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1、首过效应)指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量 减少，药效降低半衰期：药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间。是决定临床给药间隔时间的依据 表观分布容积apparent volume of distribution(Vd):指理论上药物均匀分布所需容 积。生物利用度(F):指药物实际被利用的程度。即进入血液的药量与给药量之比。 最低抑菌浓度(MIC)指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以 下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间 耐药性:生物病原微生对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力 耐受性(Tolerance):指人体对药物
2、反应性降低的一种状态治疗指数：TI) = LD50/ED50 代表药物的安全性，此数值越大越安全半数致死量( LD50): 50%的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量( ED50): 50%的实验动物有效时对应的剂量。 副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。柯兴征:皮质醇增多症，一种肾上腺皮质功能亢进症 坪浓度:给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在基本稳定的水平称血药稳态浓度，坪值 治疗指数:药物的半数致死量(LD50 )和半数有效量(ED50 )的比值，代表药物的安全性， 此数值越大越安全肝药酶肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统。 毒性
3、作用；指在药物剂量过大或蓄积过多的时机发生的危害性反应，较严重，但是可以预知， 也是可以避免的一种不良反应。后遗作用；指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 停药反应；指长期用药后突然停药，原有疾病的加剧 特异质反应；少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质可能与常人不同，但与药物固有 的药理作用基本一致，反应程度与剂量成正比。变态反应：指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应。 反跳现象:长时间使用某种药物治疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由此造 成的疾病逆转叫药物“反跳”现象级动力学消除：First-order药物的消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内消除某恒 定
4、比例的药量。级动力学消除：单位时间内消除向等量的药物，也称衡量消除动力学。安慰剂：指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂肾上腺素作用的翻转雯体阻断药能选择性的与a-肾上腺素受体作用，将肾上腺素的升压 作用转为降压成瘾性麻药用药时产生欣快感，停药时出现严重生理机能混乱 药物依赖性:指连续使用某种麻醉药品或精神药品后，产生的一种不可停用的渴求现象。分 为生理依赖性和心理依赖性， 身体依赖性:是由于反复用药造成一种身体适应状态，一但中断用药，可出现强烈的戒断综 合症。精神依赖性:也称心理依赖性是指用药后使人产生一种愉快满足的或欣快的感觉，使用药者 在精神上有一种要周期地或连续用药的欲望，产生
5、强迫性用药行为，以便获得舒适感或避免 不适感。这两个术语已取代了习惯性量效曲线dose-effect curve :用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图 则得。量反应graded response :效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反 应的百分率表示者称为量反应。质反应quantal response药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化， 而表现为反应性质的变化受体receptor:是一类介导细胞信号转到的功能蛋白质，能识别周围环境中某些微量化学 物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。内在活性intrinsic
6、activity :药物与受体结合后产生效应的能力，激动药agonist :为既有亲和力有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效 能，部分激动药partial agonist有较强亲和力，但内在活性不强，拮抗药antagonist:能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物竞争性拮抗药competitive antagonist:能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。分布distribution :药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程戒断症状 withdrawal / abstinence syndrome :反复用药，促使机体不断调整新陈代谢 水平，以适应在外源性
7、物质作用下进行生理活动，维持机体基本功能，即所谓适应性。一旦 停药，代谢活动发生改变，生理功能发生紊乱，出现一系列难以忍受的症状，如兴奋、失眠、 流涕、出汗、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等。1. 细菌对抗菌药物产生耐药性机制的方式有哪些？ 答:（1）细菌产生灭活酶使药物失去活性；2）改变膜的通透性；3）作用靶位结构的改变； 4）主动外排作用；5）改变代谢途径。2. 如何避免耐药性的产生？ 答:1）严格掌握适应症，不滥用抗菌药物，凡属不用的尽量不用，单一药物有效的就不联 合用药。2）严格掌握用药指征，剂量要够，疗程应切当。3）尽量避免预防性和局部用药。 4）病因不明者，不要轻易使用抗菌药物。
8、5）对耐药菌株感染，应改用对病原菌敏感的药 物或采用联合用药。6）避免长期低浓度用药3. 简述抗生素作用机理？ 答:1）抑制细菌胞壁合成，如内酰胺类抗生素。2）增加胞浆膜通透性，如多肽类中的多 黏菌素B、黏菌素。3 ）抑制细菌蛋白质的合成，如氨基糖苷类和四环素类。4 ）抑制核酸合 成，如新生霉素。4. 试述肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用？ 答:1）肾上腺素:具有扩张支气管、收缩小血管以及对抗组胺和变态反应物质释放所产生 的症状等作用。一般只用于过敏性休克和急性支气管哮喘等急救。2）糖皮质激素类药物: 对免疫反应的多个环节具有抑制作用，还有消炎、抗毒素和抗休克等作
9、用。适用于各种类型 的过敏反应，临床上常用于血管神经性水肿、过敏性湿疹、风湿性关节炎等。但对急性过敏 反应在应用前应先用肾上腺素。3 ）抗组胺药：主要是组胺H1受体拮抗剂，能选择性地对 抗外周组胺 H1 受体效应。临床可用于病态反应性疾病、晕动病及呕吐5. 简述磺胺类药物的应用注意事项？答: 1 ）要有足够的剂量和疗程，首次内服剂量加倍。 2 ）动物用药期间应充分饮水，以增 加尿量、促进排泄；幼畜和肉杂食兽使用磺胺类药时宜与等量的碳酸氢钠同服；适当补充维 生素B和维生素K。3 ）钠盐注射对局部组织有很强的刺激性，宠物不宜肌内注射。4 ）磺 胺类药物一般与抗菌增效剂联合，以增强药6. 试述肝素与
10、华法林（香豆素）的异同点? 答:相同点:都具有抗凝作用；都可以防止血栓栓塞性的疾病；不良反应均易出血。不同点: 肝素口服无效，常静脉给药，起效快。维持时间短，机制是激活和强化抗凝血酶皿，体内、 外均有强大的抗凝作用，自发性出血用鱼精蛋白解救。华法林口服有效，起效慢，维持时间 长，机制是维生素K拮抗剂，只在体内有效，体外无效，自发性出血用维生素K解救7. 硝酸甘油的药理作用?答：1。降低心肌耗氧量a松弛平滑肌，小静脉舒张减少回心血量，减轻心脏前负荷；b小 动脉舒张，减轻左心室后负荷。2。改善缺血区心肌供血：a扩张冠状动脉，促进侧枝循环 b,舒张外周血管，减少回心血量，有利于血流从心外膜流向易缺血
11、的心内膜。3。抑制血小 板聚集粘附，抗血栓形成。8. 试述糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应?答：药理作用：抗炎免疫抑制与抗过敏抗毒抗休克影响血液与造血系统其他作 用有退热中枢兴奋促进消化等。临床应用：肾上腺皮质功能不全（替代疗法）严重感染 休克治疗炎症及防止某些炎症的后遗症眼科炎症；自身免疫性疾病过敏性疾病和器 官移植排斥反应；血液病；皮肤病。不良反应：类肾上腺皮质功能亢进症诱发或加 重感染消化系统并发症骨质疏松延缓生长肾上腺皮质萎缩和功能不全反跳现象。9青霉素G的临床用途及不良反应？答：临床用途：革兰阳性球菌感染、革兰阴性球菌感染、革兰阳性杆菌、螺旋体感染、放线 菌感染不良反应：变态
12、反应、赫氏反应、其他防治措施：（1）首先立即皮下或肌注0.1%肾 上腺素0.310mg （ 2 ）无改善者30分钟后重复一次，严重者应稀释后缓慢静注或静滴必要 时加糖皮质激素（地塞米松）和H1受体阻断药并进行吸氧及急救措施10. 第三代头孢菌素临床应用特点。 答：1。对革兰阳菌作用不如第一、二代强，但对革兰阴菌作用较强2抗菌谱广，对铜绿 假单胞菌、厌氧菌有不同作用，3组织穿透力强，在脑脊液可达到有效药物浓度。4.几乎无 肾毒性。11. 抗结核病药的应用原则是什么？答：1）早期用药 早期病灶内结核杆菌生长旺盛，对药物比较敏感。2 ）联合用药 联合用 药可以提高疗效，降低毒性，延缓耐药性产生。至少
13、应两药合用。3）坚持全疗程规律用药。 4）适宜的剂量 用药剂量过大，不良反应多而严重，剂量过小，不仅难见成效，而且易使 细菌产生耐药性导致失败。12. 试述阿司匹林的药理作用及其作用机制。 答：1.解热作用：对各种原因引起的发热均有效，但不降低正常体温。机制：抑制丘脑下部 的环氧酶，减少前列腺素的合成，使体温中枢调定点恢复正常，扩张体表血管，增加出汗而 退热。2.镇痛作用：对急性锐痛无效而对慢性钝痛有良效。机制：作用部位主要在外周，也 可能抑制皮质下中枢的疼痛刺激。其外周的镇痛机制主要是通过抑制炎症局部前列腺素（ PG ）的合成，降低痛觉感受器对缓激肽等致炎物质的敏感性。3.抗炎、抗风湿作用：
14、显 著地抑制炎症渗出，减少红肿热痛。机制：抑制炎症局部前列腺素（PG）的合成。也可能 与同时抑制某些细胞粘附分子的活性表达有关。4抗血小板聚集：抑制环氧酶，使PG合成 减少，进而抑制TXA2的合13吗啡的主要药理作用及应用是什么？答：药理作用主要包括1,对中枢神经系统的作用a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d 镇咳 e 其他中枢作用 缩瞳 2，对心血管系统的作用有血管扩张，血压降低 3平滑肌的 作用a兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久b增强胆道平滑肌张力4其他:免疫抑制临床应用 有 1）镇痛。吗啡有强大的镇痛作用，并且持续时间长。2）镇静。吗啡可有效改善因疼痛 引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。3止咳。能抑
15、制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动，使呼吸减 慢并产生镇咳作用；4止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，有止泻和通便的作用。 5治疗心源性哮喘14.常见利尿药的分类、主要作用部位与作用机理答：高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他 尼酸等。机制：抑制Na+ -K+ -2CL-共同转运系统。中效利尿药：主要主用于髓袢升支 粗段髓质部（远曲小管开始部位）如噻嗪类、氯噻酮等。机制：抑制Na+ -K+ -2CL-共同 转运系统。低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利 等。机制：螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体；氨苯蝶啶、阿米洛利阻滞Na+通道，抑
16、制Nacl 再吸收。作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。机制：影响胞内H+的形成从而影响 H+ -Na交换。15根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药物答：1）利尿药：氢氯噻嗪；2）血管紧张素I转化酶抑制药如卡托普利等，及血管紧张素 口受体（ATI）阻断药如氯沙坦；3邛受体阻断药：普萘洛尔等4）钙拮抗剂：硝苯地平等5 ） 交感神经抑制药：中枢抗高血压药：可乐定等；神经节阻断药：美加明；抗去甲肾上 腺素能神经末梢药：利舍平等，抗肾上腺素受体阻断药，a受体阻断药酚妥拉明；a受体 阻断药：哌唑嗪等；a、B受体阻断药：拉贝洛尔；6）扩血管药：直接舒张血管药：肼屈 嗪、硝普钠；钾通道开放药：吡那地尔等；其他扩血皿管药：吲哒帕胺等16抗心律失常药物的分类？答：1）钠通道阻滞药奎尼丁、利多卡因、氟卡尼2）B肾上
