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1、中文名称：布托啡诺英文名称：Butorphanol英文别名:Butorphanol USAN:INN:BAN; Butorphanol; (-)- 17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol INN-SpanishCAS RN： 42408-82-2 EINECS： 255-808-81分子式：C21H29NO2分子量：327.465中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃英文别名：Stadol药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动 K 1受体，对“受 体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为
2、吗啡的 3.57倍。可 缓解中度和重度的疼痛。药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅5%17%。肌内 注射后吸收迅速而完全，3060分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药12mg后15 分钟起效，3060分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态；生物利用度为 48%70%，半衰期为4.75.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6 10.5小时。作用维持35小时。80%与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L/kg。 半衰期为2.54小时。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿 排泄， 11%经胆道排出；5%以原形从尿中排出。血浆清除率每公斤体重为2.700 4.066ml/mi
3、n。可透入胎盘和乳汁。适应症：(1)中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。 (2)麻醉前用药。用法用量：肌内注射：每次14mg，必要时46小时重复用药。麻醉前用 药则手术前6090分钟肌内注射2mg。儿童用药量尚未确定。静脉注射：0.5 2mg/次。鼻喷雾剂为每剂1mg(供1次用)。不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮 感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。呼吸 抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂 量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻 力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。注意事项：1.对阿片类药物依赖的病人，本品可诱发戒断症状。2心肌梗死患者不宜应用。疗效评价：本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时 间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。两组大规模的随机双盲实验证实，2mg 的剂量与 80mg 的哌替啶效果相当，且作用时间较长，不良反应无明显差别。
