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1、Evaluation Warning: The document was created with Spire.Doc for .NET.第一章 绪论第二章 药效学药理学（phaarmaacollogyy）：研研究药物物与机体体（含病病原体）相相互作用用及作用用规律。药效动力力学/药效学学（phaarmaacoddynaamiccs）:研究药药物对机机体的作作用及作作用原理理，不良良反应的作用用及机制制。药代动力力学/药动学学（phaarmaacokkineeticcs）:研究药药物在体体内的过过程，即即机体对对药物处处置的动动态变化化。包括括药物在在体内吸吸收、分分布、代代谢和排排泄的演演变
2、过程程和血液液浓度随随时间的的变化。药物（ddrugg）:用于治治疗、预预防和诊诊断疾病病或计划划生育，能能影响机机体（包包括病原原体）的的生理机机能和生生化过程程以及细细胞生物物学过程程的化学学物质。药物作用用（druug aactiion）:药物与与机体细细胞相互互分子之之间的初初始作用用。动因药理效应应（phaarmaacollogiic eeffeect）:在药物物作用下下，引起起机体原原有生理理生化功功能或形形态的变变化。结果按基本类类型分：兴奋：原有功功能的增增强；抑制：原有功功能的减减弱选择性：药物在在适当剂剂量时,只对少少数组织织器官发发生比较较明显的的药理效效应, 而对其其它
3、器官官或组织织的作用用较小或或不发生生药理效效应。选择性性强范围窄,针对性性强；选选择性差差范围围广，针针对性差差，副作作用多。治疗作用用：药物物产生的的符合临临床用药药目的的的作用。 按效效果分：对因治治疗：治疗病病因，治治本；对对症治疗疗：改善症症状，治治标。补充疗法法/替代疗疗法: 补充体体内营养养或代谢谢物质不不足。不良反应应（advversse ddrugg reeacttionn/ADDR）：药药物引起起的不符符合药物物治疗目目的，并并给病人人带来痛痛苦或危危害的反反应。引引起的疾疾病称药药源性疾疾病。 副副作用（sidde rreacctioon）药物物在治疗疗剂量引引起的与与治
4、疗目目的无关关的作用用。 毒毒性反应应（toxxic reaactiion）用量量过大或或用药时时间过长长，药物物在体内内积蓄过过多引起起的严重重不良反反应。特特殊毒性性：致癌癌、致畸胎胎、致突变变。 后后遗效应应（aftter reaactiion）停药药后血浆浆药物浓浓度下降降至阈浓浓度以下下时残留留的药理理效应。 变变态反应应（alllerggic reaactiion）药物物引起的的免疫反反应，反反应性质质与药物物原有性性质无关关。 停停药反应应（witthdrrawaal rreacctioon）长期期用药后后突然停停药，原原有疾病病加剧（回回跃反应应）。继发反应应（seccondd
5、aryy reeacttionn）：药药物的治治疗作用用引起的的不良后后果。如如长期应应用广谱谱抗生素素造成的的二重感感染。 KD的概概念：表表示D与R的亲和和力，即即引起最最大效应应一半时时（50%受体被被占领时时）所需需药物的的剂量（浓浓度）。KD 与与D和R的亲和和力成反反比；若若将KD取负对对数（-loogKD）= PPD2，则：pD2与药物物和受体体的亲和和力成正正比pD2越大，亲亲和力越越大。剂量效效应关系系/量效关关系（dosse-eeffeect rellatiionsshipp）药理理效应的的强弱与与其剂量量的大小小在一定定范围内内呈一定定关系。最小有效效量/最小有有效浓度度
6、(minnimaal eeffeectiive dosse/cconccenttrattionn)：引引起效应应的最小小药量或或最小药药物浓度度,即阈剂剂量或阈阈浓度。治疗量（常常用量，therapeutic dose）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量；极量（最最大治疗疗量 maxximaal ddosee）疗效效最大的的剂量；最小中毒毒量：出出现中毒毒症状的的最小剂剂量。量反应：效应强强弱随剂剂量增减减呈连续续性量的的变化；形成足足直型曲曲线。质反应：效应强强弱随剂剂量增减减呈连续续性质变变。用阳阳性率或或阴性率率表示效效应。形形成S型曲线线。半数有效效量（ED500）：量量反应中中能引
7、起起50%最大效效应强度度的药量量；质反反应中引引起50%实验对对象出现现阳性反反应的药药量。（尽尽可能小小则好）半数致死死量（LD550）：引引起50%实验对对象死亡亡的药量量。（尽尽可能大大则好）治疗指数数（theerappeuttic inddex/TI）:以药物LD500与ED500的比值值来表示示药物的的安全性性。一般般TI值大于3称药物物安全。最大效应应（Emaxx）/效能（effficaacy）:药理效效应达到到的不再再随剂量量或浓度度的增加加而增强强的极限限效应。效价强度度（pottenccy）：引起起等效应应的相对对浓度或或剂量。剂剂量越小小，效价价强度越越大。亲和力:药物与
8、与受体结结合的能能力。内在活性性：药物物与受体体结合时时发生效效应的能能力。激动药（agoonisst）:既有亲亲和力又又有内在在活性的的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 完全全激动药药：较强的的亲和力力和较强强的内在在活性；特点：结合的的Ra Ri，足量量使完全全转为Ra ，产生Emaax；1； 部分激动动药：较强的的亲和力力但内在在活性不不强（吸入舌下直肠肌注皮下注注射口服皮肤、粘粘膜首关效应应/首关消消除（firrst-passs eeffeect/eliiminnatiion）：某某些药物物首次通通过肠壁壁或经肝肝门静脉脉进入肝肝脏时，被被其中的的酶所代代谢，致
9、致使进入入体循环环的药量量减少的的一种现现象。分布（ddisttribbutiion）：吸吸收入血血的药物物随血流流转运到到组织器器官的过过程。血液中：药物与与血浆蛋蛋白结合合能限制制药物经经生物膜膜的转运运，是药药物体内内的一种种暂时贮贮存形式式。在血血浆蛋白白结合部部位上，药药物间或或药物与与内源性性物质间间能相互互竞争。组织中：肾毛细细血管内内皮膜孔孔大，肝肝静脉窦窦缺乏完完整的内内皮药物从从肾、肝肝消除药物中中毒时肝肝肾器官官首先受受累；是是药物对对某些细细胞成分分具有特特殊亲和和力的结结果，例例如脂肪肪；多是是一种贮贮存现象象。生物转化化：代谢谢或药物物转化。药药物在体体内发生生的化
10、学学结构的的改变。最终目的是使药物排除体外。I相反应应（phaase I rreacctioons）：氧氧化、还还原、水水解（多多数丢失失活性或或产生活活性、毒毒性） 相反应应（phaasereaactiionss）：结结合反应应，与体体内水溶溶性大的的物质结结合，利利排泄。主要部位位：肝脏脏。肝微微粒体细细胞色素素P4500酶系（与一氧氧化碳结结合后其其吸收光光谱主峰峰在4550nmm处）及非微微粒体酶酶系（胆胆碱脂酶酶、单胺氧氧化酶）催催化。酶诱导药药：提高高药酶的的活性，增增加自身身或他药药代谢速速率。苯苯巴比妥妥、利福福平酶抑制药药：抑制制药酶的的活性，减减慢他药药的代谢谢速率。西西米
11、替丁丁、环丙丙沙星排泄（eexcrretiion）：体体内药物物或其他他代谢物物排出体体外的过过程。肾脏排泄泄：肾小小管细胞胞的有机机酸转运运载体和和有机碱碱转运载载体。分分泌机制制相同的的两药合合用，可可发生竞竞争性抑抑制，使使药效增增强延长长。肝肠循环环（heppatooentteraal ccircculaatioon）：随胆汁分泌泌的药物物及其代代谢产物物经小肠肠上皮吸吸收，再再由肝门静脉脉重新进进入全身身循环。时量关系系（timme-cconccenttrattionn reelattionnshiip）：血血浆药物物浓度随随时间的的改变而而发生变变化的规规律。时量曲线线下面积积（A
12、UC）：反映映进入体体循环药药物的相相对量。峰浓度（Cmaax）一次给给药后血血浆的最最高浓度度。 吸收和和消除达达平衡生物利用用度（biooavaailaabillityy/F）：给予一一定剂量量的药物物后，能能被吸收收进入体体循环的的药物相相对量及及速度。（反反应吸收收速率和和程度） D为用药药剂量，A为体循环中药物总量绝对生物物利用度度（abssoluute biooavaailaabillityy）：静静脉注射射（iv）与血血管外给给药(evv)时AUC比值。用于评评价同一一种药物物的不同同给药途途径吸收收情况。 相对对生物利利用度（rellatiive biooavaailaabil
13、lityy）：某药药“标准制制剂”与同种种药物的的不同或或相同制制剂，在在相同给给 药途径下下的AUC相除，所所得值；评价:同一厂厂家生产产的同一一品种的的不同批批号；同同一品种种的不同同剂型不不同药厂厂生产的的相同剂剂型之间间的吸收收情况是是否相近近或等同同；表观分布布容积（apppareent vollumee off diistrribuutioon，Vd）：体内内药物总总量达到到平衡后，按按此时测测得的血血浆药物物浓度计计算该药药应占有有的体液液总容积积（体内内药量与血药浓浓度的比比值）。(单位为L或L/kkg）。不不是真正正的容积积空间，是是假设药药物在体体内所有有部位都都是按血血浆药物物浓度均均匀分布布的一个个理论容容积。意义：推算药药物的分分布范围围； 推算药药物排泄泄速度；Vd越小，排排泄越快快，体内内存留时时间短。计计算体内内药物总总量或欲欲到达某某一有效效血浆药药物浓度度时应该该用的剂剂量。一级消除除动力学学特点：（1）单位位时间内内消除的的药量与与血药浓浓度正相相关（恒恒比消除
