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1、一文读懂：ARB类药物的合理应用医脉通导读一、病例一则患者，男， 50 岁，因“头晕 1月”就诊，血压： 155/100mmHg。诊断：原发性高血压。予氯沙坦50mg qd 口服；螺内酯20mg qd 口服。评析：螺内酯的化学结构与醛固酮类似，是醛固酮受体拮抗 剂，在肾脏远曲小管和集合管皮质部可引起竞争作用，干扰 醛固酮对上述部位钠离子的重吸收，促进钠和氯离子排出而 产生利尿作用，同时使钾离子排出减少。氯沙坦也有保钾作 用。二者合用很容易引起高血钾，故其二者合用不合理。建议：将螺内酯改为氢氯噻嗪12.5mg qd 口服。血管紧张素 II通过与靶器官的AT1结合引起血管收缩，引起去甲肾上腺 素释
2、放、醛固酮分泌等效应使血压升高。氯沙坦能阻断血管 紧张素II与AT1结合，抑制了上述反应，从而使血管扩张。氢氯噻嗪是一种中效利尿剂，作用于肾小管髓袢升支皮质部， 可抑制对氯离子、钠离子的再吸收，促使肾脏对氯化钠的排 泄，使尿量增加，水分排出体外，导致血容量的减少而激活 肾素-血管紧张素-醛固酮系统，其结果是血浆肾素活性增加， 同样醛固酮和Ang II水平也会上升，可见由于它的应用，有 利于氯沙坦更高地发挥作用。氯沙坦抑制尿酸的重吸收，可 弥补氢氯噻嗪使尿酸增加的缺陷，氯沙坦的保钾作用可与氢 氯噻嗪的排钾作用相抵消。作为高血压治疗常用药物之一，ARB可选择性阻断血管紧张 素受体1( AT1 )，
3、进而抑制血管紧张素ll(Angll)的缩血管、 升血压、促醛固酮分泌、兴奋交感神经等作用；其药理作用 与血管紧张素转换酶抑制剂( ACEI )类似，但服药后干咳发 生率相对 ACEI 而言明显减少1。另一方面，使用 ARB 类 药物后Angll的合成会反馈性增加，血液及组织中Angll水 平升高，可通过作用于 AT2 产生扩血管、抑制细胞增殖和 调节细胞凋亡等作用2。ARB 类药物不仅能有效降低及控制血压、逆转左心室肥厚 防治糖尿病和预防房颤等，而且在预防卒中发生及复发方面 有重要作用3。此外，该类药物在阻断Angll作用的同时， 对缓激肽的降解及前列腺素的合成不造成影响，干咳以及血 管神经性
4、水肿等不良反应发生率较低，患者对其有较好的耐 受性和依从性，因此该类药物已经得到了普遍认可，然而， 随着临床上应用越来越广泛，一些不良反应及不合理用药 (如ARB与保钾利尿剂、或ACEI等联用)情况较多见。二、不良反应ARB可以阻断靶组织上的血管紧张素1型受 体，从而消除Ang II引起的种种不良作用，如心肌、血管重 构、血管收缩和血压增高等，并且很少引起咳嗽等不良反应。 常见的 ARB 类药物不良反应如下：ARB 类药物不良反应三、注意事项 1. ARB 类药物的禁忌症 2. 药物过量的处理 ARB 过量的主要症状可能是低血压和心动过速，由于副交感 刺激还可能出现心动过缓。如出现症状性低血压
5、，应进行支 持治疗。若服药时间不长，应予催吐或洗胃，或可给予扩容 治疗。血压稳定后恢复ARB治疗。血液透析不能清除ARB。3. 相关监测指标鉴于ARB是一种长期应用的药物，针对在用药过程中可能 岀现的不良反应，应监测以下指标：4.血管紧张素II受体阻 断剂的相互作用ARB 常见药物相互作用、作用机制及处理对策4 参考文献1 Ruiz JC， Ariza MA， Aguilera B， et al. Analysis of the ra-tional use of anti-hypertensives in the Murcia (Spain)re-gionJ. Aten Primaria， 2012， 44(5)： 272.2 景玉芝，樊立坤，张兴平，等.高血压药物治疗原则的研究进 展J.中国现代医生,2011 , 49 ( 11 ): 17.3何新军，王思 平血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂联用 治疗糖尿病肾病的不良反应文献分析J.中国临床药学杂志， 2014,23( 1 ):39.4孙淑娟心血管系统疾病M人民卫生 岀版社， 2015.
