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1、1.硝苯地平缓释片 (国药准字H20083380 规格:10mg2.硝苯地平缓释片 (国药准字H19991088 规格:20mg3.硝苯地平缓释片() (国药准字H20094073 规格:10mg4.硝苯地平缓释片() (国药准字H20083275 规格:20mg5.硝苯地平缓释片(III) (国药准字H20103238 规格:30mg一代:硝苯地平片(Nifedipine Tablets):一、 口服15分钟起效,12小时作用达高峰,作用持续48小时;舌下给药23分钟起效,20分钟达高峰。嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。二、 (1)无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。 (2
2、)硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。三、 【规格】(1)5mg (2)10mg 心痛定 短效二代:硝苯地平缓释片(Extended Release Nifedipine Tablets):一、 NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.64小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。二、 孕妇禁用;儿童禁用。三、 严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用四、 【规格】 20mg五、 【用法用量】 口服:一次1020mg,一日2次。极量,一次40mg,一日0.12g。六、
3、 得高宁:10mg/片 德州德药制药有限公司;尼福达:20mg/片 吉林长春尼福达;硝苯地平缓释片() 纳欣同:20mg/片硝苯地平控释片(Nifedipin Controlled Release Tablets)(拜新同):一、 拜新同的配方,能使其在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和PH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随大便排出。二、 用药方法:通常整片药片用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。该药片不能咀嚼或掰断后服用!三、 孕妇禁用;儿童禁用。 1.冠心病: 慢性稳定性心绞痛(劳
4、力性心绞痛) 拜新同30mg片剂 一次30mg(一次1片),一日1次 拜新同60mg片剂 一次60mg(一次1片),一日1次 2.高血压: 拜新同30mg片剂 一次30mg(一次1片),一日1次 拜新同60mg片剂 一次60mg(一次1片),一日1次通常治疗的初始剂量为每日30mg。欣然 国产 30mg拜心同 德国拜耳 30mg【禁忌】 拜新同,禁用于已知对硝苯地平过敏者。 硝苯地平禁用于于心源性休克。 由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。【注意事项】 对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者,当血压很低时(收缩压90mmHg的严重低血压),服用拜新
5、同,应十分慎重。 拜新同有不可变形的物质,因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重,因为有可能发生梗阻症状。 有KOCK小囊的病人(直肠结肠切除后作回肠造口)不能使用拜新同。 用钡餐作对比检查时,拜新同可引起假阳性结果(因填满缺损处,而被误认为息肉)。 妊娠妇女若同时静注硫酸镁,应给予密切监测。 肝功能损害:患者用药须严格监测,病情严重时应减少剂量。 受精试验:试管受精试验中,硝苯地平类钙离子拮抗剂。与精子头部的可逆性生化改变有关,从而损伤精子的功能。那些反复进行试管受精不成功的男性,在无其他原因可寻时,应考虑到硝苯地平类钙离子拮抗剂可能是其原因。 对连通器同及操作机器能力的影响:由于对药物反
6、应因人而异因此有可能损伤驾驶及操作机器的能力,这种作用在治疗初期,更换药物及饮酒时尤其明显。 拜新同有不可吸收的外壳,这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时,空药片可在粪便中发现。四、 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期间禁服拜新同。动物试验表明会发生胚胎中毒,胎儿中毒和畸胎。动物实验中,引起胚胎中毒,胎儿中毒和畸胎的各种剂量对母体都有毒性;并高出人类最大剂量数倍。对于孕妇,尚未作适当和对照的研究。硝苯地平能进入母乳。因为尚无婴儿可能产生何种影响的报告,所以哺乳期间必须服用硝苯地平时,首先要停止哺乳。缓释片:是利用适合的辅料,将药物与辅料制成释放速度比较缓慢,起效比较持久的片剂,与
7、普通片比较,缓释片具有作用持久,服用次数少等优点.控制片:是利用合适的骨架材料,将药物与骨架材料制成释放速率恒定,药效平稳的片剂,普通片剂的释放是无法控制的,很快崩解,而控制片,崩解缓慢,并且不同时间的释放量是固定的,对于一些治疗精度比较高的疾病,一般都是采用控制片.由此可见,缓释片和控释片虽然都是在普通片的基础上加以改进的,但是控释片相对于缓释片来说要求更加高,对疾病的治疗更加有力,不过现在很多制剂都是缓控释为一体的,也就是说在缓慢释放的同时,释放量是可以控制的.硝苯地平胶囊(Nifedipine Capsules)一、 本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出
8、血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。1030mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1-2小时作用达高峰,作用持续4-8小时。二、 【规格】 (1)5mg (2)10mg硝苯地平缓释胶囊(Nifedipine Sustaind-release Capsules)一、 【药代动力学】 口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下,缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg,其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%,达峰浓度时间延长,AUC【血药浓度曲线下面积 】无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%
9、。剂量在30180mg范围内,血药浓度与剂量成正比。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,6080%经肾排泄,20%随粪便排出。消除半衰期约2小时。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为9298%。肝肾功能不全患者,消除半衰期延长,生物利用度提高。二、 【用法用量】 (1)空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰开服用。(2) 从小剂量开始服用。初始剂量为20mg/次, 最大剂量为60mg/次,一日一次。日服最大剂量不超过120mg。弥新平:硝苯地平缓释胶囊;20mg/片;德国通益麦克乐 尼群地平:硝苯地平缓释胶囊;10mg/片;国产硝苯地平胶丸(Nifedipine Soft Capsules)一、 【药代动力学
10、】 口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平1030mg,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,12小时作用达高峰,作用持续48小时;舌下给药23分钟起效,20分钟达高峰。T1/2呈双相,T1/2a2.53小时,T1/2b为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低。二、 【用法用量】从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/
11、次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服1020mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至2030mg/次,一日34次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。硝苯地平注射液(Nifedipine Injection)一、 【药代动力学】 口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在1030mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15
12、分钟起效,12小时作用达高峰,作用持续48小时;舌下给药23分钟起效,20分钟达高峰。T1/2呈双相,T1/2a 2.53小时,T1/2b 为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低。二、 【适应症】 高血压危象。三、 【用法用量】 遮光、静脉滴注。每次2.55mg,加5%葡萄糖注射液250ml稀释后在48小时内缓慢滴入,根据病情调整滴速及用量,最大剂量1530mg/24h,可重复使用3天,不宜超越。以后治疗建议使用口服制剂。(1) 液状油性物可直接封入胶囊,无需使用吸附,包结之类的添加剂,(2) 可完全气密
13、封入,内容物可长期保持稳定。(3) 摄取后,内容物迅速释放,体内利用率,吸收率高。 (4) 内容物均一性佳,含量偏差非常低。 (5) 能遮盖某些内容物异臭,异味,(6) 圆系气密容器,制成后流通时异物不能混入,是一种净化型容器。 (7) 对于低沸点,挥发性(如香料等)物质能稳定保存。而且有些禁忌配合成份可各自分别添加在二层性内容物内。 (8) 不需添加粘结剂,成型剂等添加剂。非洛地平缓释片波依定 阿斯利康 比较: 络活喜(氨氯地平)、拜心同(硝苯地平控释片)、波依定(非洛地平缓释片)第一:降压能力。 三者降压都不错,但各有优缺点。 络活喜第三代CCB,分子长效,半衰期达3550小时,qd服用绝
14、对能覆盖24小时,可以保证清晨血压稳定。但起效较为和缓,1W左右起效,24周达峰,也就是说你帮病人处方下去可能2W内血压还是蛮高的,要费唇舌去向病人解释,我遇见蛮多例;病房里要强调病床周转率,要快,明显络活喜不太适合。虽然高血压指南强调降压要数周内达标,但执行起来实际情况蛮尴尬的。拜心同是硝苯地平,心痛定的降压能力没得说,快且狠。缺点是控释片的药性释放会受胃肠道影响,临床上老年人很多有消化系统疾病,会影响疗效。还有就是拜心同降压太快,容易引起交感兴奋,副作用大,这是后话。波依定比前两者我觉得要差一些,降压能力一般,就想汽车发动机一样,太肉了。以前在病房里用过,患者下午晚上血压还行,但早查房的时
15、候血压往往很高。翻了翻资料,波依定的半衰期太短,似乎只有12小时左右,一天一次管不住。 第二:安全性上对比。 拜心同较差。三者都有CCB的水肿现象,但拜心同降压太快,交感兴奋最明显。很多患者服用后面色潮红,心悸。FDA批准了络活喜可以用于严重心衰患者的降压治疗,欧洲批准了波依定,唯独拜心同是茕茕孑立,形影相吊。另外看厂家的宣传册上络活喜无药物间相互不良作用,而拜心同和波依定都会与 洋地黄类、心律失常药相互作用,影响疗效。 第三:循证方面。络活喜最多研究。估计是辉瑞财大势大,几个大型的高血压研究种的CCB都是用了络活喜(不过也看出国际上对络活喜最认可),譬如ALLHAT、Ascot、Value等等,比下来似乎络活喜不但降压能力强,而且能和ACEI一样减少心脑血管事件。拜心同的研究我记得的只有Action,Act