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1、通用名 之老阳 三干创 作1 1创作时间：二零二一年六月三十日注射用顺铂曾用名英文名CISPLATIN FOR INJECTION拼音名ZHUSHEYONG SHUNBO药品类别其他性状本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末药理毒理本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA,作用于DNA链间及链内交链， 形成DDPDNA复合物，干扰DNA复制，或与核卵白及胞浆卵白结合属周期非特异性药.药代动力学静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵 巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障.T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短本 品主要由肾排泄，通过肾
2、小球过滤或部份由肾小管分泌，用药后96小时内25%45%由尿 排出.腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.58.0倍.适应症为治疗多种实体瘤的一线用药与VP 16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC 线方案， 联合MMC、IFO （IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC经常使用方案，以DDP为主的 联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多 部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等.“PVB”（DDP、 VLB、BLM）可治疗年夜部份IV期非精原细胞睾丸癌，缓解率50%80%.另外，本品为放疗 增敏剂，目前
3、国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期.用法用量1、一般剂量：按体概况积一次20mg/m2，日1次，连用五天，或一次30mg/m2，连用3天， 并需适水化利尿.2、年夜剂量：每次80120mg/m2，静滴，每34周一次，最年夜剂量不 应超越120mg/m2，以100mg/m2为宜.为预防本品的肾脏毒性，需充沛水化：顺铂（PDD）用 前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液30003500ml， 并用氯化钾、甘露醇及咲塞米（速尿），每日尿量20003000ml.治疗过程中注意血钾、血 镁变动，需要时需纠正低钾、低镁.不良反应1、
4、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性急性呕吐一般发生于给药后12小 时，可继续一周左右.故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3 （5-HT3）、受体拮抗止 吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐；2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂 的主要限制性毒性，一般剂量每日超越90mg/m2即为肾毒性的危险因素.主要为肾小管损伤. 急性损害一般见于用药后1015天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低， 多为可逆性，反复高剂量治疗可致耐久性轻至中度肾损害.目前除水化外尚无有效预防本品所 致的肾毒性的手段；3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较罕见末梢 神
5、经毒性与累积剂量增加有关，暗示为分歧水平的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时呈现肢 端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见； 4、骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关， 若W100mg/m2，发生机率约1020%，若剂量120mg/m2，则约40%，但亦与联合化疗中其 它抗癌药骨髓毒性的重叠有关.5、过敏反应：可呈现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特 异斑丘疹类皮疹；6、其它：心脏功能异常、肝功能改变少见.禁忌症肾损害患者及孕妇禁用.注意事项监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力暗示等变动，需要时减少剂量或停药，并
6、进行 相应的治疗，防止采纳与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素 B、头抱噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等静滴时需避光.孕妇及哺 乳期妇女 用药孕妇禁用，哺乳期妇女慎用.儿童用药老年患者老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用如肾功正常，可给予全用药量的70%90%.药物相互 作用氨基糖貳类抗生素、两性霉素B或头抱噻吩等与本品并用，有肾毒性叠加作用；MTX及BLM 主要由肾脏排泄，本品所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄，招致毒性增加丙磺舒与本 品并用时，可致高尿酸血症；氯霉素或其咲喃苯胺酸或利尿酸钠增加本品耳毒性；抗组胺药 可掩盖本品所致的耳鸣、眩晕等
7、症状.药物过量药物剂量超越120mg/m2,其毒性增加，尤其是肾毒性、骨髓毒性.贮藏遮光，密闭室温保管.包装有效期顺铂注射液说明书【药品名称】通用名：顺铂注射液英文名： Cisplatin Injection 汉语拼音名：Shunbo Zhusheye 本品主要成分为顺铂.化学名：（顺）二氨二氯铂 化学结构式：分子式：Cl2H6N2Pt分子量：300.05【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体.【药理毒理】1 药理作用 本品为金属铂类络合物,属周期性非特异性抗肿瘤药具有抗瘤谱广、对厌氧细胞有效的特点本品在细胞 低氯环境中迅速解离，以水合阳离子的形式与细胞内生物年夜分子结合（主要靶点为DNA）形
8、成链间、 链内交联或卵白质DNA交联，从而破坏DNA的结构和功能.2毒理研究（1）生殖毒性本品孕妇应用可招致胎儿损害小鼠试验中本品暗示出致畸性和胚胎毒性若妊娠期间应用，或给药期间发 现怀孕，应告之患者其对胎儿的潜在危害性应劝告有生育可能的妇女防止怀孕有报道在人乳汁中检测到 本品，故建议母亲应用本品时中止授乳.（2）遗传毒性本品在细胞试验中暗示出致突变性，使组织培养的植物细胞呈现染色体畸变.（3）致癌毒性进行了 BDIX（共50只）给药的致癌性试验,本品腹腔给药3周，1mg/kg/周，结果首次给药的455天内，33只 植物死亡，其中13只死于恶性肿瘤；12只为白血病，1只为肾脏纤维肉瘤.【药代动
9、力学】据文献报道，本品静脉给药后迅速吸收，分布于全身各组织：肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多, 脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少,瘤组织无选择性分布年夜部份和血浆卵白结合，代谢呈双相性： Tl/2a为2549分钟,T1/2卩为5873小时.药物自体内消除缓慢，主要经肾脏排泄,5日内尿中回收铂为给 药量的2754%,胆道也可排除顺铂与其降解产物，但量较少腹腔给药使腹腔器官的药物浓度较静脉给药 时高2.58倍,对治疗卵巢癌有利.【适应症】小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉 瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴癌.【用法用量】、顺铂仅能由
10、静脉、动脉或腔内给药,通常采纳静脉滴注方式给药本品需用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄 糖注射液稀释后静脉滴注给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充沛的水化治疗.剂量视化疗效果和个体反应而定以下剂量供参考（适用于成年人及小孩）：化疗次数 单次（每四周一次） 每周一次，共2次 每天一次，连用5天每次用量（mg/m2体概况积）50-1205015-20疗程依临床疗效而定，每34周重复疗程.本品可与其他抗癌药联合使用，单一使用亦可联合用药时，用量须随疗程作适当调整.【不良反应】1 肾脏毒性：单次中、年夜剂量用药后,偶会呈现轻微、可逆的肾功能障碍，可呈现微量血尿屡次高剂量和短时间内重 复用
11、药，会呈现不成逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死招致无尿和尿毒症.2.消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后16小时内发生，最长不超越2448小时偶见肝功 能障碍血清转氨酶增加，停药后可恢复.3造血系统：暗示为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关骨髓抑制一般在3周左右达高峰,46周恢复.4. 耳毒性:可呈现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处置.5. 神经毒性：多见于总量超越300mg/m?的患者，周围神经损伤多见，暗示为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等，少数 病人可能呈现年夜脑功能障碍；亦可呈现癫痫、球后视神经炎等.6. 过敏反应：如心率加快、血压降低、呼吸
12、困难、面部水肿、反常性发热反应等，都可能呈现7 其他:高尿酸血症：常呈现腿肿胀和关节痛.血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛.心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等. 免疫系统：会呈现免疫抑制反应.牙龈变动：牙龈会有铂金属沉淀.患者接受动脉或静脉注射的肢体可能呈现局部肿胀，疼痛、红斑及皮肤溃疡、局 部静脉炎等少见，也有可能呈现脱发、精子卵子形成障碍、男子乳房女性化等现象. 继发性非淋巴细胞性白血病的呈现与顺铂化疗使用有关.血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Raynaod综合症等副作用少见，但可能与顺铂 使用有关.【禁忌】对顺铂和其他含铂制剂过
13、敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带 状疱疹、痛风、高尿酸血症，近期感染及因顺铂而引起的外周神经痛等患者禁用.【注意事项】1.下列患者用药应特别慎重：既往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍,用药前曾接受其他化疗或放射治疗及非顺铂引起 的外周神经炎等.2治疗前后、治疗期间和每一疗程之前，应作如下检查：肝、肾功能全血计数、血钙以及听神经功能、 神经系统功能等检查另外，在治疗期间，每周应检查全血计数通常须待器官功能恢复正常后，才可重复下 一疗程.3化疗期间与化疗后，男女病人均须严格避孕治疗后若想怀孕，应事先进行遗传学咨询.4顺铂可能影响注意力集中，驾驶和机械把
14、持能力.5本品应防止接触铝金属（如铝金属注射针器等）.6在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水.【孕妇及哺乳期妇女用药】本品孕妇应用可招致胎儿损害，有报道在人乳汁中检测到本品，故建议哺乳期妇女应用本品时中止授乳孕 妇禁用.【药物相互作用】1.与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必需 调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风.2抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药（thioxanthene）与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状,如耳鸣、眩 晕等.3顺铂诱发的肾功能损害可招致博来霉素（甚至小剂量）的毒性反应.4与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加
15、毒性作用，用量应减少.5青霉胺或其它的螯合剂，会减弱顺铂的活性，故本品不应与螯合剂同时应用.6与异环磷酰胺合用，会加重卵白尿，同时有可能会增加耳毒性.7顺铂化疗期间，由于其它具肾毒性或耳毒性药物（如头抱菌素和氨基貳）会增加顺铂的毒性,须防止 合并使用禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量.8 病人接受顺铂化疗后至少三个月，才可以接受病毒疫苗接种.【药物过量】 剂量过年夜时,可在给药后3小时内给予透析清除.【规格】20ml : 20mg.【贮藏】避光，室温（1030C）保管.【包装】棕色西林瓶,20ml/瓶.【有效期】暂定一年半.【批准文号】国药准字H20030675【生产企业】南京制药厂有限公司地址：南京经济技术开发区新港年夜道26号对代办署理商要求1具一定的资质和实力.2具有成熟的OTC销售网络和医院网络3具有一定的经济实力，良好的企业信誉4具有丰富的市场把持经验，较强的市场开发能力可提供支持提供系列化后勤服务和市场学术信息.创作时间：二零二一年六月三十日
