大环内酯类四环素

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1、第六节 四环素类药物包括四环素、金霉素、土霉素及多西环素、美他环素和米诺环素。一、药理作用与临床评价(一)作用特点与细菌核糖体的30S亚基结合,抑制蛋白质合成。【口诀 TANG】30 而立四环素!【原创口诀】30 而立四环素,红绿林中 50 载!也能引起细菌细胞膜通透性增加,使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏抑制细菌 DNA 复制。快速抑菌剂,常规浓度时抑菌,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。抗菌谱广:尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染,其他包括:螺旋体,G+、G-需氧菌和厌氧菌, 某些原虫。(二)典型不良反应1. 四环素牙与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色,沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,并

2、影响胎 儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。2. 肝毒性。3. 肠道菌群失调轻者引起维生素缺乏,严重二重感染,亦可发生腹泻。(三)禁忌证1. 有四环素类药过敏史者。2. 妊娠期和准备怀孕妇女、 8 岁以下儿童。(四)药物相互作用1. 与碳酸氢钠、钙剂、镁剂或铁剂合用,吸收减少。2. 与麦角生物碱或其衍生物同时给药时,会增加麦角中毒的风险。3. 可降低血浆凝血酶原活性,故接受抗凝药治疗者需要调整(减少)抗凝血药的剂量。二、用药监护(一)根据PK/PD参数制定合理给药方案浓度依赖型尽量减少给药次数。(二)用药过程监护部分四环素类(多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素)使用后,患者可能在日晒时有光敏

3、现象建议服药后患者不要直接暴露于阳光或紫外线下。四环素类光敏反应 TANG三、主要药品四环素(1)立克次体。(2)支原体。(3)回归热、霍乱、兔热病、鼠疫、布鲁菌病。治疗布鲁菌病和鼠疫 时需与氨基糖苷类联合应用。【注意事项】长时间静脉给药血栓性静脉炎,应尽早改为口服序贯治疗。米诺环素【适应证】葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒及衣原体感染。常见应用痤疮。【注意事项】1. 滞留于食管并崩解时,会引起食管溃疡,故应多饮水,尤其临睡前服用时。2. 用药后应避免日晒光敏性皮炎。3. 从事危险性较大的机器操作及高空作业者、驾驶员应避免服用可致头晕、

4、倦怠。4. 已不作为脑膜炎的治疗药具有前庭神经毒性。多西环素【适应证】同四环素+对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。中、重度寻常痤疮。【补充 TANG】1. 立克次体感染斑疹伤寒、洛矶山热和恙虫病。2. 衣原体感染多西环素。 鹦鹉热; 性病、淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎; 沙眼。3. 支原体感染支原体非典型肺炎、非特异性尿道炎。4. 螺旋体感染。回归热、软下疳。【注意】梅毒螺旋体首选青霉素。5. 细菌性感染特殊 兔热病、鼠疫 布鲁菌病 霍乱与氨基苷类合用小结:四环素类的临床应用“4+3”【TANG】4:四体(衣原体、支

5、原体、螺旋体、立克次体)3:三菌(霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌)四环素,治四体,衣支螺立最好记。普通细菌不能用,霍乱布鲁鼠和兔。【注意事项】(1)一旦发生二重感染,即停用。(2)肾功能减退者不必调整剂量。(3)可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。四环素,治四体,衣支螺立最好记。普通细菌不能用,霍乱布鲁鼠和兔。胃肠反应肝受伤,二重感染牙齿黄。前庭反应光过敏,孕妇儿童徒悲伤。四环素类口诀一TANG (原创)【模拟测试练习版】配伍选择题A. 青霉素B. 庆大霉素C. 磺胺嘧啶D. 四环素E. 氯霉素1. 易引起吉海反应的药物是2. 有明显肾毒性的药物是3. 最易引起严重二重感染的药物是【模拟测试解析版】配伍选择题A. 青霉素B. 庆大霉素C. 磺胺嘧啶D. 四环素E. 氯霉素1. 易引起吉海反应的药物是2. 有明显肾毒性的药物是3. 最易引起严重二重感染的药物是正确答案1.A 2.B 3.D答案解析青霉素类药物的不良反应“赫氏反应”亦称“吉海反应”,有寒战、高热等症状。氨基 糖苷类药物最常见的不良反应是耳毒性、肾毒性,庆大霉素是氨基糖苷类药物。“二重感染牙齿黄” 是四环素类常见不良反应。

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