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1、 2022主管药师复习指导：抗心律失常药熟识其他抗心律失常药的药理作用特点。了解心律失常的电生理根底及抗心律失常药的分类。心律失常有快速型和缓慢型两类。缓慢型心律失经常见的有房室传导阻滞、窦性心动过缓，治疗药物有异丙肾上腺素或阿托品。本章主要争论快速型心律失常的产生气理及治疗快速心律失常的药物。抗心律失常药对心肌电生理的影响一、 正常心肌电生理心肌细胞内外离子分布不同，其静息电位为膜内负于膜外，约-90mv，留神肌细胞受到刺激（或自发的）发生兴奋，消失除极化，继后复极化，构成动作电 位。动作电位分为5个时相，其中与本章要介绍的抗心律失常药关系最亲密的是0相、3相、4相。 自律性细胞（窦房结）：
2、ca+内流引起。0相：非自律性细胞（心室肌）：na+内流引起。3相： k+外流。：k+外流，电位下降，最终完成复极化过程，如某药能抑制该时相k+外流，则可延长动作电位时程和有不应期，相反则缩短动作电位时程和有效不应期。4相：非自律性心肌细胞（如心室肌、心房肌）：4相是维持静息电位。 有自律性细胞（如窦房结，浦氏纤维）；到达舒张电位（静息电位）后，便自动除极化（称为舒张期自动除极化）即负值渐渐削减，曲线上升，形成一坡度，当 升至域电位时，即触发一新的动作电位。但是由于自发性细胞的不同，其4相的离子转运有不同特点。a、慢反响细胞（窦房结）：ca+内流大于k+外流。b、快反响细胞（浦氏纤维）：na+
3、内流大于k+外流。 可见，如能抑制na+内流或ca+内流则可降低自律性。二、抗心律失常药的根本电生理作用（作用机制）1、减慢4相自动除极化速率而降低自律性 对快反响细胞：主要促进度4相k+外流或抑制na+内流 对慢反响细胞：抑制4相ca+内流。2、消退折返冲动转变传导性 改善传导，取消单向传导阻滞；减慢传导，使单向传导阻滞变为双向传导阻滞肯定或相对地延长有效不应期：动作电位0相3相的时程称为动作电位过程（apd），从0相至复极至-60 -50mv时程称为不应期（erp）。抑制3相钾外流，延长apd及erp（肯定延长）促进3相钾外流，缩短apd和erp，但缩短apd的比例大于erp，实际上相对增
4、加erp所占的比例，故称相对延长erp.常用的抗心律失常药一、钠通道阻滞药奎尼丁（quinidine）药理作用 抑制na+内流大于抑制k+外流1、降低自律性 抑制4相na+内流，降低浦氏纤维、心房肌和心室肌自律性。2、减慢传导 抑制0相na+内流。3、肯定延长erp 抑制3相k+外流，延长复极化过程。4、阻断受体，血管舒张，血压降低；抑制心肌收缩力。5、抗胆碱作用，延长心房不应期。应用临床上用于各种心律失常如心房抖动，心房扑动及室上性心动过速等。-不良反响1、金鸡钠反响：耳鸣，听力减退等。2、奎尼丁晕厥或猝死：意识丢失、抽搐、呼吸抑制、室颤。 普鲁卡因胺（procainamide） 作用与奎尼
5、丁相像而较弱。 临床主要用于室性心律失常，也可用于室上性心律失常。静注给药适用抢救危险病人。 不良反响较奎尼丁少。利多卡因（lidocaine）作用 促进k+外流和抑制na+内流。1、降低自律性 选择性作用于浦氏纤维，促进4相k+外流和抑制na+内流。2、相对延长erp 促进3相k+外流，缩短浦氏纤维的apd和erp，erp相对延长。3、高浓度则抑制传导，使单向传导阻滞转为双向传导阻滞，消退折返感动。对因受损而局部除极的心肌组织，可消退单向传导阻滞和折返感动。应用1、室性心律失常，对室性早搏疗效好。 2、强心甙中毒引起的室性或室上性心律失常。 3、急性心肌堵塞引起的室性心律失常为首选药。 不良
6、反响 静注速度过快或大剂量可降低血压、抑制房室传导和抑制呼吸。苯妥英纳作用与利多卡因相像，主要作用浦氏纤维。主要用于室性心律失常，对强心甙中毒引起的快速型室性和室上性心律失常（室上性心动过速 、房扑、房颤）均有效。 静注大剂量可引起低血压、心动过缓及房室传导阻滞。二、受体阻断药 普萘洛尔 通过阻断心肌1受体，降低自律性，抑制房室传导，有效不应期延长。 临床主要用于室上性快速型心律失常如窦性心动过速（首选药），强心甙中毒所致的房性或室性早搏。 支气管哮喘、心动过缓、心功能不全、重度房室传导阻滞者三、延长动作电位药胺碘酮主要延长心肌细胞apd和erp，减慢传导。 临床上应用于室上性和室性心律失常，
7、对房扑、房颤和阵发性室上性心动过速疗效好。四、钙转运阻断药维拉帕米作用1、延长erp 抑制2相ca+内流2、降低自律性 抑制慢反响细胞（窦房结、房室交界区）4相ca+内流3、减慢窦房结和房室结传导速度应用 主要用于室上性心律失常，为治疗阵发性室上性心动过速的首选药。不良反响 因能选择性抑制窦房结、房室结自律性和抑制房室传导，故应避与受体阻断药使用。心力衰竭，、 度房室传导阻滞，心源性休克者禁用。快速型心律失常的药物选用1、窦性心动过速：受体阻断药（普萘洛尔）、维拉帕米2、房性早搏：普萘洛尔、维拉帕米。3、阵发性室上心动过速：维拉帕米、普萘洛尔、奎尼丁。4、心房扑动和抖动：（1）转律：奎尼丁（宜先给强心甙）或加普萘洛尔。（2）掌握心室频率：强心甙或加维拉帕米或普萘洛尔。5、室性早搏、；普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮，急性心肌堵塞时宜用利多卡因，强心甙中毒用苯妥英钠。6、阵发性室性心动过速、心室纤颤：利多卡因、普鲁卡因胺。
