《抗真菌药物氟康唑的药学特性》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗真菌药物氟康唑的药学特性（10页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、抗真菌药物抗真菌药物氟康唑的药学特性氟康唑的药学特性目目录录1简介2抗菌作用3药代动力学特性4临床应用5剂量及用法6不良反应7禁忌症一、简介肺炎支原体（mycoplasmapneumoniae,MP）感染引起的肺部炎症，可以累及支气管、细支吡咯类抗真菌药包括咪吡咯类抗真菌药包括咪唑类和三唑类，咪唑类唑类和三唑类，咪唑类中中酮康唑酮康唑应用最多，但应用最多，但具有具有严重肝毒性严重肝毒性，已撤，已撤市市口服剂型口服剂型。咪唑类中的咪唑类中的益康唑、益康唑、咪康唑、克霉唑咪康唑、克霉唑口口服吸收较差，均为服吸收较差，均为局部用药局部用药。三唑类有氟康唑、伊曲三唑类有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙
2、康唑、伏立康唑和泊沙康唑，除伊曲康唑胶囊康唑，除伊曲康唑胶囊外，均具有外，均具有良好的良好的PK特特性性。抑制抑制真菌细胞膜真菌细胞膜上上麦角固醇的合成。麦角固醇的合成。吡咯类抗真菌药物吡咯类抗真菌药物在在低浓度时为抑菌低浓度时为抑菌作用，高浓度时为作用，高浓度时为杀菌作用杀菌作用。12345二、抗菌作用341625抗菌作用广谱广谱抗菌作用，对抗菌作用，对多数新型隐球菌具多数新型隐球菌具有抗菌作用有抗菌作用。对对白色念珠菌、热白色念珠菌、热带念珠菌和近平滑带念珠菌和近平滑念珠菌念珠菌具有抗菌作具有抗菌作用。用。光滑念珠菌光滑念珠菌对本品对本品呈现呈现剂量依赖性敏剂量依赖性敏感感。克柔念珠菌克柔
3、念珠菌和和曲霉曲霉菌菌对其耐药。对其耐药。氟康唑的氟康唑的体内体内抗菌抗菌活性明显高于活性明显高于体外体外。治疗治疗念珠菌、隐球菌念珠菌、隐球菌、粗、粗球孢子菌、胞浆菌、皮炎球孢子菌、胞浆菌、皮炎芽生菌等疗效良好。芽生菌等疗效良好。三、药代动力学特性药代动力学特性氟康唑吸收u口服后吸收完全，生物利用度高达90%以上。u给与负荷剂量后，血药浓度在第二天可接近稳态浓度的90%。分布u血浆蛋白结合率低，仅为11-12%。u在唾液和痰液中的浓度与同期血药浓度相近。u在皮肤、水疱液、腹腔液、唾液中浓度为血药浓度1-2倍。u在脑脊液中浓度为同期血药浓度60%。代谢u少量在肝脏代谢。排泄u主要经过肾小球滤过
4、，80%以原型经由尿液排出体外。u清除率与肌酐清除率呈正比，血浆半衰期为27-37小时。u肾功能衰退时，半衰期明显延长。u血液透析或腹膜透析可清除氟康唑。四、临床应用01020303念珠菌感染球孢子菌病芽生菌病、组织胞浆病隐球菌病给药途径疾病名称使用方法口服播散性念珠菌病u第一日400mg，后每日200mg，均为每天一次，疗程至少4周，症状缓解后至少继续使用2周。食管念珠菌病u第一日200mg，后每日100mg，均为每天一次，疗程至少3周，或症状缓解后至少继续使用2周。口咽部念珠菌病u第一日200mg，后每日100mg，均为每天一次，疗程至少2周。念珠菌外阴阴道炎u150mg单剂使用。预防念珠
5、菌病u有预防用药指征者，每天口服200-400mg，每天一次。静脉滴注隐球菌脑膜炎u每日400mg，一次静脉滴注，后每日200-400mg，直至用至脑脊液转阴后至少10-12周。u初始剂量400mg，每日两次，连用2日，后为每日400mg。五、剂量及用法六、不良反应淋巴细胞、中性粒细胞及血小板减少。血液系统表现为一过性血清转氨酶升高，偶可出现肝毒性症状。应定期复查肝功。肝毒性恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠胀气、消化不良等。胃肠道症状皮疹、血管神经性水肿、面部水肿、瘙痒症等。过敏反应七、禁忌症 过敏者01严重肝毒性者02剥夺性皮炎03妊娠用药C类04不用于6个月以下小儿05肌酐清除率50ml/min者，需减量06PPT模板下载：
