药理学笔记

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1、药理学重点第二章药效学药物效应动力学（药效学）：是研究药物对机体（病原体）的作用及作用机制的科学。 药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般轻微，可以预知但是难以避免。2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的损害性反应，比较严重，可以预知避免。3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、反跳现象：长期用药后突然停药导致所治疗疾病的症状突然加重的现象。5、变态反应：少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，又称过敏反应。6、特异质反应：少数遗传变异的个体对某些药物产生的特殊反应。7、生理依赖性：也称躯体依赖性或成瘾性，指反复使用某些药物

2、后造成的一种身体适应状态。其特点是一旦中断 用药，即可出现强烈的戒断症状。8、耐受性：反复用药后，机体对药物的敏感性不断降低的现象。受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药：既有亲和力双有内在活性。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第三章药动学药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的影响，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的规律。 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。酸促酸，碱促碱：弱酸性药物在酸性环境中，解离度小，脂溶性高，易简单扩散弱碱性药物在碱性

3、环境中，解离度小，脂溶性高，易简单扩散弱酸性药物在碱性环境中，解离度大，脂溶性低，难简单扩散弱碱性药物在酸性环境中，解离度大，脂溶性低，难简单扩散一级动力学过程：又叫恒比消除，指单位时间内体内药物浓度按恒比例消除。零级动力学过程：单位时间内体内药物浓度按恒定量消除，又称零级速率过程。第五章 传出神经系统药物概论一、胆碱受体的分类及效应机制1、M 胆碱受体分布效应心脏抑制心脏活动平滑肌血管平滑肌松弛（扩张），其他收缩a.眼：瞳孔括约肌收缩-缩瞳膀胱：逼尿肌收缩-促进排尿浅表腺体促进分泌2.N 胆碱受体受体分布效应N受体神经节兴奋血压升高肾上腺髓质肾上腺素分泌增加n2受体骨骼肌收缩、肾上腺素受体分

4、类及效应机制受体分布效应a1受体Q血管（皮肤、黏膜、内脏）Q眼（瞳孔开大肌）Q收缩Q扩瞳（瞳孔开大肌收缩）a 2受体突触前膜负反馈调节NA释放P 1受体心脏兴奋心脏B 2受体Q支气管Q冠脉Q骨骼肌血管扩张突触前膜B受体突触前膜正反馈调节去甲肾上腺素释放肾小球旁器细胞B受 体肾小球旁器细胞肾素分泌增加与代谢有关的B受体促进代谢第六章 拟胆碱药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱（ACH）作用：1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气 管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N 样作用：激动 N1 胆碱受体，表现为消化道、

5、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。3、中枢作用：不易透过血脑屏障二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱（对眼和腺体的选择性较高）作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：1、青光眼 2、缩瞳三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。应用：1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解药 另有：毒扁豆碱、吡啶斯的明、依酚氯铵、安

6、贝氯铵禁用于机械性肠梗阻、支气管哮喘、心绞痛及尿路梗阻二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类中毒症状：1、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注第八章胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明3、N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀酰胆碱、右旋筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药：阿托品：作用：1、松驰内脏平滑肌2、抑制腺体分泌3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统：Q兴奋心脏Q扩张小血管（与阻断M受体无关）5

7、、中枢神经系统应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：感染中毒性休克（解除小血管痉挛）5、缓慢型心律失常首选6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品 化”。禁忌症：1、青光眼2、前列腺肥大3、心动过速东莨菪碱：Q替代阿托品用于麻醉前给药Q抗帕金森病Q抗晕动性呕吐 山莨菪碱：Q解痉，能解除血管痉挛Q用于内脏绞痛Q用于感染中毒性休克二、N1胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。三、N2胆碱受体阻滞药-骨骼肌松

8、驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂（新）拮抗。1、非去极化型肌松药（直接阻断N2受体）：右旋筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。2、去极化型肌松药（间接阻断N2受体）：琥珀酰胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。第九章肾上腺素受体激动药第一节a受体激动药一、al、a2受体激动药：去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。3、血压：收缩压及舒张压都升高。 应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。 2

9、、上消化道出血。不良反应：1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。间羟安：（阿拉明）替代NA用于各种休克早期。二、a 1受体激动药：去氧肾上腺素（新福林）：作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。三、a2受体激动药：可乐定：用于降血压。第二节a,B受体激动药肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。抢救性用药（心脏骤停、过敏性休克） 作用：1、心血管系统：心脏：激动心脏B1受体，是一个强效的心脏兴奋药。血管：a缩血管，B2收血管。血压：升高2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。应用：1、心脏骤停（不单

10、用，强心三联针：肾上腺素、阿托品、利多卡因）2、过敏性休克3、支气管哮喘4、 减少局部麻药吸收5、局部止血肾上腺素抢救过敏性休克的依据：1、收缩小动脉和毛细血管升高基础血压2、缓解支气管痉挛，扩张支气管3、抑制以组胺为主的过敏介质的释放翻转现象：先用a受体阻断药，再用肾上腺素，结果导致血压降低。麻黄碱：能激动a、B受体。作用：应用：1、防止某些低血压状态（尤其是腰麻所致低血压）1、加强心肌收缩力，增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、 松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作3、 兴奋中枢4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。 多巴胺：作用：1、兴奋心脏2、舒缩血管3、升高血

11、压4、双重影响肾血流量应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。第三节B受体激动药一、B受体激动药：异丙肾上腺素-口服无效，舌下给药。作用于B1、B2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。 作用：1、兴奋心脏2、舒张血管3、增大脉压差4、松弛支气管平滑肌5、促进代谢 应用：1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、感染中毒性休克二、B 1受体激动药：多巴酚丁胺：口服无效，用于心力衰竭。三、B2受体激动药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。第十章 肾上腺素受体阻滞药第一节a受体阻滞药一、a1、a2受体阻滞药：酚妥拉明：口服生物利用度低。作用：1、心血管系统：直接血管舒张作用，

12、心收缩力加强，心率加快。2、其他 应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病。2、局部浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。3、 抗休克 4、缓解高血压危象（肾上腺嗜铬细胞瘤）5、用于充血性心力衰竭二、a 1受体阻滞药：哌唑嗪：抗高血压。三、a2受体阻滞药：育亨宾第二节B受体阻滞药一、B1、B2受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。无内在拟交感活性第十一章局部麻醉药普鲁卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。利多卡因：为普的2倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。丁卡因：作用比普强10倍，适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。第十二章 镇静催眠药地西泮：作用：

13、巴比妥类：不良反应1、抗焦虑；1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、 镇静催眠；2、过敏感反应。3、 抗惊厥抗癫痫；3、依赖性。4、 中枢肌肉松驰；4、轻度抑制呼吸。5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥钠,合氯醛）苯二氮卓类：Q西泮类Q唑仑类Q氮卓类（超短效）（其他：水第十三章抗癫痫药苯妥英钠：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。大发作首选 作用：1、抗癫痫不良反应：1、局部刺激2、 三叉神经痛2、神经系统3、 抗心律失常3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应5、齿龈增生卡巴西平：对

14、精神运动性发作最有效。苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注控制癫痫持续状态。 乙琥胺：治疗小发作的常用药。 丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。地西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章抗精神失常药抗精神病药：氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用；（2）镇吐作用强；（3）对体温调节的影响; （4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。2、植物神经系统：受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。 M 胆碱受体阻滞。3、内分泌系统：乳腺患者禁用。作用与受体的关系：1、阻断多巴胺受体（D2受体）Q阻断中脑一皮质通路和中脑一边缘系

15、统通路的D2受体：抗精神病作用Q阻断延脑催吐化学感受区（CTZ）的D2受体：镇吐作用Q阻断下丘脑一垂体通路的D2受体：影响内分泌调节Q阻断黑质一纹状体通路：产生锥体外系反应2、阻断a受体Q阻断脑干网状结构上行激活系统的a受体：产生安定作用Q阻断外周a受体：血管扩张3、阻断M受体：产生阿托品样症状不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压（用NA解救，禁用肾上腺素）。2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍。氯丙嗪用于人工冬眠的依据：1、可使体温降至正常以下，且受环境温度影响2、主要抑制产热，次要增加散热抗抑郁药：三环类：丙米嗪、地昔帕明、阿米替林、多塞平四环类：马普替林。