿托品）于阿托品） 晕动晕动病治病治疗疗（与苯海拉明合用）（与苯海拉明合用） 妊娠呕吐、放射病呕吐妊娠呕吐、
13、放射病呕吐 抗帕金森病抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）（中枢抗胆碱作用）后后马马托品托品 Homatropine 主要有主要有扩扩瞳及瞳及调节调节麻痹的作用，作用短麻痹的作用，作用短暂暂 临临床上主要用于一般的眼科床上主要用于一般的眼科检查检查 注意：注意：调节调节麻痹作用不如麻痹作用不如Atropine所以儿童所以儿童验验光需用光需用Atropine 一、合成一、合成扩扩瞳瞳药药 第二第二节节 颠颠茄生物碱的合成、茄生物碱的合成、 半合成代用品半合成代用品季季铵铵（P.O、BBB）1.对对胃胃肠肠道平滑肌的解道平滑肌的解痉痉作用作用较较强强，有一定抑制，有一定抑制胃液分泌的作用。胃液分泌的作用
14、。2.用于胃、十二指用于胃、十二指肠溃疡肠溃疡、胃、胃肠痉挛肠痉挛、泌尿道、泌尿道痉痉挛挛、遗遗尿症、胃尿症、胃肠肠呕吐呕吐二、合成解二、合成解痉药痉药第二第二节节 颠颠茄生物碱的合成、茄生物碱的合成、 半合成代用品半合成代用品 溴丙胺太林（普溴丙胺太林（普鲁鲁本辛本辛 propantheline bromide）贝贝那替秦（胃复康，那替秦（胃复康，benactyzine）叔胺（叔胺（P.O）1.解解痉痉、抑制胃液分泌、安定、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦用于兼有焦虑虑的的溃疡溃疡病、病、肠肠蠕蠕动动亢亢进进、膀胱刺、膀胱刺激症激症第二第二节节 颠颠茄生物碱的合成、茄生物碱的合成、 半合成代用品半合成代用品 哌仑哌仑西平西平 （ pirenzepine ）1.M1 、M4受体阻断受体阻断药药2.抑制胃酸及胃蛋白抑制胃酸及胃蛋白酶酶分泌分泌3.用于消化性用于消化性溃疡溃疡的治的治疗疗4.不易不易进进入中枢入中枢三、三、选择选择性性M受体阻断受体阻断药药哌仑西平的化学结构第二第二节节 颠颠茄生物碱的合成、茄生物碱的合成、 半合成代用品半合成代用品
