细胞吸收问题研究.doc

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1、皮肤的生理特点与透皮吸收摘要皮肤组织具有自我更新的能力,但表皮层内没有血供,营养状态较差。皮肤的衰老与年龄、激素水平、日晒等因素有关,氧自由基在皮肤老化的过程中起重要作用。表皮角质层的水分主要以结合态存在于角质细胞间的脂质结构中。脂质中的极性成分、非极性成分与水分子一起组成乳化体系,在一定条件下保持动态平衡。关键词皮肤结构生理特点含水性微美滴 透皮吸收1皮肤的新陈代谢与老化更新皮肤具有不断自我更新的能力,是身体各组织中代谢较为活跃的组织之一。随着老化的表层角质脱落,基底细胞不断分裂、增殖,向上移行。在这一过程中细胞内蛋白角化形成新的角质。由于表皮没有毛细血管网,机体内的营养物质不能直接输送到该

2、处,而只能以组织液的形式由皮下组织渗透带入。故表皮的营养状态相对较差,一旦受到外界损伤或营养失衡后,单靠渗透过来的营养素修复较慢。因此,强调皮肤的日常保健就显得更加重要。青春期后皮肤组织即开始出现退化萎缩的迹象,这一过程从中年起加速发展。皮肤表面干燥、粗糙,皮层疏松、下垂,出现皱纹,尤其以面部眼眶周围为甚。衰老皮肤的主要组织学改变为:(1)皮肤(尤其是表皮)的含水量减少;(2)真皮结缔组织的主体胶原纤维明显减少、液化、变性,并以一种坚硬的形式凝固在一起,使皮肤失去韧性和弹性;(3)皮肤变薄,皮下脂肪层萎缩。这些改变与体内激素水平逐渐下降有关。皮脂腺、汗腺等的新陈代谢功能减慢,皮下毛细血管网减少

3、,皮肤得不到充分的营养和滋润。再加上长期日晒等外界因素的影响,使皮肤逐渐失去活力。芳森秀实验研究证明紫外线照射能使表皮颗粒细胞中的DNA、RNA及蛋白质合成受到抑制,并能抑制细胞分裂。真皮结缔组织中的胶原成分是维持皮肤充实且具弹性的主要物质。由于长期日晒胶原发生变性并显著减少,导致皮肤起皱、松驰及其它老化现象。氧自由基在致衰老过程中起着重要作用。自由基是人体把糖和氧变成能量这一过程中的副产品,主要在线粒体产生。自由基可造成细胞膜系统的氧化损伤,影响膜功能和通透性。自由基不仅破坏人体不可缺少的蛋白酶和携带基因密码的分子,而且损坏制造能量的线粒体本身。在衰老动物体内,可能有一半的线粒体丧失了正常的

4、功能。机体具有抗氧化防御系统,以保持自由基的生成与消除之间的动态平衡。抗氧化系统的功能状况与营养、食物有着密切的关系。蛋白质、脂类、碳水化合物维生素和无机盐等均可以影响机体自由基的产生及自身抗氧化系统的功能。当人体补充微美滴原液、VE、VC、胡萝卜素、硒等营养素后,可提高自身清除自由基的能力。2皮肤如何贮存和保留水分皮肤,尤其是青年人的皮肤中含有大量的水分,从而使皮肤外观丰润、细腻,富有弹性和生命力。当角质层的含水量在1820时,皮肤看起来光滑而润泽;当水分在10以下时,皮肤变得干燥、粗糙;水分再减少,则皮肤龟裂。角质层的水分存于何处呢?芳森秀细胞生物学研究发现角质层中的水主要以结合态存留于细

5、胞间的脂质中,这些脂质以多层状结构形成贮水的分子基础。脂质中的极性成分、非极性成分与水分子一起组成乳化体系,在一定条件下保持动态平衡;而正常表皮的保水能力主要取决于角质细胞间隙脂质的构型。表皮的保水能力主要取决于2个基本因素:皮脂膜的防蒸发和天然润湿因子的吸水能力。皮肤表面均匀展布着一层皮脂膜,它是皮脂和汗液的混合物。由乳酸、氨基酸、尿素、尿酸、盐分、中性脂类和脂肪酸等成分组成,具有滋润皮肤、防止水分过度蒸发以及调节皮肤表面pH值的作用。角质层中能与水分子结合的成分就被称为天然保湿因子,而非过去所认为的游离脂肪酸、尿素、糖类和无机盐成分。3透皮吸收皮肤限制体内外物质交流的主要屏障作用来自于角质

6、层的紧密结构。体外物质透过角质层的速度也是经皮吸收的主要限速步骤。但角质层也不是铁板一块,某些物质在一定条件下也可以有选择的透过角质层。一般而言,分子量小于300,带正电的物质,如果兼具脂溶性和一定水溶性则易于渗透。如能改善角质层的通透性可极大提高经皮吸收率。主要的经皮吸收途径有2条:经角质细胞和经细胞间隙。角质细胞占皮肤表面积的99,而细胞间隙仅占1。过去认为透过角质细胞这一途径是经皮吸收的主要通道,微美滴最新的观点则认为细胞间通道更有意义。特别是在一些促渗物质被发现以后,对角质细胞间隙结构的研究证实了这一点。促渗剂能可逆地改变脂质的排列构型,使细胞间通道的透过能力增大,从而有利于利用药物或

7、营养素透过角质层发挥作用。而当不再使用促渗剂,角质层的通透性则又恢复常态。微美滴作为一种新型纳米乳液,能增加皮肤、粘膜对多种物质的通透性,作用在角质层,其分子嵌于角质细胞间隙脂质多层结构之间,增加角质层储水能力,对亲水能力强的物质吸收提供了一个潜在的库;而一定量的微美滴定位于活性剂的甲基区,使脂质双层的储水性区域体积加大,为疏水性物质的溶解提供了一个潜在的库。通过角质层的细胞间隙是透皮物质的主要转运形式,长时间转运后角化细胞也倾向于吸收一些物质,主要是在表层的角质,而中间及深层的角质细胞角蛋白的构象没有什么变化。4影响经皮吸收的因素一般说来护肤品即是皮脂的仿生品,其基本功能是保水润肤。现代的护

8、肤品中往往添加一些维生素、抗衰老剂等生物活性物质,以达到营养、抗衰老、防晒、祛皱、祛斑等美容效果。某些剂型的药物也是通过透皮吸收的方式进入体内的,如抗高血压药、避孕药、治疗皮肤病用药等。但这些物质怎样才能透过角质层进入皮肤,从而发挥作用呢?(1)取决于透皮物质本身的特性:如分子量、极性、脂溶性及水溶性等因素。(2)角质层对经皮吸收的物质有储库作用;角化细胞可储存部分物质,这些物质一部分将被缓慢吸收,另一部分将被冲洗掉或被皮肤摩擦所带走。这种储库效应对于遮光剂的设计具有重要意义。(3)剂型影响吸收:基质在一定程度上影响透皮物质的吸收过程。对皮肤水合作用的影响:在一定条件下角质层能持续过量的吸收水分,称为水合作用。吸水性基质和乳化基质具有吸水和含水特性,容易与皮肤分泌物混合、乳化,有利于角质层处于水合状态,使其屏障作用减弱。与基质的亲合力:当基质与透皮物质亲合力大并形成可溶性复合物时,从基质中释放减慢;反之则亲合力小,释放加快,吸收增加。透皮物质与皮肤接触面积;在双相基质中,如水包油型或油包水型,必须使营养素能在外相中有较高的分配系数,以便该物质能与皮肤表面密切接触,利于吸收。基质的pH值:基质的pH值能影响弱电解质的经皮吸收。当基质pH值小于酸性物质的pKa或大于碱性物的pKa时,该物质以分子形式存在,脂溶性变大,利于吸收。

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