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1、一、选择题(65题，每题 1分， 共65分)1、A型题答题说明：每题均有A、B、C、D、E五个备选答案，其中只有一个正确答案，请选出正确答 案，并填写在括号内。1. 盐酸吗啡的3-烃化产物是()A 双吗啡 B 美沙酮 C 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 可待因2. 下列不属于抗炎药物的是( )A. 扑热息痛B.吲哚美辛C.布洛芬 D.萘普生 E.芬布芬3. 药物结构中引入磺酸基的主要目的是()A. 增加脂溶性B 增加水溶性 C. 增加解离度D 增加生理活性 E 缩短药物起效时间4. 降血脂药新伐他丁为哪个酶的抑制剂()A单氨氧化酶(MAO)B。儿茶酚0-甲基转移酶(C0MT)C. HMG-CoA
2、还原酶D。血管紧张素转化酶(ACE)5. 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液()A 阿司匹林 B 扑热息痛 C 布洛芬 D 吲哚美辛 E 双氯芬酸6. 分子量最小的药物是()A. 右旋筒箭毒碱 B. 泮库溴铵 C. 氟轻松 D. 氟尿嘧啶 E. 奥沙西泮7. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于()A 亚硝基脲类烷化剂B 氮芥类烷化剂C 嘧啶类抗代谢物D 嘌呤类抗代谢物E 叶酸类抗代谢物8. 利福霉素 SV 的萘核上引入什么基团得到利福平()A.OCH2COOHB.cN_H3D.cE.CH2CH(CH3)29. 维生素 E 的乙醇液与硝酸共热显( )A. 绿色 B.血红色 C.橙红色 D.紫色E.黄绿色10肾上
3、腺素在什么条件下较稳定（ ）A. 强酸性 B. 强碱性 C. 碱性11. 结构如下的药物是（）D. 中性 E. 弱酸性A.卡托普利B.消心痛C.青霉素D.阿替洛尔E.硝苯地平12. 异烟肼保存不当要变质，产生毒性较大的（ ）A.异烟腙 B.异烟酸 C.异烟酰胺D.二异烟酰双肼E.游离肼13. 在青霉素的 6 位氨基侧链上引入大基团获得苯唑西林，其设计思想是（）A. 生物电子等排置换B. 起生物烷化剂作用C. 增加立体位阻D. 改变药物的理化性质E. 减小药物的毒性，增加药效14. 下列药物中，不与FeC13显色的是（）A.扑热息痛B.肾上腺素 C.阿司匹林D.雌二醇 E.吗啡15. 合成双氢氯
4、噻嗪（利尿药）的起始原料是（）A.苯酚 B.苯胺 C.间氯苯胺 D.邻氯苯胺E.对氯苯胺16. 哌替啶的化学名是（ ）A. 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯B. 2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C. 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D. 1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯E. 1-甲基-4-乙基-4 -哌啶甲酸甲酯17.结构如下的药物是（ ）A镇静催眠药 B肌松药 C抗溃疡药D抗过敏药E抗精神病药18. 下列可用于治疗心力衰竭的药物是（）A 奎尼丁 B 胍乙啶 C 普鲁卡因胺 D 地高辛 E 硝苯地平 19环磷酰胺的毒性较小的原因是（）A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
5、 B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 20. 哌替啶与甲醛硫酸反应显（）A.绿色 B.血红色 C.橙红色 D.紫色 E.黄绿色21. 各种青霉素在化学结构上的主要区别在于（）A. 形成不同的盐B. 具有不同的酰基侧链 C. 分子的光学活性不同D. 分子内环的大小不同E. 聚合的程度不同22.维生素D3的活性代谢物为（A.维生素D2）B. 1, 25-二羟基D2C. 25-（OH）D3D. 1，25-（OH）2 D323. 化学结构如下的药物是（E. 24，25-（OH）2 D3A.）OHC.环丙沙星 D.氧氟沙星E.依诺沙星2
6、4. 头孢菌素比青霉素稳定的原因是（A .六元噻嗪环比五元噻唑环稳定B N 上孤对电子与双键共扼C. A,B 都对D. A,B 都不对 E 头孢菌素的侧链比青霉素的长25. 具有活性的磺胺类药物是（ ）C26抗早孕药米非司酮的结构改造中，C11-位引入二甲氨基苯基的目的是（）A 增加对孕激素受体的亲和力B 产生受体拮抗活性C 提高口服的活力D 增加脂溶性E 提高共轭效应27化学结构如下的药物是（）A. PGE1 B. PGE2 C.米索前列醇 D.胰岛素E.青蒿素28. 吗啡和人工合成的镇痛剂都具有镇痛作用，因为( )A. 有相同的基本结构部分B. 具有共同的药效构象C. 具有完全相同的立体构
7、型D. 分子量相近E. 溶解度相近29基因工程药物研究中，以下两种酶的发现使重组蛋白质类药物的合成成为现实：( )A.限制性内切酶和DNA聚合酶B.限制性内切酶和DNA连接酶C.限制性内切酶和DNA旋转酶D. HMG Co-A还原酶和DNA连接酶E.血管紧张素转化酶和HMG Co-A还原酶30. 能与茚三酮显色的药物是()D.环磷酰胺E.卡氮芥)C 巯嘌呤A.盐酸氮芥B.阿莫西林 C.噻替哌31. 用氟原子置换尿嘧啶 5位上的氢原子，得到(A 氟哌酸B 阿糖包苷D 益康唑 E 氟尿嘧啶32. 四环素类结构中最易发生差向异构化的是()A. 6 位-OHC. 5 位-OHE. 10 位酚-OHB.
8、 3位烯醇OHD. 4 位-NMe233. 在新药设计中，药物所作用的四大靶点为 ( )A.受体、肽类、核酸，酶;B. 受体、酶、多糖，肽类;C. 受体、酶、离子通道，核酸;D. 受体、蛋白质、离子通道，核酸。E. 受体、蛋白质、细胞膜、细胞核。34. 下列药物属Angll受体(血管紧张素II受体)拮抗剂的是()A . Clofibrate B . Lovastatin C . Digoxin D . Nitroglycerin E . Losartan35. 维生素 C 有酸性，是因为其化学结构上有( )A. 羰基 B. 无机酸根 C. 羧基 D. 共轭系统 E. 连二烯醇2、B型题答题说明
9、：下面是配比选择题。A、B、C、D、E是备选答案。答题时，对每道考题从备选答 案中选择一个正确答案，并填写在括号内。每个备选答案可选择一次或一次以上，也可一次不 选。36-40 化学结构与药物类型联系：3O36)39雄激素 ( 蛋白同化激素 (37雌激素 () 40 孕激素 (38肾上腺皮质激 ()41-44化学性质与药物相联系： 雌二醇； B. 氢氯噻嗪； 41.水解后重氮化偶合反应 ( 双氰胺反应 ()结构特点与药物相联系： 顺铂 B. 环磷酰胺 C. 具芳伯氨结构 ()化学命名时,母体是乙酰胺 药物结构与通用名联系：A.43.45-48A454849-52HNOHN N NOHOHN49
10、. Ciprofloxacin (51. Pipemidic Acid ()53-50 化学名与药物名联系C. 阿托品;D. 盐酸二甲双胍;42. Kobber 反应(44. Vital i 反应(已烯雌酚 D. 磺胺甲基异恶唑具苯酚结构 ()46D阿糖胞苷E 氯霉素47金属络合物 ()50. Ofloxacin (52. NorfloxacinA. a -甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸C 1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸()B. (土)N-甲酰基-对双(B -氯乙基)-氨基苯丙氨酸D4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺E. 9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌
11、吟53. 氮甲 ()54. 磺胺嘧啶 ()3、C型题答题说明：下面每组试题共用一组比较选择项,备选项(A、B、C、D)可重复被选，但每题仅有 一个正确答案。从中选择一个正确答案，请选出正确答案，并填写在括号内。55-55A 磺胺嘧啶 B 甲氧苄啶 C 两者均是 D 两者均不是55. 抗菌药物 ( )57. 抑制二氢叶酸还原酶 ( 59-62A氟脲嘧啶 B顺铂59. 抗代谢药物 ()60. 其作用类似烷化剂 ()61. 可作抗菌药使用 ()62. 有酸性、易溶于碱 ()56. 抗病毒药物 ( ) 58. 抑制二氢叶酸合成酶 ( )C 两者都是 D 两者都不是4、X型题答题说明：下面每组试题有五个
12、备选答案(A、B、C、D、E),每题的备选答案中有2个或2 个以上正确答案，少选或多选均不得分。请选出正确答案，并填写在括号内。63 以下哪些性质与环磷酰胺相符 (A.结构中含有双0-氯乙基氨基C. 水溶液不稳定，遇热更易水解)B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中 64制备前药的目的是 ()B. 改善药物的溶解度D 提高药物的稳定性)A. 改善药物的吸收C. 延长药物的作用时间E. 提高药物的生物利用度65.符合Tolbutamide的描述是(A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含
13、量测定B. 是临床上使用的第一个口服降糖药C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，此性质可被用于Tolbutamide的鉴定D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药二、判断题（每题05分共5分）答题说明：正确的填写“T”，错误的填写“F”字母。1.吗啡能与三氯化铁反应形成兰色络合物。2.非甾体抗炎药塞利西布是选择性C0X-1酶抑制剂。 3. 氯霉素的右旋体活性高。4.齐夫定是逆转录酶抑制剂类抗AIDs药物。5.在 CADD 法中，“药效结构法”用于作用靶点已知新药的设计中。6.蛋白同化激素的副作用是雄性激素活性。7.醋酸地塞米松具孕甾烷结构，属于蛋白同化激素。8.盐酸氯丙秦具有酸性，它主要在胃里面被吸收。9.维生素 C 具有较强的还原性，能清除氧，因此常作为注射剂类药物的抗氧剂 10.对药物的药效有影响的理化性质因素包括：溶解度、分配系数及解离度。三、填空题（每空05分 共10分）答题说明：答案必须填写在空白处。1. P -内酰胺类抗生素通过抑制（）的活性而阻碍细菌细胞壁的形成，导致细菌死亡。2. 甾体激素按作用特点分为（）激素和（）激素。3. 睾酮的17a位引入乙炔基，得到可口服的具孕激素活性的（）4. （ ）是我国科学
