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1、注射用盐酸博莱霉素说明书【药品名称】 通用名称：注射用盐酸博莱霉素商品名称：BLEOCIN英文名称： Bleomycin Hydrochloride for Injection 汉语拼音： Zhusheyong yansuan bolaimeisu 【成份】【性状】白色至淡黄色疏松块状物。【适应症】皮肤癌、头颈部癌（上颌窦癌、咽部癌、喉癌，口腔癌如舌癌、唇癌等）、肺癌（特别是原 发和转移性鳞癌）、食道癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌【规格】15mg （效价）/瓶（以博莱霉素计）【用法用量】本药副作用个体差异显著，即使投用较少剂量，也可出现副作用。应从小剂量开始使用。应 在医生指导
2、下使用。1 肌肉或皮下注射：通常成人取5ml注射用水、生理盐水或葡萄糖溶液溶解博莱霉素15-30mg （效价），肌肉或 皮下注射。用于病变周边皮下注射时，以1mg （效价）/ml或以下浓度为宜。肌肉注射应避 开神经，局部可引起硬结，不宜在同一部位反复注射。2动脉注射：博莱霉素5-15mg （效价）溶于适量生理盐水或葡萄糖等溶液中，直接弹丸式动脉内注射或 连续灌注。3静脉注射：博莱霉素15-30mg （效价）溶于5-20ml注射用水、葡萄糖溶液或生理盐水中，缓慢静脉注 入。出现严重发热反应时，一次静脉给药剂量应减少到5mg或更少。静脉注射可引起血管 疼痛，应注意注射速度和浓度，尽可能缓慢给药。4
3、注射频率：通常2次/，根据病情可每天一次或1次/使用。5总剂量：以肿瘤消失为治疗目标，总剂量为300mg （效价）或以下。【不良反应】安全性信息来自日本1613例患者（注册时374例，上市后调查1239例），主要副作用是肺 纤维化或间质性肺炎（10.2%），皮肤硬化和色素沉着（40.6%），发热寒颤（39.8%），脱 发（29.5%），厌食和体重减轻（28.7%），全身乏力（16.0%），恶心呕吐（14.6%），口 腔炎（13.3%），指甲改变（11.2%）。1、严重副作用（1）间质性肺炎、肺纤维化：可能引起严重的间质性肺炎、肺纤维化（0），应十分注意。 捻发音可能是最初出现的体征。应定期密切
4、观察动脉血氧分压，肺泡动脉血氧分压差，一氧 化碳弥散功能指标以及胸部x-线检查。发现异常，应立即停药。（2）休克：罕见发生（0.1%以下）。发现异常应立即停药，对症处理。（因休克多出现在 恶性淋巴瘤初次用药时，对最初第一，二次给药，要从5mg或更少剂量开始，确认没有急 性反应后，逐渐增加到常用剂量）。（3）出血：可能因肿瘤病灶急速坏死引起出血（2%），应注意。2、其它副作用10%以上或不详1%-10%1%以下过敏症状1）皮疹、荨麻疹、 红皮病伴发热皮肤脱发、皮肤增厚、色素沉着， 指甲变形变色、皮肤硬皮病样 变、瘙痒性皮炎消化系统厌食、恶心、呕吐、口腔炎口角炎腹泻肝脏肝功能异常泌尿系统少尿、尿疼
5、、尿频、 残尿感血液白细胞减少精神神经头疼头晕给药 静脉静脉壁肥厚，管腔 狭窄2）部位 肌注硬结其它发热3）之力肿瘤部位疼痛注1）出现时中止使用。注2）出现时变更注射部位。注3）可能在给药后4-5小时或更长时间后出现迟发性发热。在既定时间内发热与给药间量 效应关系。发热严重者可减少药量或缩短给药间隔。用药前后可给予抗组胺药和解热药处理。【禁忌】（1）严重肺部疾患，严重弥漫性肺纤维化（2）有对本品或类似药物（培洛霉素，peplomycin）过敏史（3）严重肾功能障碍（4）严重心脏疾病（5）胸部及其周围接受放射治疗【注意事项】警告（1）使用本药可能出现间性肺炎，肺纤维化，并有可能引起致命危险。当判
6、断真正需要使 用者，在使用中和使用后的2个月内，病人必须有医生观察监督，定期检查相关指标。特别 是 60 岁以上者和有肺部疾患者，更要谨慎使用。当出现运动性呼吸困难，发热，咳嗽，捻 发音，胸部X-线检查有阴影，肺泡动脉血氧分压差(PA-aO2)、动脉血氧分压(Pa02)、 CO弥散度(DLco)等指标异常，应立即停药，并给予肾上腺皮质激素及抗生素等对症治疗。( 2)当本药与其它抗癌药联合使用时，要在能够应急处理的医疗单位进行，要经十分有化 疗经验的医生确认需要该治疗方案后，才可实施。同时还要参看联合用药的其他药物说明书， 十分注意确认病人的适应症。重要注意事项(1) 肺功能不全，肝肾功能不全，
7、 60岁以上老年人等应慎用，减少用药量并加大用药间隔。 总剂量即使在150mg(效价)以下，发生肺纤维化、间质性肺炎的几率也较高，应注意。(2) 本药总剂量应在300mg (效价)以下。若有使用同类药物时，副作用有可能相加，应 将该药与博莱霉素剂量总和计算总用药量。( 3)如果可能肺泡动脉血氧分压差，动脉血氧分压尽可能每周检测次。当肺泡动脉血氧分 压差、动脉血氧分压连续两周检测有所升高或减低时，应立即停药，对症处理。当与用药前 比较，这些指标恶化超过10orr以上，应密切观察其它临床症状，如果出现可疑药物相关副 作用时，应停药并给予皮质激素处理。如果CO弥散度比用药前降低15%,按同样方法处理
8、。(4) 静脉注射应尽可能缓慢，以减少疼痛；肌肉注射应避开血管神经。局部出现硬结时， 应及时更换注射部位。(5) 可能有增加感染和出血倾向，应注意。(6) 长期使用本药时，不良反应有增加及延迟发生倾向，应十分注意。(7) 同时接受头颈部放射治疗，可诱发粘膜炎症，加重口内炎，口角炎，喉头炎症，引起 声音嘶哑。(8) 水痘患者应慎用本药，可能导致致命的全身障碍。(9) 儿童及生育年龄患者，应注意该药对性腺的影响。(10) 避免药物接触眼睛。用手涂抹粘膜附近病变后，应立即洗手。(11) 其它：国外研究报道有本剂与其它抗肿瘤药合用时，有发生心肌梗死、脑梗死报告。 动物实验皮下注射本剂有肾癌、纤维肉瘤发
9、生报告。【孕妇及哺乳期妇女用药】(1) 动物试验(小鼠，兔腹腔内注射)有致畸报告。孕妇及可能妊娠病人，尽可能避免 使用本药。(2) 对哺乳期中安全性尚不明确。哺乳期必须使用者，应终止哺乳。 【儿童用药】对儿童用药的安全性和有效性尚不明确，应慎用。【老年用药】60 岁以上老年患者引起间质性肺炎、肺纤维化的风险增加，应十分注意，慎 重使用。建议总剂量在150mg (效价)一下。【药物相互作用】(1) 抗肿瘤药物：合并使用时应注意有诱发间质性肺炎，肺纤维化可能。(2) 放射线照射：有诱发间质肺炎、肺纤维化可能。( 3) 头颈部放疗：诱发粘膜炎症，可加重口内炎、口角炎、喉头黏膜炎。 【药物过量】可产生
10、严重的肺毒性。【药理毒理】1抗肿瘤作用( 1)体外：对 HelaS3 细胞、腹水型肝癌、吉田肉瘤细胞等 DNA 及蛋白合成、发育障碍具 有明显的作用。( 2)体内：可使犬淋巴肉瘤(自发肿瘤)肿瘤消失。2.作用机制：引起DNA单链和双链断裂，阻碍DNA合成。【药代动力学】药物在各组织中生物活性测定研究表明，具有生物活性的博莱霉素A2主要分布在皮肤、肺、 肾、膀胱，而肝、脾内则以无生物活性形式存在。成人静脉注射15mg （效价）后，血浓度 即达3卩g/ml, 1小时后V0.5yg/m 1肌肉注射后血中最大浓度是此剂量静脉注射的1/3.静脉注 射15mg 1小时后，尿中浓度达到峰值30.7yg/m 1,然后下降，半衰期58.6分钟。静脉注射 24小时后， 38.8%从尿中排泄，肌肉注射的19.2%从尿中排泄。 48小时后，约80%以原形从 尿中排出。【贮藏】密封，凉暗干燥处（25C以下）保存。【包装】西林瓶包装， 1 瓶 /盒。【有效期】 24 个月。
