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1、药理学复习大纲pharmacology第一章 绪言【教学内容】一、概念：药物、药理学、毒物二、药理学的研究内容：药动学、药效学概念。第二章 药物对机体的作用-药效学【教学内容】一、药物的基本作用（一）药物作用的基本表现形式：兴奋和抑制（二）药物作用的选择性：选择作用的定义；选择作用的物质基础和临床意义。（三）药物作用的临床效果：治疗作用和不良反应的定义；对因治疗和对症治疗以及二者之间的因果关系；副作用、毒性反应、过敏反应、特异质反应、后遗效应、停药反应的含义。（四）药物作用的部位：局部作用和吸收作用的含义。二、药物剂量和效应的关系（一）各种剂量的定义（最小有效量、常用量、治疗量、极量、致死量、
2、半数有效量、半数致死量）。（二）治疗指数、安全范围的定义及其计算方法。效能、效价的含义。三、药物作用机制、药物与受体（一）受体的定义、受体在药物作用中的重要性。（二）激动药、部分激动药、拮抗药（竞争性、非竞争性）的定义及其共性和个性。第三章 机体对药物的作用-药动学【教学内容】一、药物的体内过程（一）吸收：吸收途径、首关消除的定义、影响吸收的因素。（二）分布：影响分布的因素，尤其是与血浆蛋白结合的能力对分布的影响；血脑屏障、胎盘屏障的定义以及它们对分布的影响。（三）生物转化：生物转化的步骤、促进生物转化的酶（细胞色素P450）的特点；酶促、酶抑的临床意义。（四）排泄：排泄的途径（肾、胆汁、乳汁
3、）；影响肾脏排泄的因素（调节尿液pH值对肾排泄的影响及其临床意义）。三、体内药量变化的时间过程： 四、药代动力学基本参数及其概念（一）生物利用度：定义、生物利用度的计算公式（相对及绝对生物利用度）；三个参数（曲线下面积AUC、峰浓度Cmax、峰值时间Tmax）对评定生物利用度的重要性。（二）表观分布容积：定义、计算方法及其临床意义（三）半衰期（t1/2）：定义，指明一般需经45个t1/2才能达到稳态血浓度（Css）（五）清除率及消除速率的定义（四）药物的消除动力学：恒比（一级动力学）消除、恒量（零级动力学）消除的定义。第四章 影响药效的因素 【教学内容】一、影响药物效应的因素：机体方面：年龄性
4、别、功能状态、个体差异、种属差异；药物方面：剂量剂型、给药途径、反复用药（耐受性、抗药性）、药物相互作用等。二、合理用药的原则第五章 传出神经系统药理概论【教学内容】一、传出神经系统按递质分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。二、传出神经系统的递质与受体：乙酰胆碱和去甲肾上腺素的合成、代谢过程；受体的分类与命名（肾上腺素受体：受体(1、2)，受体(1、2)；胆碱受体：M受体(M1、M2、M3)，N受体(N1、N2)。三、传出神经系统受体的生理效应：相当于交感神经兴奋、副交感神经兴奋和神经节兴奋及运动神经兴奋时的生理效应。第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【教学内容】一、直接激动M受体的激
5、动药：毛果芸香碱对眼、腺体的药理作用和主要临床用途及用药注意。二、抗胆碱酯酶药（一）作用原理：抑制chE（二）常用抗胆碱酯酶药：药物的分类；新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应；毒扁豆碱的作用特点和临床应用。（三）有机磷酸酯类：中毒机理，急性中毒和慢性中毒表现；解救。三、胆碱酯酶复活剂：解毒机制、疗效，不良反应及常用药物。第七章 胆碱受体阻断剂【教学内容】一、阿托品：对各种M受体亚型均有强大竟争性阻断作用，对腺体、眼、平滑肌、心血管和中枢神经系统的作用，临床应用、不良反应及中毒，禁忌症。第八章 肾上腺素受体激动药【教学内容】一、概述：肾上腺素受体分类及其亚型，药物对受体的选择性及其器官效应。
6、二、受体激动药：去甲肾上腺素对心血管系统的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。三、受体激动药：肾上腺素的体内过程特点、对心血管系统、支气管及代谢的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症；多巴胺的药理作用、临床应用及不良反应；麻黄碱的作用特点和临床应用。四、受体激动药：异丙肾上腺素对心血管系统、支气管等方面的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。第九章 肾上腺素受体阻断药【教学内容】一、肾上腺素受体阻断药：肾上腺素作用得翻转；酚妥拉明的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。 二、肾上腺素受体阻断药：共同特点、分类；普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。第十二章 镇静催眠药【教学内容】一
7、、镇静催眠药的概念。二、苯二氮卓类：地西泮的药理作用（抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌松、抗惊厥和抗癫痫），作用机理（中枢苯二氮卓受体、GABAA受体-苯二氮卓受体-Cl通道大分子复合体概念），体内过程特点，耐受性，成瘾性及其它不良反应。三、巴比妥类：药物分类；镇静催眠作用的评价；苯巴比妥、硫喷妥钠的临床应用，巴比妥类急性中毒和解救原则。第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药【教学内容】一、癫痫病的分类与特点。二、苯妥英钠的抗癫痫作用特点，作用机理（膜稳定作用、与Ca2+、K+和GABA的关系），体内过程特点，临床应用，不良反应，与其他药物的相互作用。第十四章 抗精神失常药【教学内容】一、抗精神病药：氯丙嗪的
8、药理作用（抗精神病、镇吐、降温、加强其它中枢抑制药的作用、对心血管及内分泌系统的影响）、作用机理（阻断多巴胺D2受体）、临床应用和不良反应。二、抗抑郁药：米帕明的作用、作用机理、临床应用、不良反应和禁忌症三、抗躁狂药：碳酸锂的抗躁狂作用、作用机理、临床应用和不良反应。第十七章 镇痛药【教学内容】一、阿片生物碱类：吗啡的药理作用（镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸、兴奋平滑肌、扩张血管），作用机理（作用部位、阿片受体及其亚型、内源性阿片样活性物质、它们与痛觉的关系），临床应用，成瘾性，急性中毒及解救，滥用的危害性，禁忌症。可待因的作用特点和临床应用。二、人工合成的镇痛药：哌替啶（杜冷丁）的作用（与吗啡比
9、较）、临床应用、成瘾性及应用注意。喷他佐辛与吗啡作用的异同。三、阿片受体拮抗剂：纳洛酮、纳曲酮解救吗啡中毒。第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药【教学内容】一、本类药物的共同作用及其机理：解热、镇痛、抗炎作用。二、水杨酸类：阿司匹林的药理作用（解热、镇痛、抗风湿、抗血栓形成），体内过程特点，临床应用，不良反应，与其它药物的相互作用。三、苯胺类：对乙酰氨基酚的作用特点，体内过程特点，临床应用，不良反应及应用注意。第十九章 抗心律失常药【教学内容】一、心肌电生理及心律失常的发生原因。抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类。二、奎尼丁：对心肌电生理的影响:自律性降低。传导速度减慢,不应期延长。不良反应
10、：胃肠道反应、金鸡纳反应、过敏反应、心脏毒性及奎尼丁晕厥等。三、利多卡因：作用原理为降低浦氏纤维自律性、减慢传导(胞外K时)或加速传导(胞外K时)、缩短不应期和动作电位时程。适应症。四、普萘洛尔：阻断受体，降低自律性，稳定膜，影响不应期。临床用途。五、维拉帕米：降低自律性，减慢传导，延长不应期；用途；应用注意。第二十章 抗慢性心功能不全药【教学内容】一、强心苷类：（一）强心苷的作用：正性肌力作用及其机制，负性频率作用，负性传导作用；对血管和肾的作用；中毒量对神经系统的影响。（二）临床用途：充血性心力衰竭和房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。（三）毒性反应及防治：对消化系统、心脏、神经系统的毒性，
11、停药指征，中毒的预防和解救措施。（四）给药方法：传统给药法（全效量与维持量）；逐日恒量给药法。二、利尿药：常规辅助性用药，氢氯噻嗪。三、血管扩张药：主要用于强心苷和利尿药治疗无效的严重慢性心功能不全，常用药物：硝酸酯类，肼屈嗪，硝苯地平，硝普钠，哌唑嗪，卡托普利。第二十一章 抗心绞痛药【教学内容】一、概述：以心肌供氧与耗氧的矛盾关系（氧的供求平衡失调）解释心绞痛的发病机理，说明抗心绞痛药物调整对氧供求关系而达到治疗效果；心绞痛分型。二、硝酸酯类：对各类平滑肌(尤其是血管平滑肌)的松驰作用，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量而治疗心绞痛。硝酸甘油（舌下含化）：作用及其机制，用途，不良反应及耐受性。三、
12、受体阻断药：对抗儿茶酚胺对心血管系统的作用，从而使心肌耗氧量降低。与硝酸酯类合用的优点与理论依据。普萘洛尔的作用，用途，应用注意。四、钙拮抗药：通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道，降低Ca2内流而扩张冠脉和外周血管，并能使心肌收缩性下降，心率减慢，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。可用：硝苯地平，维拉帕米，地尔硫卓。第二十二章 抗高血压药【教学内容】一、概述：二、常用药物（一）利尿药：排钠利尿降低血容量，初期降压机制和长期使用降压机制。基础降压药，单用或合用。长期应用可致的不良反应。氢氯噻嗪。（二）受体阻断药：普萘洛尔：降压机制，用途，不良反应与应用注意。（三）钙拮抗药：硝苯地平：抑制血管收缩
13、反应；临床应用，单用或合用；不良反应。同类药：维拉帕米，地尔硫卓，尼群地平。（四）血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利：作用及其特点，适应症，不良反应。（五）交感神经抑制药:1.中枢性降压药：可乐定：作用特点。适应症与不良反应。2.肾上腺素受体阻断药：哌唑嗪：阻断突触后膜1受体、松弛血管平滑肌而降压；作用特点；用途；不良反应，“首剂现象”。 （六）扩血管降压药：肼屈嗪：直接扩张小动脉，单用兴奋交感神经增强血浆肾素活性；不良反应与禁忌证。硝普钠：强效扩血管药，降低前、后负荷，临床用于高血压危象；不良反应，SCN-蓄积。三、降压药应用原则：(1)根据病情程度选用药物；(2)根据并发症选用药物；(3)注
14、意剂量个体化。第二十三章 利尿药和脱水药【教学内容】一、利尿药（一）概述： （二）常用的利尿药：1.高效利尿药：呋塞米，本类药物的利尿作用特点、作用部位（肾小管髓袢升枝粗段）及作用原理、临床应用（严重水肿、急性肺水肿和脑水肿、肾功能不全等）、不良反应（水与电解质紊乱、耳毒性等）、与其它药物的相互作用。2.中效利尿药：噻嗪类的利尿作用特点、作用部位（髓袢升枝粗段皮质部）及作用原理；其它药理作用（抗利尿作用和降压作用）；临床应用（各种水肿、降血压、尿崩症）、不良反应（主要有电解质紊乱等）。3.低效利尿药：螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利的利尿作用特点（保钾）、作用部位（远曲小管和集合管）及作用原理、临床
15、应用、不良反应。（三）利尿药在治疗水肿中的应用二、脱水药 脱水药的定义。甘露醇和山梨醇的脱水及渗透性利尿作用、临床应用、不良反应。高渗葡萄糖的脱水作用。第二十四章 血液及造血系统药理【教学内容】一、抗贫血药（一）概述： （二）常用药物1.铁制剂：铁盐的体内过程及影响铁吸收的因素；作用、用途；不良反应；常用制剂（硫酸亚铁、枸橼酸铁、右旋糖酐铁）及其特点。2.叶酸和维生素B12：来源、对生化代谢的影响、机体的需要、体内过程、临床应用。二、抗凝血药（一）概述：生理性凝血与抗凝血过程的动态平衡。（二）常用药物1.影响凝血因子药1）肝素：来源与化学；体内和体外抗凝作用及作用原理、临床应用、不良反应（鱼精蛋白的对抗作用）。2）香豆素类：口服抗凝药，体内抗凝作用及作用原理、临床应用、不良反应（维K对抗）；与其它药物的相互作用。3）枸缘酸钠：作用特点2.纤维蛋白溶解药链激酶、尿激酶：来源、体
