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1、具有调节血糖治疗糖尿病功能的植物提取物1.苦瓜提取物 药材来源 植物苦瓜属于葫芦科并以苦瓜之名而为人所知。苦瓜生长于热带和亚热带地区，包括东非的部分地区，亚洲，加勒比海地区和南美，在这些地区苦瓜既是食物又是药物。其可开出美丽的花朵和多刺的果实。这植物的果实就和其名字一样它尝起来很苦。虽然苦瓜的种子，叶子和藤蔓都可使用，但其果实是该植物药用部位中最安全和最广泛使用的。其树叶的汁液和果实或种子被用作驱虫剂。在巴西，其作为驱虫剂的剂量为2至3颗种子。苦瓜的未成熟果实因其含有苦瓜苦素而更显苦涩。苦瓜苦素主要由多种三萜类组成，其中包括苦瓜素甙A-E,K,L和momardicius I, II and I
2、II。根部和果实被作为堕胎药使用。 在传统中草药中，苦瓜被认为可刺激消化功能和促进食欲。这是已经被人们所证实的。作为一种相当普遍的食物，苦瓜在热带地区通常被当做人体状态的调节剂使用。多种传染病，癌症和糖尿病都是苦瓜可改善的最常见的人体状态。苦瓜的未成熟果实，种子和地上部分在世界多个地区被用于治疗糖尿病。其叶子和果实两者都曾被用于制造茶、啤酒或西方世界的应季汤品。现在苦瓜胶囊和酊剂在西方世界作为草药药剂被广泛应用于糖尿病、爱滋病和其它病毒性疾病，感冒、流感和牛皮癣的治疗。 性状 本品为黄色粉末。 规格 苦瓜素10% UV 功能 1. 抗糖尿病作用 苦瓜含有甾体皂甙如苦瓜素，类胰岛素肽类和生物碱，
3、这些物质赋予苦瓜降血糖活性。苦瓜素刺激胰岛素的释放和阻碍血流中葡萄糖的形成，该功能可能在糖尿病特别是非胰岛素依赖型糖尿病治疗中起到巨大的作用。该降血糖功能归功于两种物质：（1）苦瓜素一种苦瓜果实的乙醇提取物中获得的结晶物质。苦瓜素在控制剂量50mg/kg的情况下降低了实验兔子总数42%的体内血糖。苦瓜素显示出胰腺和外胰腺作用，并有轻微的止痉挛和抗胆碱功效。（2）P-胰岛素（或v-胰岛素，因其为植物胰岛素）。其在结构上为大分子多肽构型，而药理学上与牛胰岛素相近。P-胰岛素由两条由二硫键联结的多肽链组成。对糖尿病患者的P-胰岛素的皮下的和肌肉给药具有降血糖作用，其作用高峰期和牛胰岛素的2小时后不同
4、，出现在4-8小时后。 2. 抗病毒功能和其它 苦瓜标准提取物已被证实对于牛皮癣，癌症所致易感，神经性并发症所致疼痛有效，并可能延缓白内障或视网膜病变的发作和通过摧毁滤过性毒菌DNA抑制艾滋病病毒。其抗癌特性有部分因为其对免疫功能的增进作用。研究显示苦瓜提取物抑制淋巴细胞增生和巨噬细胞及淋巴细胞活性。 理论支持： 苦瓜的抗糖尿病作用已通过兔链脲佐菌素（STZ）诱导类糖尿病实验而得到毫无疑问的证实。STZ可诱导伴随着血中尿素，血清肌氨酸酐，血清胆固醇和自由脂肪酸上升的血糖上升，同时还导致肝脏肝醣储备的下降和人体重量损失。混杂在兔饲料中磨碎的苦瓜种子具有降低血糖水平作用并同时降低血脂。胰腺的Bet
5、a-细胞可通过该治疗而活性化。四氧嘧啶可通过摧毁胰脏中所有B-细胞而诱导糖尿病发生。这指出苦瓜降血糖活性可能是经由这些细胞的某些区域发挥作用。这一点已通过威利慧达和其同事的实验得到部分证实。这些研究者们证明苦瓜未成熟果实的水提物是一种有效的刺激胰脏B-细胞释放胰岛素的刺激剂。在一次旨在评估苦瓜对已发病糖尿病人糖耐量的影响的临床实验中，苦瓜的标准提取物被发现可明显增加73%的被调查患者的糖耐量，同时另外其它27%的患者却没有反应。 剂量： 每天服用200-250mg以减轻糖尿病影响。 安全性： 高剂量摄入可导致腹泻。那些患有低血糖症，胰岛素类糖尿病的人应避免使用苦瓜提取物。 化学成分： 苦瓜是已
6、得到证实的降血糖物质。其中一种可靠的降血糖活性物质是苦瓜亭，其是由胡萝卜苷和5,25-豆甾二烯醇葡萄糖苷的混合物组成的。因此以苦瓜总活性成分和苦瓜亭作为标准衡量苦瓜提取物是很重要的。 检测报告 项 目 标 准 结 果 性状 黄色粉末 黄色粉末 口感 苦 苦 筛分试验 100%过80目筛 符合 湿度 5.0% 3.0% 苦瓜亭 10.0% 10.5% 灰分 4.0% 3.5% 重金属 10 mg/kg 符合 砷（As2O3） 0.5mg/kg 符合 黄曲霉素 0.2ppb 符合 细菌总数 1000个/克 10 大肠杆菌 不得检出 未检出 沙门氏菌 不得检出 未检出 霉菌+酵母菌 100个/克 未
7、检出 2.桑叶提取物 药材描述 叶片多卷缩破碎，完整者卵形或宽卵形，长813cm,宽711cm，先端尖，边缘有锯齿，有时作不规则分裂，基部截形、圆形或心脏形；上面黄绿色，略有光泽，沿叶脉处有细小毛茸，下面色较浅，叶脉突起，小脉交织成网状，密生细毛。质脆易碎。气微，味淡、微苦涩。以叶片完整、大而厚、色黄绿者为佳。 规格 10：1 5：1 药理作用 1、桑叶中含的腺嘌呤及其磷酸盐有刺激白细胞增生作用，可用于防治各种原因引起的白细胞减少。一般给药后24wk起效。如在肿瘤化疗前或同时使用本品，可防止白细胞减少发生和延长化疗时间。 2、本品所含的叶酸在体内还原转变为甲酰四氢叶酸（FH4），为重要辅酶，与
8、胸腺嘧啶、核甙酸的合成有密切关系。适用于任何原因所致的因叶酸缺乏而引起的巨幼细胞性贫血。 3、本品所含的牛膝甾酮为一种昆虫变态激素，0.055g注射于家蝇幼虫，诱致蛹化55，1g注射于蚕蛹，1420d后成蛾者90。0.5-2.0g/kg，能促进龙虾的前脱皮作用。 主要成分 叶中含黄酮类化合物，有芸香甙（Rutin， 4H-1-Benzopyran-4-one，3-6-O-(6-deoxy-L-mannopyranosyl)-D-glucopyranosyloxy-2-（3，4-dihydroxyphenyl）-5，7-dihydroxy-153-18-4，C27H30O16，分子量为610.5
9、1；浅黄色针状结晶（水），熔点176178）、槲皮素（Quercetin，4H-1-Benzopyran-4-one，2-（3，4-dihydroxyphenyl）-3，5，7-trihydroxy-117-39-5，C15H10O7，分子量为302.23；二水合物为黄色针状结晶（稀乙醇），9597成为无水物，熔点314（分解）、异槲皮甙（Isoquercetrin）、槲皮素-3-三葡葡糖甙（Moracetin）、紫云英甙（Astragalin）、病树叶中含有查耳桑素（Chalcomoracin）。甾醇类有微量的-谷甾醇和菜油甾醇（Campesterol）、-谷甾醇-D-葡萄糖甙。此外还有羽扇
10、豆醇（Lupeol）、内消旋肌醇（Myoinositol 0.1）。蚕异戊二烯硐（Bombiprenone）、昆虫变态激素牛膝甾酮（Inokosterone）和蜕皮甾酮（Ecdysterone）、生长素（Cytokinins）、Xylogulem、溶血素、绿原酸等。挥发油成分有乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸、戊酸、异戊酸、水杨酸甲酯、愈创木酚（Guaiacol）、酚、邻苯甲酚、间苯甲酚、丁香油酚（Eugenol）等。又含延胡索酸、草酸、酒石酸、柠檬酸、琥珀酸、棕榈酸乙酯、三十一烷、羟基香豆精（Hydroxycoumarin）、Moraprerol。叶中还有鞣质及其它一些酚性物质。桑叶中蜡质成分主要为
11、正-链烷。碳水化合物占40，主要为单糖及低聚糖占30（葡萄糖、果糖、蔗糖）。蛋白质占总含氮物的50，有17种氨基酸、大部分为必需氨基酸，主要有天冬氨酸、谷氨酸。还有维生素C200300mg，谷胱苷肽140400mg，维生素B1 460g，维生素B2 300800g，叶酸105g，5-甲酰四氢叶酸（Folinie acid）22g、腺膘呤、胆碱、葫芦巴碱、羟基肉桂酸25g、以及Cu 10ppm, Zn 16ppm, B 35ppm, Mn 270ppm。尚含牛膝甾酮。 3.武靴藤提取物 药材来源 武靴藤在印度和中国南部用于治疗糖尿病已有超过2000年历史。其叶也被用于养胃，便秘，保持水分和肝部疾
12、病。 性状 本品为棕色粉末。 规格 武靴藤酸25 功能 武靴藤提取物的主要功效之一：降血糖活性。武靴藤叶的降血糖功能是在20年代晚期首次被刊出。其功能为自然渐进式，和许多处方降血糖药的迅速生效不同。基于动物实验，这可能是由于分泌胰岛素的胰腺细胞再生造成的。其它动物研究显示武靴藤还能改善葡萄糖进入细胞和防止肾上腺素通过刺激肝脏制造葡萄糖，从而降低血糖水平。其还显示患糖尿病动物服用GSE不仅能导致葡萄糖平衡的改善，该进步还伴随着胰腺贝塔细胞的再生。其为目前仅有的通过直接修补/再生胰腺制造胰岛素细胞来显示降低糖尿病迹象能力的化物。 剂量 在印度进行的双盲临床实验使用剂量为每天400mg的武靴藤叶水溶
13、性酸提取物（以含有25%武靴藤酸为标准）。在2型糖尿病中，在18-24个月的时间内长期服用已证实是可行的。在1型（胰岛素依赖）糖尿病患者身上，作为对持续使用胰岛素的附属用药，相似剂量的使用也获得了成功。和医师深入讨论发现，在服用武靴藤提取物时，胰岛素用量可能需要降低。 安全： 只要在推荐剂量下使用，武靴藤基本上是安全的，且没有副作用。对怀孕和哺乳期间武靴藤的安全性仍未得到检测。糖尿病患者只应在护理专业人士的临床监督下服用武靴藤提取物以降低血糖。 化学成分： 武靴藤提取物标准含有25%武靴藤酸。 检测报告 项 目 标 准 结 果 性状 棕色粉末 符合 筛分试验 过80目筛 80目 湿度 5.0%
14、 4.0% 武靴藤酸 25 25.2% 灰分 5.0% 3.8% 重金属 10 mg/kg 5PPm 砷（As2O3） 2mg/kg 1PPm 黄曲霉素 0.2ppb 符合 细菌总数 1000个/克 10 大肠杆菌 不得检出 未检出 沙门氏菌 不得检出 未检出 霉菌+酵母菌 100个/克 未检出 天 然 药 降 血 糖 成 分 的 研 究 进 展 郭舜民 (福建省医学科学研究所 350001） 郭尧惠 (福建省药材公司 350003）摘要 本文总结了90年代以来国内外学者在天然降血糖药物的化学、药理和临床应用等方面的研究成果，并根据不同化学结构，分皂甙、萜、多肽与氨基酸、多糖、黄酮、不饱和脂肪酸、生物碱、硫键化物和苯丙素酚等九大类加以阐述。关键词 天然药，降血糖作用，有效成分，药理，临床Progress of Studies on Hypoglycemic Constituents of Natural ProductsGuo Shunmin（Fujian Institute of Medical Science350001） Guo Yaohui（Fujian Medicinal Materials Company350003）Abstract Studies on the chemistry，pharmacology and clinic of the hypoglycem
