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1、商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时1章节题目第二十三章 抗心绞痛药目的与 要求1. 掌握硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平抗心绞痛作用、临床应用及 不良反应。2. 理解其他抗心绞痛药的作用特点及临床应用。3. 了解抗心绞痛药的分类。重点 与难点1硝酸酯类抗心肌缺血机理、临床用途、主要不良反应。2. 0受体阻断药抗心肌缺血机理、用及与硝酸酯类合用的机理。3维拉帕米、地尔硫卓的抗心肌缺血机理、作用特点及用途。方法与手段讲授，CAI使用教材 及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2
2、003.2.版教案续页教学内容辅助手段 时间分配第二十三章抗心绞痛药心绞痛是冠心病的常见症状，是心肌急剧、短暂的缺血缺氧引起的临床综合征。主要表现为胸骨后部及心前区阵发性绞痛或闷痛常放射至左上支。心肌缺血缺氧f无氧代谢t f生成乳酸、激肽等一刺激心肌?神经末梢f心绞痛发生。1心绞痛的分型:稳定型琢:常在劳累、情绪紧张时发乍,有冠脉粥样硬化,最常见。 变异型険痛：常在一般活动、休息或夜间发作，主要由冠脉痉挛引起。不稳定型L绞痛:不定时频繁发（乍，常由冠状动脉内斑块破溃、血/小板聚集、血栓形成引起。2心绞痛发生机制:正常人 :心肌耗氧量=心肌供氧量心绞痛患者:心肌耗氧量心肌供氧量。氧供、需失衡、血
3、栓形成,是心绞痛主要机制。影响心肌供氧的主要因素有:冠状动脉阻力、冠脉灌注压、冠脉血流量、狈枝循环、心室舒张时间等,其中以冠状动脉阻力影响最重要。血夜f冠脉主支f 心外膜分支 f垂直心肌层的血管f心内膜。心室收缩f室内压t f可致心内膜下缺血。 影响心肌耗氧的因素有:心室璧长力、射血时间、心率、心肌收宿力。冠脉粥样斑块、血小板集聚、血栓形成也是诱发心绞痛重要因素，故在抗心绞痛治疗的同时，亦应抗血小板、抗血栓治疗。3.抗心绞痛药作用机制:抗心绞痛药是一类能恢复心肌氧供、需平衡的药物。其作用机制是:舒张静、动血管,减轻心脏前后负荷或咸慢心率,减溺心肌收缩力,降低心肌耗氧量;舒张冠状动脉解除冠状动脉
4、痉挛促进侧支循环,增加心肌供氧量;抑制血小小板聚集和血栓形成改善心脏血流变学。4抗心绞痛药分类硝酸酯类;0受体阻断药;(3)钙通道阻滞药硝酸酯硝酸甘油 (nitroglycerin【体内过呈】硝酸甘油：口服首关肖除明显，生物利用度仅8% ；舌下含服生物利用度80%, 1-2分 钟起效,3-5分钟作用达高峰，作用持续20-3(钟。亦可静滴或局部用药。硝酸异山梨酯：舌下含服2-3分钟起效，持续2- 3 h； 口服15-3(分钟起效，作用维 持4-5 h。单硝异山梨酯:口服迅速起效，作用持续8小时，生物利用度100%。【药理作用】硝酸酯类药N O _激舌鸟苷酸环化酶cGMPt -舒张血管(主扩静脉)
5、。1降低心肌耗氧量:扩张小静脉十回心血量!十心室壁张力!十心脏前负荷减轻十心肌耗氧量!；扩张小动脉一夕凋阻力!-心脏后负荷!-心肌耗氧!。2.增加心肌供氧量:舒张输送血管、解除冠脉痉挛冠脉供血供氧量仁(2)舒张侧支血管一血液重新分布一改善缺血区供血供氧; 增加心内膜下供血:扩张静脉一回心血量! 一心室容积! 一肌层血管受压!一血液易从心外膜流入心内膜使心内膜下供血供氧仁【应用】1.防治各型心绞痛:2 .急性心肌梗死：及早、小剂量、短时间静脉注射硝酸甘油，减少心肌耗氧，改善缺血区供血，缩小梗死范围。3.难治性心衰：降氐心脏前后负荷,治疗重度和难治性心衰。【不良反应】1.扩血管反应:(1)搏动性头
6、痛、颜面朝红、颅内压升高、体位性低血压、晕厥。血压下降，反射性心率加快，心肌耗氧量增加，合ffiP受体阻断剂对抗。用量过大，可减少则支循环，扩大梗塞范围。2高铁血红蛋白血症:用量过大或频繁使用引起。3. 耐受性 :连续使用2-3周产生，停药1-2周耐受性肖失。二、3受阻断药普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔交感兴奋_丿1茶酚胺释放t _兴奋心脏_耗氧一诱发心绞痛。【抗心绞痛乍用】1.降低心肌耗氧量:阻断0受体，心率!、心肌收缩力、心肌耗氧量I。12.坳加缺血区供血供氧:心率减慢-舒张期延长-心肌瞿流t -利于血液从心外膜流入心内膜缺血区；3.改善心肌代谢:(1)改善缺血心肌对葡萄糖大摄取；保护缺血区
7、线粒体结构和功能；维持缺血区能量供应；促进氧从血红蛋白上解离，增加全身供氧。【应用】:1.防治心绞痛:主要治疗稳定型及不稳定型心绞痛。变异型心绞痛禁用,甚至加重。伴高血压或心聿失常勺心绞痛尤宜。2.心肌梗死：缩小小梗死范围,降低心律失常的发生率和死亡率。但需在4h内用药。 HE胸W ?MW :脸輙輾 reww宙齒wio 宙ww*搭 齒念 ww?tw矩叔讪饰卡錮：z【仙】lpnpw 予 W?WWB Wimw WWiW : W；OWWW 偏王團的泯晡爲訓沁(s):waww猊，awmo （乙），awwo（I）:、0w n t wmw? _ wwgsw _ t書尊加-脚马珊珈 -oimaB - 碎冏#
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