氟比洛芬酯说明书.doc

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1、1【药物名称】2【临床应用】3【药理】4【注意事项】5【不良反应】6【药物相互作用】7【给药说明】8【用法与用量】9【制剂与规格】【药物名称】中文通用名称：氟比洛芬 英文通用名称：Flurbiprofen其它名称：苯氟布洛芬、氟苯布洛芬、氟比洛芬钠、氟布洛芬、氟联苯丙酸、氟联苯丙酸钠、欧可 芬、平风、Ansaid、Cebutid、Fladolef-B、Flugalin、Flurbiprofen Sodium、Flurbiprofenum、 Flurofen、Forben、Froben、Lople、Ocufen、Ocuflur、Reupax【临床应用】1.适用于类风湿关节炎、骨性关节炎及强直性脊

2、柱炎等。2.也可用于软组织病(如扭伤、劳损)以及轻、中度疼痛(如手术后疼痛、痛经和牙痛等)。3.本药滴眼液用于激光小梁成形术后的炎症反应，以及其它眼前段炎症；防治白内障人工晶体植入 术后的黄斑囊样水肿；治疗巨乳头性结膜炎，以及抑制内眼手术中的瞳孔缩小及其术后抗炎。【药理】1.药效学 本药是丙酸类非甾体类抗炎药(NSAID)，主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具镇痛、 抗炎及解热作用。本药抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的 250 倍和 50 倍，比布洛芬强。本药 对血小板的粘附和聚集反应也有轻度的抑制作用。由于本药有较好的耐受性，故对阿司匹林无效或 不能耐受者可选用本药。对于接受乙酰唑胺治疗的

3、患者，本药比阿司匹林更安全。 前列腺素在眼部手术时可引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。临床研究表明，本药滴眼液能抑制前 列腺素，故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小。本药对眼内压无明显影响。2.药动学 本药口服吸收迅速，1.5 小时后达血药浓度峰值，3 日后血药浓度达稳态。本药组织分 布广泛，少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，并可进入乳汁。蛋白结合率达 99%。本药在肝脏中 代谢。原形和代谢产物由尿和粪便排出。血浆半衰期为 4-5 小时，年龄对半衰期无明显影响。【注意事项】1.交叉过敏 本药与乙酰水杨酸类药及其它 NSAID 可能存在交叉过敏。2.禁忌症 (1)对本药及其它 NSAID 过敏者。(2)

4、活动性消化性溃疡患者。(3)活动性单纯疱疹性角 膜炎患者禁用本药滴眼液。(4)过敏性体质者。(5)儿童。3.慎用 (1)支气管痉挛患者、服用其它 NSAID 曾发生支气管痉挛者及有支气管哮喘病史者。(2) 肾功能不全者。(3)高血压、血友病、心功能不全及心脏疾病恶化(因体液潴留和水肿导致)患者(国 外资料)。(4)肝功能不全者。(5)有凝血功能障碍史者(国外资料)、出血时间延长患者。(6)用药前 存在感染者(国外资料)。(7)胃肠道溃疡患者。(8)眼病患者(可引起视力变化)。(9)有单纯疱疹病 毒性角膜炎病史者慎用本药滴眼液。4.药物对老人的影响 虽然老年人对氟比洛芬能很好耐受，但在部分患者(

5、尤其是肾功能不全者) 当中，氟比洛芬排泄较慢。在这种情况下用药应谨慎，剂量应个体化。5.药物对妊娠的影响 尚未发现氟比洛芬有致畸作用。在妊娠晚期频繁使用 NSAID 可导致妊娠期延 长、产期延长、子宫内脐带动脉关闭不全和新生儿肺高压。不推荐孕妇使用本药。美国药品和食品 管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为 B 级。6.药物对哺乳的影响 不推荐哺乳期妇女使用本药。7.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)治疗初期，应经常监测血压。(2)有发生肾衰竭危险的患 者，建议治疗最初几周监测血清肌酸酐。(3)眼病患者应进行眼科检查。(4)类风湿性关节炎患者(常 可观察到贫血)长期用药时应定期检查血象及

6、肝、肾功能。【不良反应】1.常见消化不良、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、胃肠道出血等胃肠道不良反应。15%的 病例出现血氨基转移酶增高。2.偶见中枢神经系统不良反应，如头痛、头晕、嗜睡等。3.本药在动物实验中可引起肾乳头坏死，对人类亦可能有此作用。4.应用本药直肠栓剂时耐受较好，但有局部刺激、不适、里急后重及腹泻等反应。5.本药滴眼液可能延缓伤口愈合，滴眼时可有轻度刺痛、烧灼感。6.其它不良反应包括尿路感染样症状、皮炎、皮疹、视力变化等。国外不良反应参考1.血液 不良反应的发生率低于 1%，包括溶血性贫血、缺铁性贫血、再生障碍性贫血、淋巴结病、 血红蛋白和血细胞比容降低、白细胞减少、嗜酸

7、粒细胞增多及血小板减少。另外，本药可延长出血 时间。2.心血管系统 有 3%-9%的患者出现体液潴留和周围性水肿。高血压和充血性心力衰竭的发生率低 于 1%。3.精神神经系统 不良反应较吲哚美辛少，最常出现头痛(发生率为 3%-9%)。其它不良反应还有： 中枢神经刺激症状(如焦虑、失眠、震颤)、中枢神经抑制症状(如记忆缺失、抑郁、不适、衰弱无 力、嗜睡)及神经质。有使用本药出现严重帕金森综合征的个案报道。4.胃肠道 胃肠道反应是本药最常见的不良反应。发生率为 3%-9%的有消化不良、腹泻、腹痛、恶 心。发生率为 1%-3%的有呕吐、胃肠胀气、胃肠道出血及便秘。在临床试验中，有 5.8%的患者因

8、胃 肠道反应而停药。此外，使用 NSAID 尚有引起结肠炎、溃疡性结肠炎、小肠疾病、食管炎甚至溃疡、 出血或穿孔的报道。5.泌尿生殖系统 本药可能与其它 NSAID 一样，能使依赖前列腺素维持肾血流的患者发生急性肾衰 竭，并与间质性肾炎和肾病综合征有关。据报道，使用本药 3%-9%的患者可出现泌尿道感染。有研 究表明，血尿素氮或血清肌酸酐明显增高的发生率是 0.3%。有膜性肾病、肾乳头坏死和间质性肾 炎的个案报道。6.肝 有本药导致肝功能指标异常的报道。7.眼 眼部用药时，常出现烧灼感、刺痛感及其它眼部刺激症状。据报道，使用氟比洛芬(全身作 用)治疗的患者，视力改变的发生率为 1%-3%。本药

9、在手术前运用还可能导致结膜下出血。8.呼吸系统 据报道，接受氟比洛芬(全身作用)治疗的患者，有 1%-3%出现鼻炎。还有部分患者长 期用药出现肺部不良反应。9.皮肤 在临床试验期间，有 1%-3%的患者出现皮疹。还有引起脉管炎的报道。10.其它 本药可引起过敏反应。1%-3%的患者用药后可出现耳鸣。【药物相互作用】药物-药物相互作用1.野甘菊也有抑制前列腺素的作用，可增加本药不良反应的发生率(尤其是胃肠道、肾不良反应)。2.与锂合用时，锂的清除率降低，锂中毒的危险性增加。3.本药与甲氨蝶呤合用时，后者的清除率降低，中毒的危险性增加，可出现白细胞减少、血小板减 少、贫血、中毒性肾损害等不良反应。

10、4.本药可抑制磺脲类药的代谢，使发生低血糖的危险性增加。5.与环孢素合用时，后者的毒性增加，可能出现肾功能损害、胆汁淤积、感觉异常等反应。6.有研究指出，本药可使乙酰唑胺的稳态分布容积轻度增加，但对乙酰唑胺的清除率、半衰期或曲 线下面积无显著影响。7.左氧氟沙星、氧氟沙星与本药合用，可使癫痫发生的危险性增加。可能的机制是抑制氨酪酸，导 致中枢神经系统兴奋。8.与阿司匹林合用时，本药的血药浓度降低约 50%，生物利用度也降低，故两者不宜合用。9.因本药可减少肾前列腺素的生成，故与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时，利尿药的利尿和降压作 用降低。与保钾利尿药合用时，利尿作用降低，并可能出现高钾血症或中毒

11、性肾损害。10.本药可降低肾上腺素受体阻断药的降压作用。11.本药与血管紧张素转换酶抑制药合用时，后者的降压作用和促尿钠排泄的作用降低。12.虽然临床及动物实验显示本药与氯化乙酰胆碱及卡巴可无相互作用，也无相互作用的药理基础， 但有报道指出，外科在使用本药时，氯化乙酰胆碱及卡巴可失去作用。13.本药与醋硝香豆素、双香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮及 华法林等合用，引起出血的危险性增加。14.与钙通道阻滞药合用时，发生胃肠道出血的危险性增加。15.本药与酮洛酸合用时，胃肠道的刺激作用增加，严重时可出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或) 穿孔。禁止合用。16.本药与免疫抑制

12、药合用时，可能引起急性肾衰竭。17.本药与西咪替丁无特殊的相互作用。18.有试验证明，本药(滴眼液)不会干扰噻吗洛尔或阿拉可乐定的降眼压作用。药物-食物相互作用 食物可使本药的吸收和达峰时间延迟，但并不影响本药的利用度。【给药说明】1.使用本药缓释片应整片吞服，不得掰开或弄碎服用。2.本药与阿仑膦酸钠合用时应慎重，因两者都可引起胃肠道刺激症状。3.使用本药滴眼液与其它滴眼液，两者之间至少应间隔 15 分钟。4.本药无抗菌作用，眼部感染患者使用本药滴眼液时，其眼部急性感染症状可能被掩盖，应在抗感 染的同时谨慎使用本药。5.为防止凝血功能异常，建议在手术前停用本药 2 周。6.如服药过量，可洗胃、

13、纠正血电解质紊乱等，无特效解毒药。【用法与用量】成人常规剂量口服给药 一次 50mg，一日 3-4 次，必要时可增量。一日剂量不超过 300mg；缓释片的推荐剂量 为一次 0.1g，早、晚各 1 次。静脉注射 一次 50mg，每 4-6 小时 1 次。经眼给药1.抑制内眼手术时的瞳孔缩小及其术后抗炎：术前 2 小时开始使用，一次 1 滴，每 30 分钟 1 次， 共 4 次。术后次日起一次 1 滴，一日 4 次，连用 2-3 周。2.激光小梁成形术等术后抗炎：一次 1 滴，每 4 小时 1 次，一日 4 次，连用 7 日。国外用法用量参考 成人常规剂量口服给药1.急性痛风：使用 400mg 的

14、负荷用量后(24 小时内给药)，再一日用 200mg，最多用 5 日。2.强直性脊柱炎：一日 150-300mg。3.滑囊炎：一日 200-300mg，分 3-4 次服。根据治疗效果，用药疗程可达 14 日。4.口腔科手术：术前或术后可予 50-100mg。5.痛经：痛经开始发作时服 50mg，一日 4 次，连续使用直到疼痛缓解。6.骨性关节炎：建议一日 200-300mg，一日 2-4 次。最大单次用量为 100mg。建议一日不超过 300mg。 治疗开始或患者疼痛严重时，使用大剂量较合适。症状改善后即应逐渐降至最小有效维持量。7.妇产科的术后疼痛：50-100mg。8.类风湿关节炎：建议一

15、日 200-300mg，分 2-4 次服。最大单次用量为 100mg。建议一日不超过 300mg。 有发现本药 100mg 在睡时用更有益于减少晨僵的持续时间。9.软组织创伤：用于全部或部分半月板切除术，一日 150-400mg。经眼给药 抑制术中瞳孔缩小，可使用 0.3%本药滴眼液，于术前 2 小时开始使用，一次 1 滴， 每30分钟1次，共4次。 直肠给药 建议使用栓剂，最大剂量为 100mg，一日 2 次。肾功能不全时剂量 应减少用量。儿童常规剂量 儿童用药的安全性和有效性尚不明确，报道有以下用法。口服给药 用于减少睾丸固定术后的炎性反应，3-10 岁患儿：一日 50-125mg。静脉用药 用于斜视手术后镇痛，2-11 岁患儿：0.5-1mg/kg(1mg/kg 更有效)。【制剂与规格】氟比洛芬片 (1)50mg。(2)100mg。 贮法：遮光，密封保存。氟比洛芬缓释片 (1)100mg。(2)200mg。 贮法：遮光，密封保存。注射用氟比洛芬 50mg。氟比洛芬滴眼液 (1)5ml:1.5mg。(2)10ml:3mg。 贮法：贮存于 15-25。