氢化可的松

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1、氢化可的松中文名称: 氢化可的松 英文名称: hydrocortisone 其他名称: 皮质醇(cortisol) 定义 1: 天然短效肾上腺皮质激素类药。有抗炎作用及免疫抑制、抗毒、抗休克作用,用于治疗肾上 腺皮质功能减退症、严重感染、自身免疫性疾病、过敏性疾病、各种原因引起的休克、血液 系统疾病、激素合成障碍所致的各型肾上腺增生症及某些炎症疾病。应用学科: 免疫学(一级学科);应用免疫(二级学科);免疫治疗(三级学科) 定义 2:学名:11卩,17a, 21-三羟孕烯-3, 20-二酮。人类的主要糖皮质素,由黄体酮转变而成。在 血液中与皮质素运载蛋白结合,有强的抗炎活性。能促进肝糖原分解、

2、糖原异生、调节微循 环和维持血压。应用学科: 生物化学与分子生物学(一级学科);激素与维生素(二级学科) 以上内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布求助编辑百科名片 氢化可的松是人工合成也是天然存在的糖皮质激素,抗炎作用为可的松的125倍,也具有 免疫抑制作用、抗毒作用、抗休克及一定的盐皮质激素活性等,并有留水、留钠及排钾作用, 血浆半衰期为812小时。本药可以引起变态反应,有2例静脉注射后出现了包括呼吸系统 损伤的致死性的过敏性休克反应。支气管哮喘的病人经鼻内吸入或静脉注射氢化可的松醋酸 酯,也可能引起过敏性休克。如果服用本药剂量每日大于50mg,则会引起cushing样反应, 如颅内高血

3、压、青光眼、囊下白内障、胰腺炎、骨骼无菌性坏死、腹膜炎、肥胖、满月脸、 精神综合征、水肿等。目录 基本信息 适用症 用量用法 不良反应 禁忌症 临床研究 氢化可的松的抗炎作用 注意事项儿童用药 老年用药 其他患者增加2010版中国药典修订增订内容增订修订基本信息适用症用量用法不良反应禁忌症临床研究氢化可的松的抗炎作用注意事项儿童用药老年用药其他患者增加2010版中国药典修订增订内容增订修订展开编辑本段基本信息药物名称:氢化可的松药物别名:可的索,皮质醇,氢化皮质酮,氢可的松,氢化可的松英文名:Hydrocortisone氢化可的松英文另U名:Hydrocortisone分子式:C21H30O5

4、类别:肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药编辑本段适用症1、用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管 哮喘等。用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。长期大量服用引起柯兴氏征、水钠潴留、 精神症状、消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制。关节炎2、用于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎、结膜炎等。用于神经性皮炎,用于结核性脑 膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性捩伤、腱鞘劳损等。针剂:为氢化可的松的无菌稀 乙醇溶液。每支 10mg (2ml)、25mg (5ml)、50mg (10ml); 100mg (20ml)。编辑本段用量用法1. 醋酸氢化可的松片:口服每次1片(含

5、药20mg), 1日12次。醋酸氢化可的松软膏, 1%软膏,外用。醋酸氢化可的松滴眼液:每瓶5mg (3ml),滴眼,每次12滴。2皮炎膜(神经性皮炎气雾膜):气雾剂喷射于皮损表面,即形成一层薄膜,可隔绝外 界对皮损的各种刺激,使皮损处保持较长时间的稳定,再加上氢化可的松的消炎作用,故对 神经性皮炎有氢化可的松一定疗效。一般用后痒感减轻或完全消失,皮损逐渐改善,病程短的见效较快,痊愈率 也较高,但痊愈后有复发。3. 摇匀后供关节注射与鞘内注射。关节腔内注射,每次12ml (每ml内含药25mg); 鞘内注射,每次1ml。替代治疗:成人每日2025mg,晨服2/3,午餐后服1/3。 编辑本段不良

6、反应糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂 量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下 几类。(1)静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀, 荨麻疹,气短,胸闷,喘鸣。长程用药可引起以下副作用:医源性柯兴综合征面容和体态、 体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、座疮、月经紊乱、肱或股骨头缺 血性坏死、骨质疏松或骨折(包括氢化可的松脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶 心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或肠穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、

7、白内障、良性颅 内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。(2)患者可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑 制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达每日强 的松40mg或更多,用药数日至二周即可出现。并发感染为糖皮质激素的主要不良反应。以 真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或 长程疗法时,但亦可在短期用大剂量后出现。(3) 下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,为激素治疗的重要并发症,其发生与制剂、齐U 量、疗程等因素有关。每日用强的松20mg以上,历时3周以上,以及出现医源性柯兴综合 征时,应考

8、虑肾上腺功能已受到抑制。(4) 糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况。下丘脑-垂体-肾上腺功能 减退,可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的 恢复一般需要912个月,功能恢复的先后依次为:下丘脑促肾上腺皮质激素释放素(CRF) 分泌恢复并增多;ii. ACTH分泌恢复并高于正常,此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低;iii.氢 皮质素的基础分泌恢复正常、垂体ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常;iV.下丘脑-垂体 -肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了 避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃,在长程激素治疗后

9、应缓慢地逐渐减 量,并由原来的一日服用数次,改为每日上午服药一次,或隔日上午服药一次。糖皮质激 素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶 心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退 和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。大剂量长期使用可有肥胖,多毛症,座疮,血糖,血压及眼压升高,水钠潴留,水肿。 可引起低血钾,肌肉麻痹,兴奋,胃肠溃疡,甚至出现胃肠出血,穿孔,骨质疏松,病理性 骨折,伤口不易愈合,白内障,失明。突然停药可引起停药综合征。编辑本段禁忌症(1) 妊娠期用药;糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研

10、究证实孕期给药可增加胚胎鄂 裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮 质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。 妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者,所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减 退的表现。氢化可的松(2) 对早产儿,为避免呼吸窘迫综合征,而在分娩前给母亲使用地塞米松,以诱导早 产儿肺表面活化蛋白的形成,由于仅短期应用,对幼儿的生长和发育未见有不良影响。(3) 哺乳期用药:生理剂量或低药理剂量(每天可的松25mg或强的松5mg,或更少) 对婴儿一般无不良影响。但是,如乳母接受药理性大剂量的糖皮质激素

11、,则不应哺乳,由于 糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制(4)小儿用药:小儿如长期使用肾上腺皮质激素,需十分慎重,因激素可抑制患儿的 生长和发育,如确有必要长期使用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如强的松),避 免使用长效制剂(如地塞米松)。编辑本段临床研究【功效主治】 主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗及先天性肾上腺皮质功能增 生症的治疗,也可用于类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘、过敏性疾病,并 可用于严重感染和抗休克治疗等。【化学成分】主要成分为:氢化可的松,其化学名称:110,17a-三羟孕甾-4-烯-3, 20-二酮。分子

12、式: C21H30O5 分子量: 362.47【药理作用】 肾上腺皮质激素类药物。超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑 制免疫等多种药理作用。1 抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻 炎症的表现。2 免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减 轻原发免疫反应的扩展。3 抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激 反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。【药物相互作用】 1 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。2 可增强对乙酰氨基酚 的肝毒性。3 与两性霉素 B 或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑 制剂合用,易发生

13、低血钙和骨质疏松。4 与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使 痤疮加重。5 与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。6 三环类抗抑郁药可使 其引起的精神症状加重。7 与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当 调整降糖药剂量。8 甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合 用,应适当调整后者的剂量。9 与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。 10 与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。11 与排钾利尿药合用,可致严重 低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。12 与麻黄碱合用,可增强其代谢 清除。13 与免疫抑

14、制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增 生性疾病。14 可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。15 可促进 美西律在体内代谢,降低血药浓度。16 与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。17 与 生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。【不良反应】 糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发 生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有 以下几类: 1 长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢 浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死

15、、骨质 疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、 胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白 内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。2 患者可出现精神症状:欣快感、 激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病 的人及以往有过精神不正常者。3 并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结 核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。4 糖皮质激素停药综合征。有 时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或 关节疼痛、

16、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃, 则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。【禁忌症】 对本品及其它甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情 况应权衡利弊使用,但应注意病情恶化可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性 消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症, 高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏 松等。肾上腺皮质功能低减症及先天性肾上腺皮质功能增生症患者在妊娠合并糖尿病等情况 时都仍然要用。编辑本段氢化可的松的抗炎作用 【目的】1、学习用鸡蛋清引起大鼠足跖急性炎症肿胀的实验方法2、观察氢化可的松的抗炎作用【原理

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