《甲状腺癌靶向药物及基因检测意义》由会员分享，可在线阅读，更多相关《甲状腺癌靶向药物及基因检测意义（4页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、甲状腺癌靶向药物及基因检测意义 索拉菲尼所测基因：RAF突变 VEGFR2表达 PDGFR表达 RET表达 KIT突变 商品名称：多吉美 多种激酶抑制剂，在体外可抑制肿瘤细胞增殖 英文商品名： Nexavar英文通用名： sorafenib英文名称： Sorafenib Tosylate Tablets适应症及用法： 1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细 胞癌。3、晚期放射性碘甲状腺癌。【规格】0.2g【用法用量】推荐剂量：推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g （2X0.2g）、每日两次，空腹 或伴低脂、中脂饮食服用。【服用方法】 口服，以一杯温开水吞服。 影像
2、学可见的血管侵犯和/或肝外播散 临床试验：口服索拉非尼4个月后，患者肺部转移灶或骨转移灶明显好转。在50例可评估 的患者中，36%部分缓解（PR）, 46%病情稳定（SD）,临床获益率达82%,中位PFS为63 周，分化良好者可达84周。对30例患者随访的中位OS为140周，显示索拉非尼对131I 治疗不敏感的转移性甲状腺癌患者有一定的疗效。晚期放射性碘难治性甲状腺癌终于迎来了 新的治疗药物。在国际性双盲III期DECISION研究中，每日2次口服索拉非尼（多吉美）使得至 疾病进展中位时间达到10.8个月，几乎是安慰剂组（5.8个月）的2倍危险比（HR）, 0.587； P 0.0001 o舒
3、尼替尼所测基因：PDGFRA表达 PDGFRB表达 VEGFR2表达 KIT突变 商品名称：索坦英文商品名： Sunitinib malate capsules 英文通用名： sunitinib malate（Sutent） 英文名称： motesanib diphosphate适应症及用法：伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤（GIST），不能手术的晚期肾 细胞癌、非小细胞肺癌、甲状腺癌、肝癌新药。【规格】 0.2g 【用法用量】每天4粒，一次服4粒，服用4周后需停药观察2周后继续服用 【服用方法】 口服临床试验：一项II期临床研究显示，13%的分化型甲状腺癌患者达到部分缓解，68%的分
4、化型甲状腺癌 患者及83%的MTC患者病情稳定。莫替沙尼所测基因：选择性抑制VEGF受体,PDGFR,和Kit受体英文名称： motesanib适应症：晚期甲状腺癌【规格】10MG【服用方法】 口服临床试验：抑制甲状腺移植瘤的生长，可能是通过对肿瘤细胞中血管再生以及VEGFR2和Ret 表达的抑制来发挥作用。II期临床研究显示，该药物可部分缓解晚期分化型甲状腺癌患者 的病情。阿西替尼所测基因： VEGFR1 表达 VEGFR2 表达 VEGFR3 表达英文商品名： Inlyta英文名称： Axitinib适应症及用法：晚期甲状腺癌【规格】 100MG,1G,5G【用法用量】开始剂量为5mg 口
5、服每天2次。约间隔12 h给予INLYTA剂量有或无食物。 INLYTA应与一杯水整片吞服。【服用方法】 口服临床试验：能够抑制VEGF1/2/3活性，但对RET激酶活性无显著影响，是舒尼替尼的下一代 药物。一项II期临床 研究显示,在接受该药物治疗后,22%的晚期甲状腺癌 患者肿瘤有所缩 小（持续1-16 个月）,50%的患者肿瘤不 再生长，病情达到稳定。凡德他尼所测基因：选择性抑制EGFR、VEGF,和RET酪氨酸激酶英文名称： vandetanib适应症:甲状腺癌【规格】 10MG【服用方法】 口服临床试验：一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，一方面抑制RET激酶活性，另一 方面抑制
6、EGFR和VEGFR等。一项II期临床研究显示,在接受该药物治疗的30例MTC患者 中,33%的患者 达到部分缓解， 63%患者达到病情稳定。 2006年2月批准凡德他尼为治疗甲 状腺癌快速通道药物。伊马替尼所测基因：C-kit （4项）突变、PDGFRa（2项）突变、PDGFR? mRNA表达水平 商品名称：甲磺酸伊马替尼英文商品名： Veenat英文名称： Imatinib Mesylate Capsules适应症及用法：本品用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（CML）急变期加速期或 a -干扰素治疗失败后的慢性期患者，本品用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间 质肿瘤（GIS
7、T ）的成人患者。【规格】每片.g片/盒【用法用量】： 1、本品应口服宜在进餐时服药并饮一大杯水通常成人每日一次儿童和青少年 每日一次或分两次服用（早晨和晚上）. 不能吞咽片剂的病人（儿童）可以将片剂分散于水或苹果汁中建议怀孕期和哺乳期妇女在 打开胶囊时避免药物与皮肤或眼睛接触或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女）接触打开的胶囊后 应立即洗手. CML 病人的治疗剂量 对慢性期患者的推荐剂量为毫克/日对急变期和加速期患者为毫克/日 只要有效就应持续服用【服用方法】 口服临床试验：一种口服的小分子酪氨酸激 酶抑制剂。一项MTC II期临床试验未能得到令人 满 意的疗效，15例接受治疗的MTC患者无一例得
8、到缓解，只有4个患者病情稳定达到12 个月， 3 个患者由于毒性而停止治疗。此外，该药物在未分化甲状腺癌的 临床试验正在进 行。阿西替尼所测基因：抑制 VEGF1/2/3 活性 英文商品名： Inlyta 英文通用名： axitinib 英文名称： Axitinib适应症及用法： 开始剂量为5 mg 口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。 约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。INLYTA应与一杯水整片吞服。【规格】1mg和5mg片【用法用量】 5mg 2/日【服用方法】空腹口服临床试验：一项II期临床研究显示，在接受该药物治疗后，22%的晚期甲状腺癌患者肿瘤有 所缩小（持续
9、1-16 个月），50%的患者肿瘤不再生长，病情达到稳定。哌立福辛所测基因：抑制Akt，阻断PI3K/Akt信号通道【服用方法】临床试验：尚无临床试验。体内与体外的实验均表明该药物能很好地抑制肿瘤 的生长，表明该药物在治疗甲状腺癌方面具有极大的临床应用潜力。驮瑞赛尔所测基因：抑制mTOR激酶英文名称： Temsirolimus【服用方法】临床试验：尚无临床试验。前期试验结果表明，该药物能很好地抑制甲状腺癌 细胞系的生长。伏林司他所测基因：抑制组蛋白去乙酰化酶【服用方法】：临床试验：该药物为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，能恢复由于表观一床机制而 表达沉默的基因表达，包括一些甲状腺特异基因的表达，如NI
10、S、TSHR、Tg、TPO等。这些 甲状腺特异基因与甲状腺癌患者的放射性碘治疗密切相关。如果该药物与其它的抗肿瘤药物 联合使用，在结合放射性碘治疗将成为一种有效的甲状腺癌治疗方法。PDEA119所测基因：抑制MEK，阻断MAPK信号通道 临床试验：尚无临床试验。AZD6244所测基因：抑制MEK，阻断MAPK信号通道【规格】5mg 1g 5g 10g【服用方法】：临床试验：一项I期多肿瘤临床研究显示，该药物能稳定甲状腺癌患者的病 情达到5个月之久，目前正进行II期临床试验。XL184所测基因：抑制 c-MET、VEGFR1/2、RET、KIT【服用方法：口服临床试验：正处于甲状腺样癌III期临床研究阶段。I期临床研究表明，12位患者（55%）达 到部分缓解，总的部分缓解率及无进展存活率为69%。XL281所测基因：抑制RAF激酶【服用方法】口服 临床试验：目前正处于甲状腺癌I期临床研究阶段。研究结果表明，该 药物能很好地稳定患者的病情。PLX4032所测基因：选择抑制BRAF激酶，只抑制突变型BRAF激酶【服用方法：口服临床试验：I期临床研究表明，该药物能部分缓解或稳定患者的病情。
