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1、头孢类抗生素药物开发调研报告 头孢类抗生素药物开发调研报告目 录 前言 品种筛选说明 仿制口服品种01、头孢克肟，第三代头孢02、头孢泊肟酯，第三代头孢03、头孢丙烯，第二代头孢04、头孢克洛，第二代头孢05、头孢他美酯，第三代头孢06、头孢地尼，第三代头孢07、头孢特仑新戊酯，第三代头孢 仿制注射品种01、头孢噻利，第四代头孢02、头孢替安，第二代头孢03、头孢尼西，第二代头孢04、头孢甲肟，第三代头孢05、头孢西丁，第二代头孢06、头孢孟多，第二代头孢07、头孢米诺，第三代头孢08、头孢匹胺，第三代头孢09、头孢美唑，第二代头孢10、头孢唑林钠，第一代头孢11、头孢匹罗，第四代头孢12、头
2、孢地嗪，第三代头孢13、头孢吡肟，第四代头孢14、头孢硫脒，第一代头孢15、头孢替唑钠，第一代头孢16、头孢唑肟，第三代头孢17、头孢噻吩钠，第一代头孢 新药 抗感染药物市场政策风险附表1 2008年头孢类药物与去年同比增长率附表2 近五年增长率低（负）增长，目前制剂文号数量过200品种附表3 头孢类药物五年平均增长率、上市剂型以及文号数量头孢类抗生素药物开发调研报告 前言抗感染药物占我国药品市场份额的四分之一，是使用量和金额最大的一类药物。按理化性质和作用类别可分为15大类，头孢类抗感染药在抗感染药物中间占到50%以上的比例。图 2008年全身用抗感染市场份额经过统计推测的2008年头孢类抗
3、感染药市场总规模230亿元，五年平均增长率22.66%。推测2009年中国头孢类药市场规模达到280多亿元。从2004至2008年的五年里，头孢类药市场销售规模平均增长率22.66%。图 20042008年抽样医院头孢类抗感染药市场规模（万元）从市场情况看：第三代头孢是市场规模最大的一类，第四代头孢是近年增长最快的一类。而第一、二代头孢市场销售额数量规模上是最大的一类，成为基础型的头孢抗感染药。未来市场的发展可能主要取决于三代头孢的普及化和二代头孢的特异性。从品种看：头孢曲松钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢呋辛钠、头孢克肟（口服）将成为头孢类的药物的典型代表。从分代看：头孢菌素根据开发年代和抗菌性
4、能，可分为第一代头孢菌素：开发年代为19621970年，代表药物头孢唑啉（cefazolin，先锋5号）；第二代头孢菌素：开发年代为19701976年，代表药物头孢呋辛（Cefuroxime，头孢呋肟）；第三代头孢菌素：开发年代为19771984年，代表药物为头孢噻肟（Cefotaxime）；第四代头孢菌素：开发年代为 1985现在，代表药物头孢吡肟（Cefpime）。从结构式分类看：有头霉素类，具有头孢菌素母核，并在7位C原子上有一个反式甲氧基品种有头孢西丁、头孢美唑和头孢替坦；氧头孢类，结构类似于头孢菌素，母核中的 S 原子为 O 原子所代，并在7C上也有反式甲氧基，代表药物有拉氧头孢、氟
5、氧头孢。碳头孢类是指头孢烯母核中S原子为甲烯基（-CH2-）所取代的一类合成抗生素。本类药物的抗菌性能类似头孢菌素，抗酶性能较强，代表药是氯碳头孢。从原料产量看：业内还有“大头孢与小头孢”之分，即头孢曲松、头孢唑啉、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢拉啶、头孢氨苄等目前市场规模已经放大成熟，成为头孢产品的“大宗量”产品，而像头孢吡肟、头孢匹罗、头孢米诺等小规模品种年产不足10吨，价格在50008000元，甚至万元以上，目前多数原料来自进口，被业内称之为“小头孢”。小头孢是未来企业提高产品附加值的具有发展潜力的竞争力品种。从医保目录、基本药物目录看：我国在一代和三代头孢的投入使用比重较大。由于一代头孢价格
6、便宜，且多数可口服，而三代头孢则在注射、广谱和耐酶上有特点，所以这两代头孢是目前中国市场应用最为普及的产品领域。二代头孢具备一、三代的某些优点，但是二代头孢多数是窄谱，和有一定的治疗针对性，故在品种数量上普及度上小于一、三代。从生产企业看，我国涉及头孢类抗感染药物生产销售的企业360多家，而且市场份额分散。2008年销售额领先的10家企业仅占总份额的37%，没有形成高度的市场集中度。哈药集团、上海新先锋药业有限公司、海南通用三洋药业有限公司和广州白云山制药总厂是市场份额超过4%的企业。未来的产业整合之后，更加优势企业和品牌集中，这样企业数量会大大减少。如何利用产业整合完成前的这段有利时机进入头
7、孢类药物市场并迅速做强应是新进入企业首要的问题。 品种筛选说明（1）仿制品种：以头孢类药物近五年平均增长率、上市剂型以及文号数量为依据，增长率低的或者负增长的，制剂文号数量过200的剔除（见表1）；鉴于CDE对于复方抗生素品种的立题的慎重，复方品种暂时剔除。国内改的剂型暂时剔除。建议仿制原研剂型，原研规格。新药保护、行政保护、专利期内的或者没有正式标准的品种做为备选，同时综合考虑国外、进口标准状况。（2）新药：具体品种具体分析。（3）氧头孢，碳头孢：由于原料难度大，合法原料来源以及供应的缘故，暂不在筛选之列。（4）原料的合法来源暂没调研。 仿制口服品种01、头孢克肟，第三代头孢头孢克肟是日本藤
8、泽药品工业株式会社研制开发的第三代头孢产品，1987年在日本上市。我国于1994年开始进口头孢克肟原料及制剂，国内最早利用进口原料生产制剂的企业是广东白云山制药厂。头孢克肟适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病（宫颈炎或尿道炎）等。（1）市场情况图 20042008年抽样医院头孢克肟制剂销售额（万元）图 2007年抽样医院头孢克肟主要剂型规格销售份额（2）进口注册情况有印度、韩国、日本进口原料。日本藤泽公司进口胶囊剂、颗粒剂。（3）国内注册情况国内上市的剂型有：胶囊剂（37个文号）、片剂（27个文号）、颗粒剂（9个文号）、咀嚼片（5个
9、文号）、分散片（12个文号）。（4）原研剂型的行保、新药保护、标准情况行保：没有发现行政保护。新药保护：无。标准情况：头孢克肟片中国药典2010年版二部183头孢克肟片中国药典2010年版二部184头孢克肟胶囊中国药典2010年版二部185头孢克肟颗粒中国药典2010年版二部185（5）专利状况：专利状况后续检索。（6）标准及杂质要求USP、JP收载。具体杂质要求后续检索。（7）综合结论：综合国内目前的审批态势，建议仿制原研厂剂型：片剂、胶囊剂以及颗粒剂。02、头孢泊肟酯，第三代头孢头孢泊肟酯是日本三共公司于1989年开发成功的第三代头孢类药物，其分子结构中O-甲肟基赋于本品-内酰胺的高度稳定
10、性，母核C-3的甲氧基增加了胃肠道对本品的吸收，母核C-4经羧基形成异丙氧羰基氧乙酯具有良好的亲脂性，易于吸收，在肠壁细胞内被宿主体内的特异性酯酶水解释放出母体化合物-头孢泊肟酯而显示抗菌作用。具有较长的半衰期，每天只需2次给药。本品在医治上、下呼吸道感染（肺炎、咽炎、扁桃体炎）、泌尿系统感染、中耳炎、皮肤软组织感染、淋病、猩红热等均显示高治愈率。（1）市场情况图 20042008年抽样医院头孢泊肟酯制剂销售额（万元）图 2008年抽样医院头孢泊肟酯主要剂型规格销售份额（2）进口注册情况有印度、日本进口原料。日本第一三共制药进口片剂、干混悬剂；印度南新公司进口片剂、干混悬剂。（3）国内注册情况
11、国内上市的剂型：片剂（19个文号）、原料药（14个文号）、混悬剂（6个文号）、胶囊剂（3个文号）、分散片（1个文号）。（4）原研剂型行保、新药保护、标准情况行保：没有发现行政保护。新药保护：无。标准情况：药品名称出处页码头孢泊肟酯中国药典2010年版二部200头孢泊肟酯片中国药典2010年版二部200头孢泊肟酯胶囊中国药典2010年版二部201（5）专利状况：专利状况后续检索。（6）标准及杂质要求USP收载原料及片剂、JP收载。具体杂质要求后续检索。（7）综合结论：综合国内目前的审批态势，建议仿制原研厂剂型：片剂、干混悬剂。03、头孢丙烯，第二代头孢头孢丙烯由美国百时美施贵宝公司首先研制成功，
12、按发现年代和抗菌性质划分，将其划归为第二代头孢菌素。于1992年上市，商品名为施复捷，是FDA批准的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素类抗生素。本品可用于敏感菌所致的下列轻、中度感染：1、上呼吸道感染：化脓性链球菌性咽炎、扁桃体炎、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌性中耳炎和急性耳窦炎；2、下呼吸道感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌引起的急性支气管炎继发细菌性感染和慢性支气管炎急性细菌性发作；3、皮肤和皮肤软组织感染。（1）市场情况图 20042008年抽样医院头孢丙烯制剂销售额（万元）图 2007年抽样医院头孢丙烯主要剂型销售份额（2）进口注册情况有印度南新、兰花、
13、意大利施贵宝等公司进口原料。中美上海施贵宝制药有限公司生产片剂、干混悬剂。（3）国内注册情况原料药（9个文号）、混悬剂（7个文号）、片剂（8个文号）、胶囊剂（5个文号）、颗粒剂（4个文号）、分散片（2个文号）（4）原研剂型行保、新药保护、标准情况行保：没有发现行政保护。新药保护：无。标准情况：头孢丙烯中国药典2010年版二部170头孢丙烯干混悬剂中国药典2010年版二部171头孢丙烯片中国药典2010年版二部172（5）专利状况：专利状况后续检索。（6）标准及杂质要求USP收载原料及片剂、混悬剂。具体杂质要求后续检索。（7）综合结论：综合国内目前的审批态势，建议仿制原研厂施贵宝公司剂型：片剂、
14、干混悬剂。04、头孢克洛，第二代头孢头孢克洛属第二代口服头孢抗生素，1976年由美国礼来公司开发研制，1982年在美国上市，1985年即替代头孢氨苄成为当年世界首位畅销抗生素。1994年2月国内将头孢克洛以商品名新达罗推向中国市场，由于头孢克洛具有抗菌谱广、高效、口服吸收良好、组织分布广、不良反应轻微等突出优点，成为当前临床上治疗呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织等感染性疾病较理想、较可靠的一线抗生素药物。（1）市场情况图 20042008年头孢克洛制剂生产量图 20042008年抽样医院头孢克洛制剂销售额（万元）图 2008年抽样医院头孢克洛主要剂型规格销售份额（2）进口注册情况有印度Ranbaxy公司、意大利ACS Dobfar S.p.A等公司进口原料，礼来苏州制药有限公司生产胶囊剂、缓释片、混悬液、干混悬剂。（3）国内注册情况国内上市剂型（含礼来苏州制药有限公司的剂型）有胶囊剂、混悬剂、分散片、颗粒剂、片剂、咀嚼片、泡腾片、 缓释片。由于文号众多，不单独调研文号数量。（4）原研剂型行保、新药保护、标准情况行保：没有发现行政保护。新药保护：无。标准情况：头孢克洛中国药典2010年版二部186头孢克洛干混悬剂中国药典2010年版二部187头孢克洛片中国药典2010年版二部187头孢克洛胶囊中国药典2
