降眼压药类滴眼液.doc

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1、降眼压药类编号药品名称通用名产地规格单位参考价1适利达拉坦前列素法玛西亚普强公司2.5mL支3382派立明布林左胺brinzolamide比利时爱尔康公司5ml:50mg*1支支99.53阿法根酒石酸溴莫尼定brimonidinetartrate爱力根爱尔兰制药公司0.2%x5mL支83.84苏为坦曲伏前列素滴眼液比利时爱尔康公司2.5ml支2985美开朗盐酸卡替洛尔中国大冢制药有限公司2% 5ml支366贝特舒盐酸倍他洛尔比利时爱尔康公司0.25%x5mL支597贝他根盐酸左旋布诺洛尔levobunololHCl美国眼力健公司0.5%x5mL支648美开朗盐酸卡替洛尔中国大冢制药有限公司1%

2、 5ml支26.19喏高康盐酸毛果芸香碱 盐酸美替洛尔美国博士伦公司10mL支6010诚瑞马来酸噻吗洛尔timololmaleate山东正大福瑞达制药有限公司25mgx5mL支13.8111111111适利达 滴眼剂Xalatan 【通用名称】拉坦前列素滴眼,latanoprost 【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50g,辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水,化学名称为1R12(z),2(R*),32,52-7-3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯戊基)环戊基-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。 【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物,其相对分子质量为43

3、2.58,化学分子式为C26H40O5。它是一个无活性物质,直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。 【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。 【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。34h后眼压开始下降,812h达到最大下降幅度,维持24h

4、眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。 【适应征】开角型青光眼,以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。 【用法和用量】滴眼,qd,每次1滴,最好于晚间滴于患眼。 【不良反应】本品通常耐受良好,偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%,12个月后达16%)。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见,在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的,停药后即可停止进展,但明显不能恢

5、复。 【注意事项】 妊娠期、哺乳期,严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用,儿童不推荐使用。 本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼,色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。 本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用,所用其他滴眼药,应至少间隔5min滴用。 配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片,滴入药物15min后才能戴上镜片。 如忘记用药,应在想起来时马上补用,以后仍按常规用药,不要下次点用双倍剂量的药物。 【临床评价】临床试验证明,每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次,可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示,本品有显

6、著降眼压效果,昼夜眼压从基线降低27%34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明,用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa,到第2年底仍保持在2.35kPa。另外,日本进行了一项随机双盲试验,163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者,使用本品者共80例,噻吗洛尔组83例。结果表明,第12周,拉坦前列素组的终点眼内压为(2.240.31)kPa,噻吗洛尔组为(2.510.32)kPa。整个研究期间,拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于噻吗洛尔(P=0.001)。拉坦前列素的降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa,12周研究结束后,拉坦前列素组降眼压26.8%,噻吗洛尔组19.0%。眼内

7、压降低1.33kPa或更多的患者数,拉坦前列素组80例中有20例(25%),噻吗洛尔组83例中仅6例(7%)。在期临床试验中,未能观察到明显的全身性不良反应发生。 【规格包装】每瓶2.5mL,含本品50gmL-1,大约相当80滴。 【参考价格】338.00元/瓶。 【贮存条件】开封前28冷藏,避光保存。开封后可在你于25室温下保存。 【生产厂家】法玛西亚普强公司。 【厂址】瑞典斯德哥尔摩。 【进口注册证号】X199900152222222派立明 制造商 爱尔康 成分 布林左胺 brinzolamide(妊娠分级: C) 药物分类 治疗青光眼的制剂 包装/剂型 滴眼液 1 % x 5 mL 适应

8、症 适用于下列情况降低升高的眼压 :高眼压症,开角型青光眼。可作为对-阻滞剂无效,或有使用禁忌症的患者的单独治疗药物,或者作为-阻滞剂的协同治疗药物。 用法用量 每天2次,每次1滴,滴入患眼结膜囊内。有些患者每天3次时效果更佳。推荐在点药后压迫鼻泪道或轻轻闭上眼睛,以减少眼部应用时的全身吸收剂量。当用本药替代另一种抗青光眼药物时,先停用该药物,并在第2天开始使用本药。假如同时应用不止一种抗青光眼药,滴用时间至少间隔5分钟。 不良反应 味觉改变( 主要是口苦) ;滴药后一过性的视物模糊。 禁忌症 对本药任一成份或磺胺过敏 ;严重肾功能不全 ;高氮性酸中毒患者禁用。 注意事项 不推荐与口服碳酸酐酶

9、抑制剂同时使用,不推荐在18岁以下儿童及肝功能不全者使用。 3333333阿法根 滴眼剂Alphagan 制造商 爱力根 性状 本药为无菌的滴眼液,除活性成分外,尚含有保存剂苯扎氯铵 ;其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化钠、枸橼酸钠、枸橼酸、纯水和为调节pH值(6.3-6.5)而加入的盐酸及(或)氢氧化钠。酒石酸溴莫尼定的化学名称为5-溴-6-(2-咪唑双烯氨)噎恶啉L-酒石酸,分子量为442.24,为灰白色、淡黄至淡粉红色的粉末,可溶于水(34 mg/mL)。在溶液中,本药澄清透明,呈略微带绿的黄色。 药理作用 本药为一种眼用的相对选择性2肾上腺素能受体激动剂,对心血管和肺功能的影响很小。用药后

10、两小时降眼压效果达到峰值,在动物及人体中用荧光光度测定法的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制 ;既减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜的外流。 药代动力学 将0.2%的本药溶液滴入眼睛后,血浆浓度于1-4小时内达到峰值,然后下降,约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中,溴莫尼定被大量代谢,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主,口服放射性标记的溴莫尼定后,约87%的药物在120小时内被清除,尿中约占74%。 毒理研究 致癌、致突变作用 : 在给小鼠或大鼠每日分别口服2.5 mg/kg或1.0 mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计,约为人血浆中本品的77或118倍),为期21个月或2

11、年的研究观察中,均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究中,包括Ames试验,宿主-介导分析,中国地鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变分析,小鼠促细胞发生研究以及显性致死分析中,本药均无任何致突变或促细胞发生作用。 致畸胎作用 : 大鼠口服0.66 mg/kg的动物繁殖研究表明,本药对动物的受孕无任何影响,对胎鼠亦无任何损害,按此剂量给药,相当于给人多次滴眼后血浆水平的100倍。 适应症 适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。 用法用量 本药的推荐剂量为每日二次,每次一滴,滴入患眼。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者,下午可增加一滴。 不良反应 约有10-30%的人出现以下不良反应,按降序排列,包括口干,眼部充血、烧灼及刺痛感,头痛,视物模糊、眼睛异物感,乏力(或)倦怠,结膜滤泡,眼部过敏反应以及眼部瘙痒。约有3-9%的人出现以下不良反应,按降序排列,包括角膜染色(或)溃疡、畏光、眼睑红斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流泪,上呼吸道症状,眼睑水肿、结膜水肿,头晕,睑炎、眼部刺激,胃肠道症状

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