抗生素抗菌谱

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1、类别药品抗菌作用临床应用不良反应备注B-内酰胺 类冃霉素G与细胞膜的PBPs结合, 抑制西胞壁合成1治疗敏感的G+ 球菌和杆菌,G- 球菌和螺旋体感 染首选2蜂窝织炎、扁 桃体炎 大叶性肺炎 心内膜炎-首选3脑膜炎4螺旋体感染1变态反应2赫氏反应:治 疗梅毒,雅司等 感染时,可有症 状加剧现象 寒战,发热,心 跳加快肌注 丙磺舒 联用(延 长作用 时间)半合 成青 霉素耐酸青霉素VG+轻度感染可口服耐酶甲氧西 林、苯唑 西林产青霉素酶的金 葡菌G-无效广谱氨苄西 林、阿莫 西林对G-优于青霉素G抗铜绿假 单胞菌羧苄西 林、哌拉 西林铜绿假单胞菌抗G一杆菌美西林、 替莫西林部分肠道G-杆W头孢

2、菌素与细胞膜的PBPs结合, 抑制西胞壁合成对B酶更稳定、抗菌谱 更广、作用更强,过敏 少、毒性小第一代G+菌肾毒较大对B酶相对稳定第二代G-低对多数稳定第三代G-菌 包括 肠,铜, 厌氧菌无无稳定第四代G-G+均无高稳定其他B 内酰 胺.碳青霉烯:亚胺培南头霉素单环氧头抱 烯类酶抑 制剂克拉维酸,舒巴坦三 唑巴坦大环内酯 类抑菌药,高浓杀菌 与核糖体50S亚基结 合,抑制蛋白质合成 穿透细胞膜的能力耐青霉素感染和过敏者衣原体,支原体 的感染(效果 多米沙星)胃肠道反应(主要!)肝损害:阻塞 性黄疸心脏毒性 耳毒性(老年、 肾功能不全、剂 量过大易发)红霉 素抑菌药,高浓度杀菌, 大部分金葡菌

3、对其耐药主要用于耐青霉 素的金葡菌的感 染或对青霉素过 敏患者者的治 疗。胃肠道反应(口 服大剂量) 肝损伤伪膜性肠炎,血 栓性静脉炎不耐酸 肠溶片, 主要经 胆汁排 泄,肝肠 循环,可 以通过 胎盘屏 障,不可 通过血 脑屏障阿奇 霉素明显的快速杀菌的作 用,对鸟分支杆菌有抑 制作用轻中度细菌性肺炎泌尿生殖系感染 及其他性传播疾 病中轻度胃肠道 反应(呕吐、腹 痛、腹泻等)抗菌谱 比红霉 素的大, 大环内 酯类中 半衰期 最长的克拉 霉素增强细胞介导的免疫功 能,对鸟分支杆菌亦有 抑制作用嗜肺军团菌、肺 炎衣原体、溶脲 脲原体弓形虫(对这些的作用轻中度的恶心、 食欲不振、腹泻 等胃肠道反应(

4、患者对其耐其抗菌 谱与红 霉素的 相似,但是大环内酯类中最强的)药新较好)对G+菌 的抗菌 活性较 红霉素 强林可霉素 类(窄谱抗 菌素,与 大环内酯 类的相 似)克林霉素1对各类厌氧菌有强大 抗菌作用2不可逆性集合细菌核 糖体50S亚基,抑制蛋 白质合成3、肠球菌大多数对该类 抗生素耐药葡萄球菌引起的 中轻度感染,对 B过敏者1胃肠道反应(多见于老年 患者或危重病 患者、腹部手 术后易发生) 2过敏(可透过血胎 屏障、不可透 过血脑屏障)克林的 强度林 可林可霉素金葡菌 所致的 急慢性 骨髓炎 和脓性 关节炎 的治疗多肽类万古 霉素杀菌药与细胞壁前体肽聚糖结合,阻断细胞壁合成仅用于严重G+

5、菌感染Ep.MRSA、MRSE 对B-内酰胺类抗 生素过敏的患者1肾毒性(很突 出)2耳毒性3 “红人”综合 症(多部位潮 红)仅静脉 注射、对 G+具有 强大的 抗菌活 性。(对 肾功能 不全者、 老年人、 新生儿、 早产儿 以及轻 微感染 者不宜 使用)氨基糖苷 类共性静止期杀菌药。首次接触效应;仅对需 氧菌(尤其是需氧的G- 杆菌)有效;抗生素后 效应;在碱性环境中抗 菌活性增强;杀菌浓度 具有浓度依籁性。机制:抑蛋白质合成; 破坏胞膜完整耐药性的产生:钝化酶产生,膜通透性 改变,抗生素靶位的修 饰(临床用其硫酸盐)需氧性G-杆菌1耳毒性:前庭 功能耳蜗 听神经2肾毒性(老人 和小孩易引

6、起) 3神经肌肉阻 滞4变态反应(皮 疹、发热等,也 可以引起过敏 性休克。一旦发 生,用肾上腺 素抢救)脂溶性 小、口服 难吸收、 多用肌肉注射链霉 素用于临床的第一个氨基 糖苷类抗生素,也是第 一个用于治疗结核病的 药物1兔热病和鼠疫的首选也用结核2与青霉素合用- 溶血性链球菌, 草绿色肠球菌弓1起的心内膜炎1变态反应(皮 疹、发热、血管 神经性水肿) 2耳毒性(前 庭、最常见) 3神经肌肉麻 痹4、肾毒性(少 见)分布于 细胞夕卜 液庆大 霉素G-杆菌,特别是 沙雷菌属 在氨基糖苷类中 为首选1耳毒性(前 庭、最重要的不 良反应)2肾毒性(少尿 和蛋白尿)3,神经肌肉阻 滞4,胃肠道反应

7、 (恶心、呕吐、 食欲不振)不宜静 脉推注 或大剂 量快速 静脉滴 注,以防 止呼吸 抑制的 发生妥布 霉素铜绿假单胞菌各 种感染耳毒肾毒,二 重感染卡那霉素多数常见G-菌, 结核杆菌耳,肾,神经肌 肉接头阻滞阿米 卡星G-杆菌,金葡菌耳蜗听神经受 损,肾毒性较 低,二重感染四环素类共性快速抑菌药,高浓度对 某些细菌具有杀菌作用 机制:抑蛋白质合成; 破坏胞膜完整耐药性的产生: 排出因子、产生核糖体 保护蛋白、细菌产生灭 活酶G+菌G-菌, 立克次体,衣原 体,支原体(主 要),螺旋体感 染;细菌感染: 腹股沟肉芽肿、 霍乱、布鲁菌病 的首选;放线菌病、痤疮胃肠道反应(有 时会引起消化 道溃疡

8、) 二重感染肝肾毒性、前庭 反应光毒性 过敏反应 婴幼儿:牙齿骨 骼发育,脑假瘤与金属 离子形 成络合 物,不可 与之,牛 奶同服多西 环素1抑制肽链延长和蛋白 质合成2抑制细菌DNA复制(口服吸收迅速而完 全)治疗立克次体感染首选治疗鼠疫霍乱引 起的消化性溃疡 首选胃肠道反应(常 见)易致光毒性 其他不良反应 较四环素少见二重感 染:长期 应用,敏 感菌被 抑制,不 敏感菌 由劣势 变为优 势米诺 霉素对耐四环素类菌株有良 好的抗菌作用、抗G+ 菌强于抗G-菌(尤其是 葡萄球菌)主要:沙眼衣原体所致的性病、 淋病和酒糟鼻特 别适合于治疗座 疮同四环素,前庭 功能障碍多见口服吸 收迅速 而完全

9、, 穿透能 力强四环 素广谱快速抑菌药立克次体病、衣 原体病、支原体 病及螺旋体病的 治疗,但首选多 西环素上述不良反应 都有,(肝、肾 损伤、孕妇、乳 母、8岁以下儿 童禁用)口服吸 收不完 全氯霉素类氯霉 素(广 谱抗 生素)多数抑菌药可逆性结合细菌70S核 糖体的50S亚基肽酰转 移酶,蛋白质合成受 阻;也能抑制骨髓线粒体中 蛋白质的合成一一骨髓 抑制毒性细菌性脑膜炎和 脑脓肿与青霉:脑脓肿 的首选(氯霉素 与青霉素合用) 伤寒和副伤寒(口服)细菌性眼球感染 厌氧菌的感染 立克次体感染(对多西)1再生障碍性 贫血2灰婴综合征3骨髓抑制脂溶性 高易透 过血脑, 胎盘,血 眼屏障; 可进细

10、胞内; 可抑制 肝药酶(肝药 酶抑制 剂)喹诺酮类(杀菌 药)诺氟 沙星(临 床运 用最 多)/ 氟喹 诺酮类1DNA回旋酶(针对G- 菌)2拓扑异构酶W (针对 G+菌)高浓度能抑制人体拓扑 异构酶II(抗菌谱广、抗菌能力 强、组织浓度高、口服 吸收好)1泌尿生殖道感 染2肠道感染与伤 寒3呼吸系统感染4骨骼:G-杆菌 骨髓炎和关节炎 感染5皮肤软组织感 染:G-五官科感 染和伤感染1胃肠道反应(最常见) 2中枢神经系 统毒性(头昏、 头痛) 3变态反应 4软骨损害(故 不宜用于儿 童、孕妇)能络合 二三价 阳离子; 不宜与 H2受体 阻断剂 合用磺胺类(广谱抗 菌药)磺胺 嘧啶与PABA竞

11、争二氢蝶酸 合酶阻止细菌二氢叶酸合成G+、G-菌均行 流脑首选1结晶尿2核黄疸:胆红 素3过敏反应4肝损伤5血液系统:(G6DP缺乏引起溶血性贫 血)脂溶性 高,可透 过血脑 屏障甲硝 唑(灭滴 灵)厌氧菌感染首选 原虫感染阴道滴虫病首选甲氧 苄啶抑制二氢叶酸还原酶, 抗菌谱与磺胺药类似, 通常与磺胺类药物合 用。用于呼吸道、泌 尿生殖道、胃肠 道感染,也用于 肺囊虫感染可以引起恶心 和过敏性鼻炎。 大剂量长期引 起叶酸缺乏症-巨幼红细胞 贫血时用四酸正异 要以酰叶纠象 必可甲氢钙血常复方磺胺甲恶唑通过双重左端机制,协 同阻断细菌四氢叶酸合 成抗恶性肿 瘤药氟尿 嘧啶诱导肿瘤细胞分化,抑 制肿瘤细胞增值或凋亡Welcome ToDownload欢迎您的下载,资料仅供参考!

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