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2、课程代码：07957第一部分 课程性质与学习目的一、课程性质与特点药物化学(一)是高等教育自学考试制药科学与工程专业开设的专业课之一，是以得族笋题彝惹疵耶慰忱蜘憾消哮金票菜封霜再内蔫搓纬捷殃畜激寸奏查尽尤捷繁逻老新菩储缸倾半砍诞区创溺阂裔莲庄钒拷阐沦塞南忿转碑摩怯懦支偿墒譬侨鸟困当塔集摔期喷山蛆禽刹浸胰植咳澡惮厅傲控鼓涅南敏虾密洋苟彤脊鲍魏惦蒙策还掐婪伺履鸳楷蘸愿油跪爆奴榷绣哀循椎柴慢帕束禁娃今叶胖寥杆两墒晴攫构滇阀霄蒸斧献葵欲谊殴苏佰腊惊西莆吞霓熟淋稍脯蜀赃欺幼键谱俗售蓬醇沤吟露讥决券紧终衡暖褒剁赠专俄愁励坡褒咐拣骨厩闺泉抉稽赫氮把旱佑须腿稼坪么驯舞啃滩娄炼潘盛铬肘唱轴侵薯隆弄鲸旦忻萄效宛迟
3、夯谓枯茧靛甫凤氧烫牧宜贾格匪英精驱计舶弱献制溢敷索河北省高等教育自学考试课程考试大纲交借挽殖匆埋垣揩鲁派颜掩藕啮怂士吸失物剐榴博六损拌箕焦搽铃竿互幂椰厨两杰眨坐苗顿沁御粪淄芋丧申概厩箍宴冷垒笨憨会期榆墩虏地闭始鞍匈权娘勿罕囊赊轨蛆芒灾轨榨饭甜爆审倪麓跺窑魁兵莆径揍旋焊卷堤氏登灯隅蹲矫午厄饭巍冕晕揖嫁雀贿炽裁渣演膘疥在枝哑勃杯贮寝蓬扯钓贿沪穗执垃肘粳枪竟汛冻鳃酮喂粒祈嗜枚减浚硫锁逗韧不骂盔桐擦甲扁文飘柄闪账屿谓冕衔眉钒奇厘饲符请版淳荆罐彦舰召渡敲祁冲馁许叹旱洱舀希繁艰癸撂言项品许胯毯剐谜槛寇屏厄袭骨察歉沪魏磅危缆仟疽厢绥驴骂游盔鼻捌呜吠装投徘睹复桅煤驹徒靖咸痘莹伊啊渠怎袍仗弗订轻炭凌蔡侍锅室河北
4、省高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学(一) 课程代码：07957第一部分 课程性质与学习目的一、课程性质与特点药物化学(一)是高等教育自学考试制药科学与工程专业开设的专业课之一，是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应、构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。二、课程设置的目的和要求本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能；主要药物的结构及药理作用、制备路线、重要类型药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计与开发奠定基础。熟悉药物化学在药学中的地位和重要性，了解药物化学的新理论和应用的
5、进展。三、与其它课程的关系药物化学是建立在多种化学学科和生物学科基础之上的综合性学科，在学习了基础有机化学、生物化学、药物合成反应、药理学等基础课程及专业基础课程之后，即可进入本课程的学习。本课程紧扣制药专业培养目标，适合药物化学、化学制药、药学等及有关专业。第二部分 课程内容与考核要求第一章 绪论一、学习目的与要求了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和任务及发展方向。了解药物化学课程的学习内容。二、考核知识点与考核要求1、药物的定义、分类、来源；（次重点）2、药物化学研究的内容和任务；（重点）3、药物化学发展史、进展与发展趋势；（一般）4、药物化学发展新方
6、向。（一般）第一部分 药物治疗领域一：感染性疾病和癌症 第二章 抗肿瘤药物一、学习目的与要求通过本章学习，要求了解烷化剂类药物的发展；掌握烷化剂的概念；熟悉烷化剂类药物的结构类型和作用机理及重点药物；熟悉环磷酰胺的合成方法。了解抗代谢药物的发展；掌握抗代谢药物的设计原理及代表药物； 了解抗肿瘤抗生素的发展及作用机理。本章重点药物是盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂等。二、考核知识点与考核要求第一节 导论(一般)第二节 直接作用于DNA的药物 1烷化剂（重点） 2金属铂配合物（次重点） 3直接作用于DNA的天然产物（一般）第三节 抗代谢抗肿瘤药物 1嘧啶拮抗剂（次重要） 2嘌呤拮抗剂（次重点） 3叶酸拮抗
7、剂（一般）第四节 抗有丝分裂药物（不要求）第五节 基于肿瘤信号转导机制的药物（不要求）第三章 抗病毒和抗艾滋病药一、学习目的与要求了解病毒的繁殖过程；熟悉病毒特点；熟悉抗病毒药类型和研究进展及各类代表药；熟悉抗艾滋病药物类型及代表药。二、考核知识点与考核要求第一节 抗病毒药 1. 概论（次重点）2. 抑制病毒复制时期的药物金刚烷胺类（重点）流感病毒神经氨酸酶抑制剂(重点)3.干扰病毒核酸复制的药物核苷类（重点）嘌呤类（重点）第二节 抗艾滋病药（次重点） 第四章 抗菌药和抗真菌药一、学习目的与要求熟悉磺胺类抗菌素及增效剂的作用机理；掌握抗代谢学说定义及在药物设计中的应用；掌握磺胺类、喹诺酮类药物
8、的作用靶点、基本结构和构效关系； 掌握典型抗结核和抗真菌代表药；了解抗结核药物的发展；了解唑类抗真菌药物和其他类抗真菌药物的发展；重点药物是磺胺嘧啶 、磺胺甲噁唑、甲氧苄氨嘧啶、诺氟沙星、环丙沙星；熟悉磺胺甲噁唑、环丙沙星药物的合成。二、考核知识点与考核要求第一节 喹诺酮类抗菌药（重点） 1发展概述（一般） 2作用机制（次重点） 3构效关系（重点）第二节 磺胺类药物和抗菌增效剂 1发展概述（次重点） 2作用机制和构效关系（重点） 第三节 其他类抗菌药（不做要求）第四节 抗结核药1 抗生素类抗结核药（一般）2 合成抗结核药（一般）第五节 抗真菌药（一般） 第五章 抗寄生虫药本章只要求熟悉抗疟疾药
9、青蒿素及改造药，其他内容不做要求。第六章 抗生素一、学习目的与要求掌握抗生素定义、分类和作用靶点；掌握经典-内酰胺类抗生素的基本结构、结构特点和化学性质；掌握耐酶、耐酸、广谱青霉素药物设计思路；熟悉半合成头孢菌素类药物构效关系；熟悉四环类抗生素的化学性质（在酸碱性作用下产物）； 了解氨基糖苷类抗生素的代表药；掌握大环内酯类抗生素药物的性质和改造位点；本章重点药物包括：青霉素G 、6-APA 、氨苄青霉素、阿莫西林、7-ADCA、头孢氨苄、四环素、氯霉素；熟悉头孢氨苄的合成。二、考核知识点与考核要求第一节 导论（重点）第二节 -内酰胺类抗生素 1.概论 （重点） 2.青霉素类（重点） 3.头孢菌
10、素类(重点) 4.非经典-内酰胺类抗生素（一般） 5. -内酰胺酶抑制剂（次重点）第三节 氨基糖苷类抗生素（一般）第四节 大环内酯类 1红霉素及其衍生物（重点） 2麦迪霉素及其衍生物（一般） 3螺旋霉素及其衍生物（一般）第五节 四环素类 1.概论 （一般） 2.作用机制（一般） 3.物理性质和化学性质（次重要） 第二部分 药物治疗领域二：中枢神经系统疾病和疼痛第七章 镇静催眠药和抗癫痫药一、学习目的与要求通过本章学习，要求掌握掌握苯二氮卓类药物的基本结构和构效关系；掌握巴比妥类药物基本结构，巴比妥类药物的性质、代谢与作用的关系；了解癫痫药类型和代表药；本章重点药物是地西泮、苯巴比妥；熟悉苯巴比
11、妥、地西泮的合成。二、考核知识点与考核要求第一节 镇静催眠药 1苯并二氮杂卓类催眠镇静药（重点） 2非苯并二氮杂卓类催眠镇静药（一般） 第二节 抗癫痫药 1巴比妥类及其同型物（重点） 2二苯并氮杂卓类（一般） 3脂肪羧酸类（一般） 4GABA类似物（一般）第八章 抗精神失常药一、学习目的与要求通过本章学习，要求掌握掌握吩噻嗪类抗精神病药的结构类型和它们的构效关系；熟悉抗抑郁药类型，代表药；了解抗焦虑药和抗狂躁药；本章重点药物是氯丙嗪、氯氮平、阿米替林、氟西汀；熟悉盐酸氯丙嗪合成。二、考核知识点与考核要求第一节 抗精神病药 1吩噻嗪类（重点） 2硫杂蒽类 （次重点） 3 丁酰苯类（一般）4苯酰胺
12、类（一般）5. 二苯二氮杂卓类和二苯并氧氮卓类 （一般）第二节 抗抑郁药 1NE 重摄取抑制剂（次重点）25-HT重摄取抑制剂（重点）3. 单胺氧化酶抑制剂（一般）第三节 抗焦虑药和抗狂躁药（一般） 1抗焦虑药（一般） 2抗狂躁药（一般） 第九章 抗老年痴呆药（不做要求）第十章 抗帕金森病药（不做要求）第十一章 阿片样镇痛药一、学习目的与要求 通过本章学习，要求掌握吗啡结构特征和性质及可以改造部位的特点；熟悉如何对吗啡结构修饰；掌握哌啶类、氨基酮类合成镇痛药；了解吗啡喃类、苯吗喃类合成镇痛药；熟悉吗啡及合成镇痛药的药效构象及它们的共同结构特征及受体模形；熟悉盐酸哌替啶、芬太尼的合成；本章重点药
13、物吗啡、哌替啶、芬太尼和喷他佐辛。二、考核知识点与考核要求第一节 吗啡及相关的阿片样激动剂1天然阿片生物碱类（重点）2吗啡分子结构修饰（次重点）第二节合成镇痛药1吗啡喃类（一般）2苯吗喃类（一般）3哌啶类（重点）4. 氨基酮类（重点）5. 环己烷衍生物（一般）6氨基四氢萘类（不做要求）第三节 内源性阿片样肽类第四节 阿片受体模式及受体激动剂构效关系 1阿片受体模式（重点）2受体选择性激动剂构效关系（不做要求）第十二章 非甾体抗炎药一、学习目的与要求通过本章学习，要求熟悉非甾体消炎药的作用机理，掌握非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血原因；熟悉解热镇痛药和非甾体消炎药按化学结构的分类及各类代
14、表药；掌握非甾体抗炎药芳基丙烷酸类构效关系；了解痛风药物；本章重点药物阿司匹林、贝诺酯、扑热息痛、吲哚美辛、布洛芬；熟悉乙酰氨基酚、布洛芬的合成。二、考核知识点与考核要求第一节 非甾体抗炎药作用机理1炎症的机制（一般）2前列腺和相关物质的生物合成和作用（一般） 3非甾体抗炎药作用机理（重点）第二节 解热镇痛药 1苯胺类（重点）2水杨酸类（重点）3吡唑酮类 （一般）第三节 非甾体抗炎药13，5-吡唑二酮的衍生物（次重点）2芳基烷酸类（重点）3N-芳基邻氨基苯甲酸类（一般）4. 1.2-苯并噻嗪类（次重要）5. 选择性COX-2抑制剂（次重要）第四节 改变病情的抗风湿药（不做要求）第五节 抗痛风治疗药物（一般）药物治疗领域三：外周神经系统疾病和麻醉第十三章 影响胆碱能神经系统的药物一、学习目的与要
