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1、认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用文/罗 光荣主任医师荆州市第二人民医院（图/木易）随着社会压 力、环境、气候等变化，患过敏性疾病的患者逐渐增多，患 者常自行购买抗组胺药（习惯称之为抗过敏药）治疗，有时的 确能够起到一定治疗效果。然而，由于药物具有一定的特殊 性，使用不当，不仅无法治愈疾病，反而会引起不良反应。 为此，谨慎使用抗组胺药，并关注其副作用尤为重要。认识 组胺与抗组胺药组胺又称组织胺，是一种自体活性物质，在 体内由组氨酸脱羧基而成，正常生理状态下，存在于肥大细 胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当机体受到理化刺激或发生过 敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组
2、胺释放，与“组 胺受体”结合而产生过敏效应。组胺受体是指与组胺亲合后 又产生一系列组胺效应的受体。分为三种类型，即组胺1受 体（H1）和组胺2受体（H2），以及新发现的H3受体。与 过敏反应有关的主要是H1受体。H1受体多分布于毛细血 管、支气管、肠道平滑肌上，当组胺与H1受体结合后，可 引起过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹、血管性水肿伴随的瘙痒、 喉痉挛和支气管痉挛效应，以及荨麻症所有的病理表现，如 红斑、风团、瘙痒等。这些过敏效应可被传统的抗组胺药阻 断和拮抗。其药理作用是它与组胺竞争致敏细胞上的组胺 1 受体（Hl）,使组胺不能与其结合而产生过敏反应。这类药 物称之为抗组胺药。常用的抗组胺药有哪
3、些临床上将抗组胺 药分为两类，即 Hl 受体拮抗剂和 H2 受体拮抗剂，前者主 要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。在临床上抗过敏以 Hl 受体拮抗剂应用最广。目前，将抗组胺 Hl 受体拮抗剂分 为三代。第一代抗组胺药物20世纪80年代前为第一代， 包括苯海拉明、异丙嗪（非那更）、氯苯那敏（扑尔敏、氯 苯吡胺、氯屈米通）、去氯羟嗪（抗敏嗪）、赛庚啶、氯苯甲 嗪（敏克静）、氯苯丁嗪（安其敏）、安泰乐、多虑平等，具 有较强的中枢神经抑制作用。第二代抗组胺药物20世纪80 年代后为第二代，包括氯雷他定（开瑞坦）、西替利嗪（西 可韦、赛特赞、斯特林、仙特明、疾立静、杰捷、达内、希 特瑞、敏达、盐酸西替利
4、嗪）、阿伐斯汀（新敏乐、新敏灵） 特非那丁（敏迪）、阿司米唑（息斯敏）、氮艹卓斯丁（艹卓 苄酞嗪、咪唑斯汀（皿治林）、依巴斯汀（开思亭）、美喹他嗪（玻 丽玛朗）等，无镇静作用或镇静作用轻微。酮替芬（噻喘酮、 甲哌噻庚酮）也是第二代抗组胺药，因其中枢神经抑制作用、 抗胆碱作用、心脏毒性及体重增加等四大副作用，临床已经 较少使用。另外，敏迪、息斯敏等因有较明显的心脏毒性也 逐渐减少使用。第三代抗组胺药物实为第二代 Hl 受体拮抗 剂的活性代谢产物，如地氯雷他定（恩理思、芙必叮、地恒 赛、信敏汀、去乙氧基羰基氯雷他定、去氯雷他定、脱羧氯 雷他定）、非索非那丁（太非，MDL16455）、左旋西替利嗪（
5、迪皿）、乙氟利嗪等。我国目前临床使用的抗过敏药仅有 10 余种，主要为第二代抗组胺药物。由于氯雷他定和西替 利嗪的偶发心脏副作用，而 1999年上市的非索非那丁和 2001 年上市的左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相 似，但安全性更大，副作用更少。所以，氯雷他定和西替利 嗪有逐年减少趋势。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世 界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物。氯雷他定的换代 产品地氯雷他定已进入我国市场，西替利嗪的换代产品乙氟 利嗪也已完成三期临床试验进入临床。抗组胺药的副作用嗜 睡反应第一代抗组胺药中枢神经抑制性强，有明显的镇静作 用，表现为安静、嗜睡和乏力。服用这类药物后应避免从事
6、开车、操作精密仪器等工作。另外，此类药物还具有抗胆碱 能作用，可引起口干、眼干、视力模糊、便秘、尿潴留等症 状，还可能诱发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾 功能低下者和老年患者应慎用。虽然第二代抗组胺药副作用 很少，几乎无明显的抗胆碱能作用和镇静作用。但第二代抗 组胺药中仍有一些药物，如西替利嗪、氮艹卓斯丁、阿伐斯 汀存在轻度嗜睡等中枢反应。心脏毒性第二代抗组胺药有一 定心脏毒性，主要表现为 QT 间期延长、尖端扭转型室性心 动过速和其他各种心律失常，严重者会引起猝死。可能的作 用机制是阻断心肌复极化过程中一个或多个钾离子通道。当 与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合用时会加重上述不良反应。 第
7、二代抗组胺药的心脏毒性与药物的超大剂量、配伍不当， 以及患者合并有心脏疾患和电解质紊乱有关。尤以第二代抗 组胺药中的阿斯咪唑（息斯敏）和特非那丁（敏迪）较多。 因此，患者必须严格遵照药物推荐剂量使用，不得超量，以 免药物代谢异常、血药浓度升高，加重心律失常。老年人、 肝肾功能不良者、有心脏病特别是心律不齐的患者，应减量 使用第二代抗过敏药，或者改用其他药物。过敏反应有时服 用抗过敏药如扑尔敏、异丙嗪、苯海拉明等后，过敏反应仍 然可以发生，特别是体质较为敏感的特异性人群。其可能引 起的过敏症状包括皮疹、皮炎、血管神经性水肿等，严重者 还可能出现过敏性休克。如果使用抗过敏药物后发现原有的 症状加重
8、，或者出现了新的症状，如皮肤瘙痒、红肿、起红 点、水泡、风疹块、头晕、咽部不适，甚至呼吸不畅等，就 一定要警惕。因为抗过敏药一般起效迅速，这些症状往往不 是原有病情的发展，而是抗过敏药引起的又一轮过敏反应。此时应首先停药，然后尽快找医生进行治疗。耐药现象有些 过敏患者在某个时期，可能需要持续服用抗过敏药以控制病 情，其中有些药原来用着挺好的，但是越吃越没效，这就是 耐药现象，即耐药性。任何一种抗过敏药都存在耐药性。患 者长时间地服用一种抗过敏药，会出现药效下降、不能起到 抗过敏作用的现象。因此，服用抗过敏药时不要长期使用同 一种药物；连续服用同一种药1 个月后，应适当更换其他类 型的药物。如果
9、一开始的过敏症状比较严重，可以考虑同时 使用两种抗过敏药，这样既能增强治疗效果，也可预防耐药 现象的发生。第二代抗组胺药的禁忌用药第二代抗组胺药， 如特非那定、阿司咪唑等需经肝脏细胞色素P450代谢，故 禁止与干扰肝脏药酶代谢系统的药物，如大环内酯类抗菌药 物（如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素）和抗真菌 药物（如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑）合并使用；避免与抗 心律失常药物（如奎尼丁等）、钙拮抗剂（如普尼拉明）、镇 静催眠药（如水合氯醛）等合用。患有QT间期延长或房室 传导阻滞等各种心律失常的心脏病患者，以及电解质紊乱者 禁用第二代抗组胺药；妊娠及哺乳期妇女慎用第二代抗组胺 药。（图/木易）
