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1、优质文档第一章 绪论第二章 药效学药理学pharmacology：探究药物和机体含病原体相互作用及作用规律。药效动力学/药效学pharmacodynamics:探究药物对机体的作用及作用原理，不良反响的作用及机制。药代动力学/药动学pharmacokinetics:探究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变更。包括药物在体内汲取、分布、代谢和排泄的演化过程和血液浓度随时间的变更。药物drug:用于治疗、预防和诊断疾病或打算生育，能影响机体包括病原体的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。药物作用drug action:药物和机体细胞相互分子之间的初始作用。动因药理效应pharma
2、cologic effect:在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变更。结果按根本类型分：兴奋：原有功能的增加；抑制：原有功能的减弱 选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比拟明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强范围窄,针对性强；选择性差范围广，针对性差，副作用多。治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用。 按效果分：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善病症，治标。补充疗法/替代疗法: 补充体内养分或代谢物质缺乏。不良反响adverse drug reaction/ADR：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来苦痛或危害的反响。引
3、起的疾病称药源性疾病。 副作用side reaction药物在治疗剂量引起的和治疗目的无关的作用。 毒性反响toxic reaction用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的紧要不良反响。特殊毒性：致癌、致畸胎、致突变。 后遗效应after reaction停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。 变态反响allergic reaction药物引起的免疫反响，反响性质和药物原有性质无关。 停药反响withdrawal reaction长期用药后突然停药，原有疾病加剧回跃反响。 继发反响secondary reaction：药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素
4、造成的二重感染。 KD的概念：表示D和R的亲和力，即引起最大效应一半时50%受体被占据时所需药物的剂量浓度。KD 和D和R的亲和力成反比；假设将KD取负对数-logKD= PD2，那么：pD2和药物和受体的亲和力成正比pD2越大，亲和力越大。剂量效应关系/量效关系dose-effect relationship药理效应的强弱和其剂量的大小在必须范围内呈必须关系。最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration)：引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。治疗量常用量，therapeutic dose比最小有效量大比最小中毒量小得多的量
5、； 极量最大治疗量 maximal dose疗效最大的剂量；最小中毒量：出现中毒病症的最小剂量。量反响：效应强弱随剂量增减呈连续性量的变更；形成足直型曲线。质反响：效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。 半数有效量ED50：量反响中能引起50%最大效应强度的药量；质反响中引起50%试验对象出现阳性反响的药量。尽可能小那么好半数致死量LD50：引起50%试验对象死亡的药量。尽可能大那么好治疗指数therapeutic index/TI:以药物LD50和ED50的比值来表示药物的平安性。一般TI值大于3称药物平安。最大效应Emax/效能efficacy:药理效应到
6、达的不再随剂量或浓度的增加而增加的极限效应。效价强度potency：引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小，效价强度越大。亲和力:药物和受体结合的实力。内在活性：药物和受体结合时发生效应的实力。剧烈药agonist:既有亲和力又有内在活性的药物。和受体结合并剧烈受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 完全剧烈药：较强的亲和力和较强的内在活性；特点：结合的Ra Ri，足量使完全转为Ra ，产生Emax；1； 局部剧烈药：较强的亲和力但内在活性不强吸入舌下直肠肌注皮下注射口服皮肤、粘膜首关效应/首关消退first-pass effect/elimination：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时
7、，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量削减的一种现象。分布distribution：汲取入血的药物随血流转运到组织器官的过程。 血液中：药物和血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运，是药物体内的一种短暂贮存形式。在血浆蛋白结合部位上，药物间或药物和内源性物质间能相互竞争。 组织中：肾毛细血管内皮膜孔大，肝静脉窦缺乏完整的内皮药物从肾、肝消退药物中毒时肝肾器官首先受累；是药物对某些细胞成分具有特殊亲和力的结果，例如脂肪；多是一种贮存现象。生物转化：代谢或药物转化。药物在体内发生的化学构造的变更。最终目的是使药物解除体外。I相反响phase I reactions：氧化、复原、水解多数丧失活性或产
8、生活性、毒性 相反响phasereactions：结合反响，和体内水溶性大的物质结合，利排泄。主要部位：肝脏。肝微粒体细胞色素P450酶系和一氧化碳结合后其汲取光谱主峰在450nm处及非微粒体酶系胆碱脂酶、单胺氧化酶催化。酶诱导药：提高药酶的活性，增加自身或他药代谢速率。苯巴比妥、利福平酶抑制药：抑制药酶的活性，减慢他药的代谢速率。西米替丁、环丙沙星排泄excretion：体内药物或其他代谢物排出体外的过程。肾脏排泄：肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。分泌机制一样的两药合用，可发生竞争性抑制，使药效增加延长。肝肠循环hepatoenteral circulation：随胆汁分泌的药物
9、及其代谢产物经小肠上皮汲取，再由肝门静脉重新进入全身循环。时量关系time-concentration relationship：血浆药物浓度随时间的变更而发生变更的规律。时量曲线下面积AUC：反映进入体循环药物的相对量。峰浓度Cmax 一次给药后血浆的最高浓度。 汲取和消退达平衡 生物利用度bioavailability/F：赐予必须剂量的药物后，能被汲取进入体循环的药物相对量及速度。反响汲取速率和程度 D为用药剂量，A为体循环中药物总量 肯定生物利用度absolute bioavailability：静脉注射iv和血管外给药(ev)时AUC比值。用于评价同一种药物的不同给药途径汲取状况。
10、相对生物利用度relative bioavailability：某药“标准制剂”和同种药物的不同或一样制剂，在一样给 药途径下的AUC相除，所得值；评价:同一厂家生产的同一品种的不同批号；同一品种的不同剂型不同药厂生产的一样剂型之间的汲取状况是否相近或等同； 表观分布容积apparent volume of distribution，Vd：体内药物总量到达平衡后，按此时测得的血浆药物浓度计算该药应占有的体液总容积体内药量和血药浓度的比值。(单位为L或L/kg。不是真正的容积空间，是假设药物在体内全部部位都是按血浆药物浓度匀称分布的一个理论容积。意义：推算药物的分布范围； 推算药物排泄速度；Vd
11、越小，排泄越快，体内存留时间短。计算体内药物总量或欲到达某一有效血浆药物浓度时应当用的剂量。一级消退动力学特点：1单位时间内消退的药量和血药浓度正相关恒比消退单位时间内消退的药量和血药浓度有关。2半衰期恒定t=0.693/Ke 是恒定值，不随药物浓度凹凸变更，和血药浓度无关。 零级动力学特点：1单位时间内消退药量不变单位时间内消退的药量和血药浓度无关恒量消退。 2半衰期不恒定t1/2=0.5C0/k0 。随药物浓度的变更而变更，剂量大半衰期长；反响机体消退药物的实力已饱和乙醇、苯妥英钠、阿司匹林等； 半衰期half-life,t1/2：药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。
12、半衰期的意义： 反响药物消退快慢的程度，以及机体消退药物的实力。 了解t1/2有助于设计最正确给药间隔、预料停药后药物从体内消退的时间以及预料连续给药后到达稳态血药浓度的时间。 按每隔1个半衰期用药一次，那么经过4-5个半衰期后体内药量可达稳态水平。 1次用药后经过4-5个半衰期，药物可从体内根本消退。房室模型：分析药物在体内的动力学过程，系统内部按动力学特点分为假设干房室，划分主要取决于药物体内转运速率。血药浓度衰减速率和时间的关系C-t曲线始终成始终线的为一室模型；曲线由几个不同斜率的线段组成那么为二室或多室模型。 二室模型：由两房室中心室、周边室组成，时量曲线初段血药浓度快速下降为相分布
13、相，分布平衡后较慢衰落进入相消退相。稳态浓度 Css，坪浓度：按一级动力学规律消退的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消退的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而到达稳定状态。负荷剂量和维持量方案：如每隔一个t1/2给药一次时，采纳首剂加倍剂量的负荷量可使血药浓度快速到达Css，然后再按 t1/2改用维持量。第五章 传出神经系统药物概论自主神经autonomic nervous system包括：交感神经、副交感神经及内脏传入感觉神经，以传出神经系统药物可概括运动神经和自主神经两类。 交感神经sympathetic nerve：促进机体适应环境的急骤变更，心率加快、皮肤和内脏血管收缩、支气管扩张、肝糖元分解加速、扩瞳。副交感神经(parasympathetic nerve)：爱护机体、修复休整、促进消化、加速排泄、心脏活动抑制、消化道功能增加、缩瞳。肾上腺素受体：受体分布功能1
