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1、1、简述增加难溶性药物溶解度常用方法？答：（1）制成盐类 某些不溶或难溶性有机物，若分子中具有酸性或碱性基团可分别将其制 成盐，以增大在水中的溶解度，酸性药物，可用碱使器成盐，增大在水中的溶解度，有机碱 一般可用酸使其成盐。（2）应用混合溶剂水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂， 可增大某些难溶性有机药物的溶解度，如氯霉素在水中的溶解度仅为%，采用水中含有 25% 的乙醇和 55%的甘油复合溶剂可制成%的氯霉素溶液。（3）加入助溶剂一些难溶性药物当加 入第三种物质时能够增加其在水中的溶解度而不降低药物的生物活性，称此现象为助溶，加 入的第三种物质为低分子化合物，称为助溶剂，助溶机理为：药
2、物与助溶剂形成可溶性络盐， 形成复合物或通过复分解反应生成可溶性复盐，例如难容于水的碘可以用碘化钾作助溶剂， 与之形成络合物使碘在水中的浓度达5%。（4）用增溶剂表面活性剂可以作增溶剂，以增加 难溶性药物在水中的溶解度，增溶机理是具有疏水性中心区的胶束可包裹、插入与镶嵌极性 不同的分子或基团，非极性药物可被包裹在胶束的疏水性中心区而被增溶，极性药物与增溶 剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的亲水性外壳而被增溶，同时具有极性基团的药物，分 子的非极性部分插入胶束的疏水中心区，亲水部分嵌入胶束的亲水外壳内而被增溶。2、全身作用的肛门栓剂应用是有那些特点？答：（1）药物不受胃肠道PH值或酶的破坏而失去
3、活性；（2）对胃有刺激的药物可用直肠给 药；（3）可减少药物的肝脏首过效应，并减少药物对肝的毒副作用；（4）对不能口服或不愿 吞服的患者及伴有呕吐的患者，腔道给药较为有效，适合儿童使用。3、叙述影响药物制剂稳定性的环境因素与稳定化措施？ 答：环境因素，包括温度、光线、空气、金属离子、湿度与水分、包装材料等稳定化措施：（1）温度的影响：温度越高，药物的降解反应越快，对易水解或易氧化的药物要注意控制 温度，尤其是注射液，在保证完全灭菌的前提下，适当减低灭菌的温度或索道时间，避免不 必要的长时间高温，以防止药物过快的水解或氧化；对热敏感的药物如某些生物制品、抗生 素等，要根据药物性质，合理地设计处方
4、，生产中可采取特殊工艺，如无菌操作、冷冻干燥、 低温储存等，以确保制剂质量。（2）光线影响：对于因光线而易氧化变质的药物在生产过程 和储存过程中，都应尽量避免光线的照射，有些应使用有色遮光容器保存。（3）空气（氧） 的影响：采用惰性气体（如N2或CO2）驱除氧，以及加抗氧剂来消耗氧的方法。（4）金属 离子的影响：为了避免金属离子的影响，除应选择纯度较高的原辅料，尽量不使用金属器具 外，常在药液中加入金属离子络合剂，如依地酸盐、枸橼酸、酒石酸等，金属络合剂可与溶 液中的金属离子生成稳定的水溶性络合物，避免金属离子的催化作用，（5）湿度与水分的影 响：一般固体药物受水分影响的降解速度与相对湿度成正
5、比，相对湿度越大，反应越快。所 以在药物制剂的生产过程和储存过程中应多考虑湿度和水分影响，采用适当的包装材料（。6） 包装材料的影响：在给产品选择包装材料时，必须以实验结果和实践经验为依据，经过“装 样试验”，确定合适的包装材料。药物制剂最常用的容器材料是玻璃、金属、塑料、橡胶等。4、简述缓释制剂中以减少扩散速度为原理的各种工艺方法？ 答：利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括增加粘度以减少扩散系数，包衣，以及制成 微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂和乳剂等。（1）包衣：将药物小丸或片剂用适当材料 包衣。可以一部分小丸不包衣，另部分小丸分别包厚度不等的衣层，包衣小丸的衣层崩解或 溶解后，药物释
6、放，结果延长药效。（ 2）制成骨架片剂：包括亲水凝胶骨架片、不溶性骨架 片和溶蚀性骨架片三种类型。亲水性凝胶骨架片，主要以高粘度纤维素类为主，与水接触形 成粘稠性的凝胶层，药物通过该层而扩散释放；不溶性骨架片，影响释药速度的主要因素为 药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。溶蚀性骨架片通常无孔隙或少空隙，它 在胃肠道的释放药物是外层表面的磨蚀一分散一溶出过程。（3）制成微囊：使用微囊技术将 药物制成微囊型缓释或控释制剂。在胃肠道中，水分可渗透进入囊内，溶解药物形成饱和溶 液，然后扩散于囊外的消化液中而被机体吸收。囊膜的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等 决定药物的释放速度。（4）制成植入
7、剂：植入剂为固体灭菌制剂。一般用外科手术埋藏于皮 下，药效可长达数月甚至数年。现在已开发出了不需手术而注射给药的植入剂，其载体材料 可生物降解，故也不需要手术取出。（5）制成药树脂：阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐 交换，或阴离子交换树脂与有机羧酸盐或磺酸盐交换，即成药树脂。干燥的药树脂制成胶囊 剂或片剂供口服用，在胃肠液中，药物再被其它离子交换而释放于消化液中。5、简述气雾剂的优点有那些？ 答：气雾剂与大多数剂型不同的是：它的性能在很大程度上依赖于容器、阀门系统和抛射剂 等。气雾剂的优点：（1）药物可以直接到达作用部位或吸收部位，具有十分明显的速效作用 （如吸入气雾剂）与定位作用，尤其是在呼
8、吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势；（2） 药物封装于密闭的容器中，可以保持清洁或无菌状态，减少了药物受污染的机会，有利于药 物的稳定性，而停药后残余的药物也不易造成环境污染；（3）使用方便，无需饮水，一吸即 可，老少咸宜，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于OTC药物；（4）全身用药可克 服口服给药的胃肠道不适，并避免肝脏的首过性代谢作用；（5）要用气雾剂等装有定量阀门， 给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态（如粒度大小）可以获得不同的治疗效果；（6） 外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感 觉。6、生物利用度分为哪两种？各自的参比制剂是什
9、么？ 答：生物利用度分为绝对生物利用度与相对生物利用度。绝对生物利用度是以静脉注射制剂 为参比标准的生物利用度。相对生物利用度是剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较研 究，一般是以吸收最好的剂型或制剂作为参比制剂。7、简述注射用水、纯化水、制药用水与灭菌注射用水以及他们的区别？ 答：注射用水系纯化水经蒸馏所得的水，再蒸馏是为了除去细胞内毒素；纯化水为原水经蒸 馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的供药用的水；制药用水是纯化水、注射 用水和灭菌注射用水的统称；灭菌注射用水为注射用水经灭菌所得的水；注射用水为配制注 射剂用的溶剂；纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂
10、的配制； 灭菌注射用水用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂等。8、简述输液制备中存在的问题，产生的原因？ 答：输液存在的主要问题包括细菌污染和热源污染，以及澄明度与微粒污染问题（。1）染菌 问题原因：可能是由于生产过程中环境受到严重污染、灭菌不彻底、瓶塞不严或者漏气等等；（2）热原反应热原污染的途径有：从溶剂中带入；从原料中带入；从容器、用具、管道和 装置等带入；从制备过程中带入，从输液器带入等。（3）澄明度问题澄明度问题的原因：是 多方面的，实践证明，原辅料的质量对输液的澄明度有明显的影响。（4）微粒污染问题微粒 产生的原因有：微粒主要产生于容器与生产过程。生产过程中的问题包括车间空气洁
11、净度差、 容器洗涤工艺设计不当、不净，滤器选择不佳，滤过方法不好，灌封操作不合要求，工序安 排不合理等。输液容器的问题主要是橡胶塞和输液容器的质量不好，在储存过程中可能污染 药液，影响产品质量。4 影响滴眼剂中药物吸收的主要因素是什么（1）药物从眼睑缝隙的溢出?正常人泪液的容量约为 7；不眨眼时眼部可容纳 3 左右的液体；一滴眼药水的体积一般为 50-75；当滴入眼药水时，估计有 70%的药液从眼部溢出，如果眨眼则有 90%的药液损失.?（ 2）药物外周血管消除? 结膜上含有丰富的血管和淋巴管，当由滴眼剂滴入时，血管处于扩张状态，有很大比例的药 物可透过结膜，进入血液中，从而迅速从眼组织消除？
12、（3） pH与Pka?角膜上皮层和内皮层均有丰富的类脂质，脂溶性药物较易渗入，水溶性物质则比较容易透入 基质层中.既有脂溶性部分，又有水溶性部分的药物较易透过角膜，完全解离或完全不解离 的药物一般难以透过完整的角膜.水溶性药物容易通过巩膜，而脂溶性药物则不易通过.?（4） 刺激性?眼用制剂如果具有较大的刺激性，则滴入眼部后可使结膜的血管和淋巴管扩张，加快药物从 外周血管的消除，同时使泪腺分泌增多，后者将药物溶液迅速稀释，并通过泪管系统排入鼻 腔或口腔，使药物地眼部的利用率大大降低，严惩影响药效.另一方面，眼用制剂如果具有 较大的刺激性，会给患者带来痛苦，降低用药的顺应性.?（5）表面张力?滴眼
13、剂的表面张力越小，越有利于它与泪液的弃分混合，也越有利于药物与角膜的接触，从 而使药物渗入角膜的机会增加.?（6）粘度?适当增加介质的粘度，可降低药物对眼部的刺激性，使滴眼剂中药物与角膜的接触时间延长， 从而有利于药物的吸收.?（7）其它：小分子量的离子可以很快的速度通过细胞间隙透入角膜；角膜创伤时药物的透 过去时性可大大增加.4.在乳剂制备中，选择乳化剂的原则是什么？1.根据乳剂的给药途径选择?1）口服乳剂：可选用无毒、无刺激性的高分子溶液作乳化剂 .如多糖类或蛋白质用于制备 O/W 型乳剂.选择表面活性剂作乳化剂时应注意其毒性，一般非郭子型表面活性剂无毒性或 毒性很低，可使用.?2）外用乳
14、剂：可选用无刺激性的表面活性剂作乳化剂，其表面活性适度，以避免表面活性 太强而引起刺激性外用乳剂可以是O/W型或W/O型，一般不宜采用高分子溶液作乳化剂.？3）注射用乳剂：对于注射用乳剂、尤其是静脉注射用乳剂，作为乳化剂的物质应无毒、无 刺激性（肌内、血管）、无致敏及无溶血性.目前用于静脉搏注射乳剂（为O/W型）的乳化 剂仅有卵磷脂、泊洛沙姆Cpoloxamorl88）和聚氧乙烯氢化蓖麻油三种.？（2）根据乳剂的类 型选择,O/W型乳剂根据用药途径的需要可选择HLB值在8-16范围内的表面活性剂作乳化 剂。W/O乳剂应选择HLB值在3-8范围内的表面活性剂作乳化剂。（3）乳化剂的混合使用？ 在
15、制备乳剂时为了使其更稳定，常将几种乳化剂合用.这样可达到如下效果.？1）?调节HLB值?油相的种类不同，乳剂的类型不同，对乳化剂的HLB值要求也不相同， 可根据油要求来调配混合乳化剂，使其具有相应的HLB值.？2）?改善膜的稳定性?使用混合乳化剂，尤其是油性与水性乳化剂的混合使用，能在油、水 界面上形成复合膜，从而提高乳剂的稳定性.?3）?增加乳剂的黏度?混合乳化剂能增加乳剂黏度，如阿拉伯胶、果胶等混合使水相黏度增 加，而十六醇硬脂酸酯与蜂蜡合用可增加油相黏度，使乳剂的分层速度降低，有利于乳剂的 稳定.不过此类乳剂主要是用口服或外用.3、对下列制剂的处方进行分析1）炉甘石洗剂处方炉甘石主药氧化锌主药甘油保湿剂羧甲基纤维素钠助悬剂蒸馏水溶剂2）阿司匹林的处方处方100片量阿司匹林主药淀粉崩解剂酒石酸稳定剂10%淀粉浆粘合剂适量滑石粉润滑剂3）胃蛋白酶合剂处方胃蛋白酶主药20g单糖浆矫味剂100ml稀盐酸胃蛋白酶激动剂20ml橙皮酊矫味剂20ml5%尼泊金乙酯醇液防腐剂10ml蒸馏水适量共制成溶剂1000ml5、分析下列维生素 C 注射液的处方维生素C主药104g碳酸氢钠PH值调节剂49g亚硫酸氢钠抗氧剂2g依地酸二钠金属离子络合剂注射用水加至溶剂1000ml复方磺胺嘧啶片：磺胺嘧啶主药400g甲氧苄啶主药800gHPMC(3%)粘合剂适
