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1、更多执业药师免费资料点击： 其代谢物的浓度，并将所测得的数据运用药动学原理拟合成各种数学模型，再根据求得的各 种药动学参数，进行数据分析和结果分析，并结合临床表现，协助临床科学、合理地制定个 体化给药方案，实现给药个体化。第一节 体内药物浓度监测一、血药浓度与药物疗效的关系1. 药物的剂量与疗效因人而异相同药物给予常用剂量范围内的相同剂量，多数人可产生预期的疗效，但有少数人不产 生疗效，甚至会出现毒性反应。这种用药后疗效因人而异的反应就是用药个体差异。2. 血浆浓度与药效密切相关体液中的药物治疗作用的强弱与持续时间的长短，理论上取决于受体部位活性药物的浓 度。一般来说，药物的体内过程是从用药部
2、位吸收进入血液循环，随血液循环分布至病变部 位，与受体作用而发挥药理效应。因此“受体部位”活性药物的浓度应当是最能反映药物疗 效的指标。药物对不同种属的动物，虽然有效剂量差异很大，但产生相同药理作用时的血药 浓度却极为相近。随着血药浓度的变化，药物的药理作用及中毒症状也随之发生相应的变化。更多执业药师免费资料点击： 度作为一个指标来指导临床用药具有重要的意义。二、影响血药浓度的因素1. 生理因素：包括年龄、性别、体重、遗传因素等。2. 病理因素：包括肝功能损害、肾功能损害、心脏疾病、胃肠疾病等。3. 药物因素：包括制剂因素、药物相互作用等。三、治疗药物监测的适用性1. 需要进行药物监测的情况T
3、DM固然重要，但并非临床应用的所有药物都有必要进行TDM,对符合以下条件的情况 有必要进行 TDM：(1) 治疗指数低、安全范围窄、毒副作用强的药物治疗指数：半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)。如地高辛，治疗浓度范围为 0.9-2.0ng/ml,而2.4n/ml即为潜在中毒浓度。再如茶碱,治疗浓度范围为成人及儿童10一 20m /ml，新生儿5-10“g/ml;潜在中毒浓度为成人及儿童20“g/ml，新生儿15“g/ m10 治疗浓度范围与潜在中毒浓度十分接近。血药浓度稍高即可出现严重的毒副作用。(2) 具有非线性药动学特征的药物更多执业药师考试真题请点击百通世纪进入如苯妥英钠、茶
4、碱等，当剂量增加到一定程度时，稍有增加即可引起血药浓度的很大变 化。(3) 药物体内过程个体差异大的药物 某些药物相同剂量进入患者体内个体差异较大，如三环类抗抑郁药。此时需要通过监测血药浓度来获得具体患者的药动学参数，从而制订个体化给药方案。(4) 中毒或无效时均存在危险的药物如用于器官移植手术后的抗排斥反应药物。如免疫抑制剂环孢素、他克莫司等剂量不足 影响移植器官的存活;剂量过大会出现不良反应。(5) 需要长期使用某种药物一些慢性患者需要长期使用某种药物，可以引起药物在体内的蓄积，应当定期监测血药 浓度，以免发生蓄积中毒。一些药物长期使用可以产生耐药性，还有一些药物长期使用可影百匾应纪更多执
5、业药师免费资料点击： 起药物的相互作用，因而需要对某些易发生毒副作用的药物进行TDM。（7）采用非常规给药方案的药物 某些情况下医师根据患者的病情可采用非常规的特殊给药方案，如对于癌症化疗患者，有时可尝试使用大剂量的化疗药，此时也需要密切注意患者的血药浓度，以防发生严重的毒 性反应。（针对肿瘤的大剂量化疗药）（8）中毒表现和所治疗疾病的症状很相似的药物 如地高辛血药浓度过高引起毒性反应时也可表现为房颤，此时需要通过监测血药浓度来判断此表现是由于用药剂量不足还是药物中毒，进而增减用药剂量。（9）特殊人群用药 如肾功能有损害的患者使用的药物或其活性代谢产物主要经肾脏排泄（如氨基糖苷类抗生素）时，由
6、于药物排泄障碍可造成体内药物浓度升高；再如肝功能有损害的患者使用在肝 脏代谢的药物（如茶碱）时，由于药物代谢障碍也可造成体内药物浓度升高。（肝、肾功能 受损）2. 需要进行药物监测的药品种类 抗癫痫药：苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠 抗心力衰竭药：强心苷类（地高辛、洋地黄毒苷） 抗心律失常药：普奈洛尔、奎尼丁、胺碘酮、普鲁卡因胺、利多卡因、美西律 镇静催眠药：苯巴比妥、地西泮 抗抑郁药：阿米替林、去甲替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪（体内过程个体差异大） 平喘药：氨茶碱 氨基苷类抗生素：庆大霉素、妥布霉素等。 抗肿瘤药：甲氨喋吟 免疫抑制药：环孢素、他克莫司 抗躁狂药：碳酸锂（11） 抗凝血药：华法林3
7、. 无需进行 TDM 的情况更多执业药师免费资料点击： 血药浓度与药效无明显相关，如某些细胞毒类抗肿瘤药。(2) 尚无明确的血药浓度治疗范围，如循证医学资料不多的新药。(3) 药效可通过明确的临床指标指示的药物，如抗高血压药、抗高血糖药。(4) 药物安全性高，如 0TC 药。(5) 疗程短的药物，如临时医嘱用药。更多执业药师考试真题请点击百通世纪进入四、明确样本采集时间和测定指标1. 样本采集时间 在体内的血药浓度是随时间变化的，取样的时间不同，测得的血药浓度值也会不同。因此在 TDM 工作中取样时间的把握非常重要。(1) 长期使用某药物而进行的定期监测，需要测定的是稳态浓度，应是在用药后至少
8、5 个半衰期以后取样。如果是治疗指数低、安全范围窄的药物通常需要分别测定稳态的峰浓 度和谷浓度。(2) 需要确定某个具体患者的药动学参数，取样点不得少于10个，时间段为3一5个 半衰期，其中吸收相、平衡相不得少于3个点，消除相至少4一6个点。(3) 患者临床表现类似中毒症状，此时需要测定的是药物的峰浓度，如中毒情况紧急 可随时取样以明确诊断。(4) 毒副作用较强的药物应尽量减少药物的用量，判断小剂量药物是否有效，此时应 测定谷浓度。(5) 某药使用中感觉疗效不明显，此时应测定谷浓度。2. 测定何种指标1) 原型药物浓度通常TDM工作中测定的都是血清或血浆中的原型药物浓度，有时需要 测定全血中的
9、药物浓度，如环孢素，主要浓集于红细胞中。2) 游离型药物浓度当某些情况下如药物相互作用等引起药物的血浆蛋白结合率发生改 变时，虽然样本中原型药物的浓度不变，但直接决定药效的游离型药物浓度会发生改变，应 测定游离型药物浓度，如苯妥英钠。3) 活性代谢物浓度一些前体药物的活性代谢物作用强度大，浓度高，应测定活性代谢 物浓度。如扑米酮、普鲁卡因胺更多执业药师免费资料点击： 要归因于其中一个对映体时，测定那个起决定作用的对映体的浓度比测定该药物总浓度更有 意义。如华法林。五、监测所需的主要条件和方法1. 监测所需的主要条件TDM 是一项有意义的工作，要开展这项工作，首先要建立一个有质量监控体系保证的
10、TDM 实验室，实验室中需具备满足测定和数据处理所需的各种仪器设备，能保证测定结果及 时、准确；另外，关键还需要有-批能建立 TDM 方法，并能对处理后的结果进行分析、解释 的专门人才。2. 常用于血药浓度测定的几种方法（1）光谱法：主要包括比色法、紫外分光光度法、荧光分光光度法和原子吸收分光光 度法（测定体液中微量金属元素）等。光谱法是最早应用于体内药物分析的方法。具有仪器 结构简单，操作方便，检测成本相对低廉，易于推广等优点；但光谱法对样本的需要量大且 要求对样品进行预处理，方法本身不具分离能力，专属性差，不易消除结构相似的其他药物、 代谢物或杂质的干扰。（2）色谱法：主要包括薄层色谱法（
11、TLC）、高效液相色谱法（HPIC）和气相色谱法（GC） 等。色谱法由于方法本身良好的分离能力而成为多组分混合物的主要分离、定性和定量分析 方法，但色谱法需要进行方法学的建立，样品需要预处理，操作技术要求高，检测成本昂贵。（3）免疫法：主要包括放射免疫法（RIA）、酶标放大免疫法（EMIT）和荧光免疫法（FIA） 等。灵敏度高，操作简便、快捷，样品一般不需预处理，可快速完成批量样品的测定。但测 定药物的种类受抗体种类（试剂盒）供应的限制，且检测成本较高。更多执业药师考 试真题请点击百通世纪进入（4）高效毛细管电泳法：是最近发展起来的一种高效、快速的分析技术，是经典电泳 技术和现代微柱分离技术相
12、结合的产物。主要包括毛细管区带电泳（CZE）、毛细管等速电 泳（CITP）。毛细管凝胶电泳（CGE）、毛细管等电聚焦（CIEF）和毛细管胶束电动色谱（MECC） 等。具有高效、灵敏、进样量少、自动化程度高，运行成本低廉等优势。更多历年考试真题请点击百通世纪执业药师进入执业药师考前押题密卷视频真题免费送本次资料包含的药剂学、药物化学、药效学、药物分析、中药学、中药化学、中药炮制学、中药药剂学、中药药理学、中药鉴定学等5 辭II 临原药理学酬学Ell k中药学i中药优学s中药化学bh中药删1学i 立磁如驱立磁9中离聆5中药豔裁3 沏I学f文磁f文展资料领取方式】更多执业药师免费资料点击： 2、后台回复【执业药师】领取资料
