药化名词解释

《药化名词解释》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药化名词解释（17页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。

1、术语解释第一章绪论1、药物(drug)：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提 高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。2、药物化学(medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药 物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学 科。3、国际非专有药名 (international non-proprietary names for pharmaceuticalsubstance, INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO )申请

2、，由世界卫生 组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品 说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。4、中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names，CADN):依据 INN 的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了中国药品通用名称(CADN),制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩， 且顺口；简单有机化合

3、物可用其化学名称。第二章中枢神经系统药物1、巴比妥类药物(barbiturates agents):具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5, 5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism):类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚 胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图：3、锥体外系反应(effect

4、s of extrapyramidal system，EPS):锥体外系指在 中枢锥 体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系 统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。4、 非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作

5、用。代表药物如氯氮平。5、构效关系(structure- activity relationship， SAR)：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，弓I起药物活性的变化的规律称该类药物的构效 关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。6、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高 5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺 素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺已和a肾上腺素受体。与三环

6、类抗抑郁药比较，选 择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。7、 内啡吠(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。包括内啡肽(：- 促脂解激素的c端30个氨基酸残基)及:-和-内啡肽(分别为1内啡肽N端的16和17个氨 基酸残基)，二者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。8、血脑屏障(blood-brain barrier ； BBB):为保护中枢神经系统，使其具有更加稳 定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑 屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。第三章外周神经系统药物1、拟胆

7、碱药(cholinergic drugs):是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两 种类型。2、乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称为 抗胆碱 酯酶药(anticholinesterase drug )，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和 青光眼，及抗早老性痴呆。3、抗胆碱药(anticholinergic drugs):即胆碱受体拮抗剂(cholinoceptor an tago nists)，主要是阻断乙酰胆碱与

8、胆碱受体的相互作用的药物。4、非去极化型神经肌肉阻断剂(nondepolarizing neuromuscular blockingagents):又称非去极化型肌松药，属于弘胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上的叫胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了 ACh与N?受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松 药。5、去极化型神经肌肉阻断剂(depolarizing neuromuscular blocking agents):又称去极化型肌松药，属于弘胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的沧受体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极

9、化，阻断神经冲动传递，导 致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，其作用类似过量 的乙酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安 全，应用较少。6、拟肾上腺素药(adrenergic drugs):是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药(sympathomimetics )于化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分，故又有拟交感胺(sympathomimetic amines)和 儿茶酚胺(catacholam ines)之称。7、肾上腺素受体激动剂(adrenergic agonists):直接与

10、肾上腺素受体结合，激动受 体而产生：型作用和/或型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。8局部麻醉药(local anesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传 导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。第四章循环系统药物1 离子通道(ion ion channel):离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定 刺激时，能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+. K+、Cl-等)通过膜，而顺其电化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。2. 钙通道阻滞剂(calcium channel blocker):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性

11、地阻滞 Caz经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和 非选择性两大类。3. 血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensin converting enzymeinhibitor):血浆中无活性的十肽血管紧张素l(Ang I),经血管紧张素转化 酶(ACE)酶降 解，得八肽的血管紧张素II ( Angll), Angll除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，弓I发进步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素

12、转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使Angl不能转化为Angll,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。4. NO供体药物(NO dornordonor drug) : NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体 小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。5. 强心貳(cardiaccardiac glycoside):这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等)和宙核(称为貳元或配基)的经-0H连接而成的具有强心(正性肌力)作用的貳类化合物。6. 轻甲戊二酰辅酶A ( HMG CoA)还

13、原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor):羟甲戊二酰辅酶 A 还原 酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化轻甲戊二酰辅酶A还原为甲轻戊酸，。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。轻甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。第五章消化系统药物1、质子泵抑制剂(proton pump inhibitors):质子泵即HS-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的a亚基和一个较小的3亚基。该酶可通过与U的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃 疡病的治疗。2、5-HT

14、3 受体拮抗剂(5HT 3 receptor antagonists) : 5-轻色胺(5-HT)是 神经递 质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列) 和细胞内转导机制的不同，将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延髓催吐区。故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。3、促动力药(prokinetics):促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃 肠道动力障碍的疾病，如反流症

15、状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。现常用的有多巴胺受体拮抗剂metoclopramine,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮(domperidone ),通过乙酰胆碱起作用的cisapride,以及抗生素类的红霉素等。4、基本药效结构(pharmacophore):基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分 子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。药物的基本 药效结构不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子 的纯理论的概念。第六章解热镇痛药和非宙体抗炎药1、前列腺素(prostaglandin, PG):类具有五元脂环带二个侧链(上链7个碳原 子，下链为8个碳原子)的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。2、解热镇痛药(antipyretic analgesics)：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药 物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合 成，故也属于非宙类抗炎药。3、非宙类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drug, NSAID):抑制 环氧合 酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构 的药物。这些药物都具有解热