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1、核准日期：2008 年06月30日修改日期：2009 年12月10日2010年09月29 日2011年08月03 日处方用药注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警示语注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。只 有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和 准确的处理。治疗前如外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，则不应给药。用药期间应监测患者可能出现的骨髓抑制，重点监测外周血中性粒细胞减少。严重的外周 血中性粒细胞减少会导致感染，建议对接受本药治疗的所有患者定期进行外周 血细胞计数检查。注：注射用紫杉醇（白蛋白
2、结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同， 请勿将本药与其他配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。【药品名称】 通用名：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）英文商品名：Abraxane英文名称：Pacl it axel for Injec tion （Albumin Bound）汉语拼音：Zhusheyong Zishanchun（Baidanbai Jiehexing）【成份】每瓶含紫杉醇lOOmg及人血白蛋白约900mg。紫杉醇是药物活性成分，人血 白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。紫杉醇化学名称：5B, 20-环氧-1,2 a, 4,7B,10B, 13 a-六羟基紫杉烷-11-烯-9
3、-酮- 4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-（2R,3S）- N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。化学结构式：分子式：C47H51NO14分子量：853.91【性状】 本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。【适应症】 适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺 癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。【规格】100mgOAcOOHHO OOBzO AcONOHOOH【用法用量】对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2,静脉滴注30分钟，每3周给药一次。肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，
4、对血胆红素1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。 肾功能异常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机 对照试验中，排除了血肌酐2mg/dL的患者。对有肾功能损害的患者，本药的适宜 剂量尚不清楚。降低剂量：治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（ANC500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m2。如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的 治疗剂量减到180mg/m2。对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经 毒性恢复至W2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。药物配制和给药注意事项：
5、本品是一种细胞毒类抗癌药物，与其他有潜在毒 性的紫杉醇类化合物一样，应小心处理，建议戴手套进行操作。如皮肤接触到本品 （冻干粉或已溶解的悬浮液），应立即用肥皂和水彻底冲洗。局部接触后的可能症 状包括刺痛、烧灼感和红肿。如粘膜接触了本品，应用流动水彻底冲洗。建议在静脉滴注过程中，对注射部位密切观察，警惕任何可能出现的血管渗 漏现象。按照要求，应将滴注时间控制在30分钟，以减少与滴注相关的局部反应。 （见注意事项：注射部位反应） 预处理：本药给药前不需给予患者抗过敏药预处理。静脉滴注前药物配制：本品在分散溶解前是一种无菌冻干块状物或粉末，为 避免发生错误，在分散溶解前请仔细阅读以下药物配制指导：1
6、. 在无菌操作下，每瓶用0.9%氯化钠注射液20ml分散溶解。2. 用无菌注射器将0.9%氯化钠注射液20ml沿瓶内壁缓慢注入，时间不应少于 1分钟。3. 请勿将0.9%氯化钠注射液直接注射到冻干块/粉上，以免形成泡沫。4. 注入完成后，让药瓶静置至少5分钟，以保证冻干块/粉完全浸透。5. 轻轻地摇动药瓶或缓慢地将药瓶上下倒置至少2分钟，让瓶内所有冻干块/ 粉完全分散溶解，避免形成泡沫。6. 如产生泡沫，静止放置1 5分钟，直到泡沫消退。 分散溶解后瓶内溶液应呈乳白色、无可见微粒的匀质液体。如能观察到微 粒，则应再次轻轻地将药瓶上下倒置，以确保滴注前完全分散溶解，无可见微 粒。如发现沉淀应将药
7、液丢弃。分散溶解后每毫升悬浮液含5mg紫杉醇。准确计算每例患者总给药容积：总给药容积（ml）=总剂量（mg）三5 （mg/ml） 按计算的给药容积准确抽取所需的悬浮液，注入到新的、无菌聚氯乙烯（PVC）或非PVC输液袋中进行静脉滴注。丢弃任何未用完的药液。 本品在配制及滴注中不必使用特殊的不含二-（2-乙基已基）邻苯二甲酸酯（DEHP）的输液装置，不建议在输液管中接装过滤器。 任何经血管使用的药物，在溶液及容器可观察的条件下，使用前都应以肉眼 仔细检查溶液中有无可见微粒和颜色改变。稳定性：本品原包装未开瓶在20C30C温度范围内储存到标签上所注明的 日期是稳定的。冰冻或冷藏都不会对产品的稳定性
8、造成不良影响。分散溶解后瓶中悬浮液的稳定性：本品分散溶解后应立刻使用，但如有需要 而未能立即使用时，将含悬浮液的药瓶放回原包装中以避免光照并放在2C8C 冰箱内，最长可保存8小时。分散溶解后输液袋中悬浮液的稳定性：按要求配制的悬浮液从药瓶中转移到 输液袋后应立即使用。在室温（20C25C）和室内光照条件下输液袋中悬浮液 可保存8小时。丢弃任何未用完的药液。【不良反应】 在欧美及中国转移性乳腺癌患者使用本药或紫杉醇注射液的随机对照临床试 验中发生的重要不良事件见表1。表1每三周给药随机对照临床试验中的重要不良事件发生率a占患者的百分数注射用紫杉醇（白蛋白结合型）260mg/m2 /IV 30 分
9、钟b紫杉醇注射液175mg/m2 /IV 3 小时c,d欧美病人（N=229）中国病人(N=104)欧美病人(N=225)中国病人(N=106)骨髓中性粒细胞减少 2.0x109/L 0.5x109/L8099278222757血小板减少 100x109/L 50x109/L2121531161贫血 11g/dL 8g/dL3317110251579感染24 5 20 1 中性粒细胞减少伴发热2 1 1 0 出血2 1 2 0过敏反应e全部4 3 12 6 严重f 0 0 2 0 心血管系统 生命体征改变g 心动过缓1 1 1 0 低血压5 7 5 8严重心血管事件f 3 1 4 0 心电图异
10、常全部60 ND 52 ND 占患者的百分数 注射用紫杉醇 (白蛋白结合型)260mg/m2 /IV 30 分钟b紫杉醇注射液175mg/m2 /IV 3 小时c,d欧美病人 (N=229) 中国病人 (N=104) 欧美病人 (N=225) 中国病人 (N=106) 治疗前正常者35 ND 30 ND 呼吸系统 咳嗽7 2 6 2 呼吸困难12 2 9 1 感觉神经病变 任何症状71 76 56 74 严重症状f 10 7 2 6 肌肉痛/关节痛 任何症状44 49 49 47 严重症状f 8 2 4 2 乏力任何症状47 17 39 22 严重症状f 8 1 3 2 体液潴留任何症状10
11、0 8 1 严重症状f 0 0 1 0 胃肠道 恶心任何症状30 23 22 19 严重症状f 3 0 1 1 呕吐任何症状18 14 10 13 严重症状f 4 0 1 1 腹泻任何症状27 15 15 15 严重症状f 1 1 1 0 粘膜炎任何症状7 8 6 5 严重症状f 1 1 0 0 占患者的百分数 注射用紫杉醇 (白蛋白结合型) 260mg/m2 /IV 30 分钟b 紫杉醇注射液175mg/m2 /IV 3 小时c,d欧美病人 (N=229) 中国病人 (N=104) 欧美病人 (N=225) 中国病人 (N=106) 脱发90 76 94 81 皮疹严重症状f 0 0 0 1
12、皮肤瘙痒6 21 3 9 肝功能异常（基线正常者） 胆红素增高7 3 7 8 碱性磷酸酶增高36 12 31 14AST （SGOT）增高39 24 32 21注射部位反应1 0 1 1a: 根据最差情况分析b:注射用紫杉醇（白蛋白结合型）260mg/m2 /静脉30分钟给药c:紫杉醇注射液175mg/m2 /静脉3小时给药d: 紫杉醇注射液组给药前使用抗过敏预处理e: 包括给药当日发生与治疗相关的过敏反应，如面部潮红、呼吸困难、胸痛、低血压、皮疹 f: 至少3度的严重不良事件g: 在给药时出现ND: 无资料 全身各系统出现的不良事件：除特殊指出外，以下讨论均为本药单药治疗转 移性乳腺癌的随机
13、对照临床试验的安全性资料。主要不良事件的发生频率及严重程 度已在表1中列出。讨论中的某些罕见严重不良事件是引自紫杉醇注射液安全性资 料，因在使用本药时也有可能出现。血液学：中性粒细胞减少是最重要的血液学毒性，与给药剂量相关，一般很 快可恢复正常。在转移性乳腺癌病人的随机对照临床试验中，注射用紫杉醇（白蛋 白结合型）组给药剂量为260mg/m2，每3周给药一次；紫杉醇注射液组给药剂量 为175mg/m2，每3周给药一次。欧美病人本药治疗后中性粒细胞计数低于500/mm3（4度减少）发生率为9%,紫杉醇注射液组治疗后4度中性粒细胞减少发 生率为22%。中国病人本药治疗后及紫杉醇注射液治疗后4度中性
14、粒细胞减少发 生率均为7%。在欧美转移性乳腺癌患者随机对照临床试验中，本药治疗后24%患者发生感 染。口腔念珠菌感染、呼吸道感染和肺炎是最常见的感染并发症。欧美病人本药治 疗后有2%患者出现中性粒细胞减少伴发热；中国患者本药治疗后出现中性粒细胞 减少伴发热发生率1%。欧美病人接受本药治疗后出现3 度血小板减少者1%，中国病人出现3 度血 小板减少者为5%。欧美病人本药治疗期间有33%出现贫血（血红蛋白11g/dL），其中1%为严重 贫血（血红蛋白8g/dL）。中国病人本药治疗期间有71%出现贫血，其中10%为严 重贫血。在临床试验和本药上市后安全性监测中全血细胞减少罕见。 过敏反应：在欧美病人
15、进行的随机对照临床试验中，本药给药当天有患者出 现1 度或2度过敏反应，表现为呼吸困难（发生率1%），皮肤潮红、低血压、胸痛 和心律不齐（发生率均1%）。在中国进行的随机对照临床试验中，3%病人在本药 给药当天出现1 度或2 度皮肤过敏反应，表现为皮肤瘙痒、皮疹。尚无对紫杉醇或 人血白蛋白有过敏史的患者使用本药的研究资料。在上市后安全性资料中，本药严重过敏反应报告罕见。尚无对紫杉醇或人血 白蛋白有过敏史的患者使用本药的研究资料。发生严重过敏反应的患者，不应再使用本药。心血管系统：在欧美转移性乳腺癌病人随机对照的临床试验中，5%患者在30 分钟给药期间出现血压下降，1%患者出现心动过缓。在中国病人中有7%患者在 给药过程中出现血压下降，1%病人出现心动过缓。这些生命指征的改变通常无症 状，既不需要特殊处理，也不需要终止治疗。在欧美病人中，约3%患者出现和本药单药治疗可能相关的严重心血管不良事 件，包括胸痛、心脏骤停、室上性心动过速、水肿、血栓、肺血栓栓塞、肺梗塞和 高血压。脑血管意外（中风）和短暂性脑
