《药学专业药物化学复习要点》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药学专业药物化学复习要点（15页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、-第一章 绪论第一节 药物化学的起源与开展1一般了解：药物化学的起源与开展。2了解：药物化学的研究对象和任务。第二节 药物的命名1一般了解：药物命名的根本法则。第二章 中枢神经系统药物第一节 镇静催眠药异戊巴比妥镇静、催眠、抗惊厥地西泮通用名【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症P19构效关系酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药第二节 抗癫痫药物苯妥英钠治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效卡马西平治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作卤加比 治疗
2、癫痫第三节 抗精神病药盐酸氯丙嗪【化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐冬眠灵治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠氟哌啶醇治疗精神分裂症 、躁狂症氯氮平 治疗多种类型精神分裂症第四节 抗抑郁药盐酸丙咪嗪治疗源性抑郁症、反响性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿盐酸氟西汀 治抑郁症第五节 镇痛药吗啡【构造特点】(1) 为含有局部氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。(2) 分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。天然吗啡为左旋体。(3) B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。(4) C-5、C-6、C-1
3、4上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。(5) 整个分子呈T型。产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药盐酸哌替啶 常用于分娩时镇痛盐酸美沙酮【化学名】4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐本品为阿片受体冲动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一第六节 中枢兴奋药咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴
4、呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第三章 外周神经系统药物第一节 拟胆碱药一 胆碱受体冲动剂氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼二 乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明溴化-N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰氧基苯铵供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。盐酸多奈哌齐 治疗AD症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对
5、血管性痴呆患者也有显著疗效第二节 抗胆碱药一 M受体拮抗剂硫酸阿托品 用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中毒的挽救溴丙胺太林 对胃肠道平滑肌有选择性，用于胃与十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐，可减少胃液分泌哌仑西平 抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，是一种新型的治疗消化性溃疡药二 N受体拮抗剂笨磺阿曲库铵 肌松泮库溴铵 肌松药，静注适用于各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时的肌肉松弛第三节 肾上腺素受体冲动剂肾上腺素(R)-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2
6、-苯二酚用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，可减少手术部位的出血盐酸麻黄碱 可预防支气管哮喘发作和治疗轻症支气管哮喘。但对重症和急性支气管哮喘发作效果较差。也可治鼻塞。还可防治局麻药硬膜外、蛛网膜下腔麻醉和*些药物如氯丙嗪引起的低血压。可缓解荨麻疹和血管神经性水肿引起的皮肤瘙痒沙丁胺醇 治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛第四节 组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏(R)-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过
7、敏性疾病氯雷他定 用于减轻过敏性鼻炎的病症，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎盐酸西替利嗪 抗过敏药咪唑斯汀 可以治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹第五节 局部麻醉药盐酸普鲁卡因【化学名】4-氨基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐为临床上广泛使用的局麻药，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。盐酸利多卡因盐酸达克罗宁第四章 循环系统药物第一节受体阻滞剂盐酸普萘洛尔1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤抖等室上性心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗第二节 钙通道阻滞剂硝苯地平【化学名】2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4
8、-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯1.高血压：用于轻、中度高血压2.心绞痛3.急性左心衰竭4.雷诺综合征：解除血管痉挛，增加支端供血。也可用于冻疮的治疗盐酸地尔硫卓 可用于轻、中度高血压。对劳累型心绞痛及冠脉痉挛引起的变异型心绞痛在的各种缺血性心脏病均有效。也有减缓心率的作用第三节 钠、钾通道阻滞剂一 钠通道阻滞剂硫酸奎尼丁治疗心房颤抖、阵发性心动过速和心房扑动盐酸美西律 用于各种室性心率失常，如过早搏动、心动过速，尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者二 钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮(2-丁基-3-苯并呋喃基)4-2-(二乙氨基)乙氧基-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐治疗心绞痛和抗心律失常，可用于
9、其他药物治疗无效的严重心律失常。为广谱抗心律失常药第四节 血管紧素转化酶抑制剂及血管紧素受体拮抗剂一 血管紧素转化酶抑制剂ACEI卡托普利1-(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基 -L-脯氨酸1.轻、中、重度各型高血压:尤其适用于伴有慢性心功能不全、缺血心脏病及糖尿病所致肾病的高血压患者的治疗2.慢性心功不全可口服二 血管紧素受体拮抗剂氯沙坦【化学名】2-丁基-4-氯-1-2-(1H-四唑-5-基)抗高血压第五节 NO供体药物硝酸甘油 治疗心绞痛第六节 强心药地高辛治疗充血性心力衰竭，房颤及心率不齐第七节 调血脂药一 羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂洛伐他汀降低a和b型高脂蛋白血症以胆固醇升
10、高为主及原发性高胆固醇血症二 影响胆固醇和甘油三酯代药物吉非贝齐对血浆TG甘油三酯明显增高和伴有HDL高密度脂蛋白降低或LDL低密度脂蛋白升高类型的高脂血症疗效最好第八节 抗血栓药氯吡格雷预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病华法林钠 治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术等发生的血栓栓塞性疾病第九节 其他心血管系统药物一 作用于肾上腺素受体的药物二 作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物利血平 抗高血压第五章 消化系统药物第一节 抗溃疡药一 H2受体拮抗剂西咪替丁【化学名】N-甲基-N-2-(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基硫代-乙基-N-氰基胍治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复
11、发盐酸雷尼替丁治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎二 质子泵抑制剂奥美拉唑【化学名】(R,S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基)-1H-苯并咪唑能使十二指肠溃疡较快愈合第二节 止吐药昂丹司琼 用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐，以及手术后的呕吐盐酸地芬尼多 抗晕和镇吐，可用于运动病马来酸硫乙拉嗪 治疗全身麻醉或眩晕所致的恶心和呕吐第三节 促动力药西沙必利 胃食管反流，慢性功能性、非溃疡性消化不良、胃轻瘫及便秘甲氧氯普胺可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率。对非溃疡性消化不良亦有效。对反流病效果不佳。大剂量时可作止吐药多立
12、酮促进胃动力胃排空及止吐。对反流病效果不佳第四节 肝胆疾病辅助治疗药物一 肝病辅助治疗药联苯双酯 提高肝脏的解毒能力，促进干蛋白质合成，减轻肝细胞损伤，促进肝损伤的修复，降低血清丙氨酸氨基转移酶ALT水飞蓟宾改善肝功能，稳定肝细胞膜的作用。适用于急、慢性肝炎，早期肝硬化，肝中毒等二 胆病辅助治疗药熊去氧胆酸增加胆汁分泌使胆汁变稀。促进脂肪消化吸收。治疗胆囊及胆道功能失调、胆道感染、胆结石第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药第一节 解热镇痛药阿司匹林【化学名】2-乙酰氧基苯甲酸(2-(Aceto*y) benzoic acid)(乙酰水酸)1.解热镇痛：对感冒发热可使体温降到正常。对轻中度的体表疼痛
13、，尤其是炎性疼痛如头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛等有明显镇痛作用2.抗炎抗风湿：治疗风湿或类风湿关节炎3.抗血栓形成：血栓形成与血小板有关对乙酰氨基酚用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者无抗炎抗风湿作用第二节 非甾体抗炎药羟布宗 可用于风湿性、类风湿性关节炎及强直性脊柱炎，尤其以急性进展期疗效较好。较大剂量可促进尿酸排出，可用于治疗急性痛风甲芬那酸 可用于风湿性、类风湿性关节炎吲哚美辛 抗炎镇痛。可用于风湿性、类风湿性关节炎，治疗急性痛风性关节炎，还可用于恶性肿瘤引起的发热及其他难以控制的发热布洛芬【化学名】2- (4-异丁基苯基)丙酸 (异丁苯丙酸)可用于风湿
14、性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛萘普生有较强的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。适用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎及急性痛风等。对三叉神经痛、头痛也有较好的疗效双氯芬酸钠 解热，镇痛，抗炎吡罗昔康风湿性、类风湿性关节炎、痛风、多种疼痛塞来昔布 治疗急性或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的病症和体症第七章 抗肿瘤药第一节 生物烷化剂盐酸氮芥治疗恶性淋巴瘤和头颈部等肿瘤环磷酰胺【化学名】P-N,N-双(-氯乙基)-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物抗瘤谱广，主要治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病卡莫司汀 脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤，恶性淋巴瘤白消安 对慢性粒细胞白血病疗效显著，对慢性粒细胞白血病急性病变及急性白血病无效顺铂睾丸癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴癌、膀胱癌第二节 抗代药物氟尿嘧啶5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮广谱抗肿瘤，是目前治疗消化道癌症(胃癌、结肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等)的主要药物。也常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等盐酸阿糖胞苷 治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病的有效药物巯嘌呤 对儿童急性淋巴性白血病疗效好 大剂量对绒毛上皮癌有一定疗效甲氨蝶呤 儿童急性白血病、绒毛膜上皮癌、成骨肉瘤第三节 抗肿
