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1、抗组胺药的合理应用【摘要】 组胺H1受体拮抗药是抗过敏药，虽然这类药物在抗过敏反应中的作用是肯定的，但随着临床上的广泛应用，其不良反应也越来越多，有些甚至相当严重。【关键词】抗组胺药抗组胺药分为H1和H2受体拮抗药，虽然这类药物在抗过敏反应中的作用是肯定的，但随着临床止的广泛应用，其不良反应也越来越多，有些甚至相当严重。因此，应高度重视此类药物的合理使用，尽量避免不良反应的发生。1 组胺、抗组胺药及其分类11 组胺是重要的自体活性物质，主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞的颗粒中，胃肠黏膜层与神经组织中也有较大量的组胺。在寒冷、烫伤、外伤、毒虫咬伤等因素引起组织破坏或发生变态反应时，会导致组胺释放
2、。组胺对机体的作用主要是引起腺体兴奋、非血管平滑肌收缩和血管平滑肌松弛。组胺受体分为两类，一类称H1受体，与组胺的血管扩张、毛细血管通透性增加及非血管平滑肌收缩等有关，另一类称H2受体，与组胺的刺激胃酸分泌作用有关。12 抗组胺药在结构上与组胺相似，可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。抗组胺药为H1和H2受体拮抗药，前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性疾病，用于治疗枯草热，缓解荨麻疹和瘙痒，减轻毛细血管通透性增强所致的水肿，辅助肾上腺素对抗过敏性休克，后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌，用于消化性溃疡。2 组胺H1受体拮抗药的分代及作用特点21 第一代H1受体拮抗药 即指传统的抗组胺药
3、，具有良好的抗过敏作用和止痒效果，且价格便宜，治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠，但因具有明显的中枢抑制和抗胆碱作用，可引起嗜睡、口干等不良反应，且作用时间短，口服24次/d，影响用药者的日常生活、学习和工作，已越来越不适应现代快节奏的生活，使其应用受到一定的限制。其代表药有：马来酸氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、酮替芬、异丙嗪等。其中赛庚啶、酮替芬、异丙嗪除具有抗组胺作用外，还兼有抗另一致敏递质羟色胺的作用。22 第二代H1受体拮抗药第二代H1受体拮抗药主要是为了克服第一代的嗜睡、口干等不良反应而产生的，大多不具有脂溶性，不易通过血脑屏障，因而中枢抑制作用不明显，故又被称为非镇静性抗组胺药。此类药
4、最突出的特点是中枢抑制作用轻微，且多数为缓释长效制剂，口服1或2次/d，给患者服用带来方便，但具有心脏毒性的不良反应。其代表药有特非那定、阿司咪唑、西替利嗪、氯雷他定等。23 第三代H1受体拮抗药 自从发现第二代H1受体拮抗药具有心脏毒性后，国外很快就上市此类药物的替代品非索非那定和诺司咪唑，国内也有地氯雷他定生产，这些替代品即为第三代H1受体拮抗药，其显着特点就是与其他药物相互作用小，不会造成心脏组织的损害。3 组胺H1受体拮抗药的主要不良反应31 中枢抑制作用这是第一代H1受体拮抗药最主要的不良反应。由于在中枢神经系统和周围组织中均有H1受体，前者与警觉有关，后者与过敏反应有关，第一代H1
5、受体拮抗药具有脂溶性，能够透过血脑屏障，故可与中枢神经系统的H1受体结合引起嗜睡。第二代H1受体拮抗药与第一代H1受体拮抗药的重要区别就是大多无中枢抑制作用，不引起嗜睡，但是，这一作用是相对的，而不是绝对的。临床实践表明，几乎每一种非镇静性抗组胺药都有出现嗜睡的可能性。例如，有些研究发现西替利嗪在每日5 mg剂量时，部分患者就可出现嗜睡反应。阿司咪唑动物实验证明，当用低剂量时中枢神经系统内的含量甚微，但用超大量时，中枢神经系统与周围组织中阿司咪唑分布无关。其他新型抗组胺药也都有此规律，由于患者存在个体差异，多数人服用一定剂量的新型抗组胺药无困倦，少数人却可产生困倦。【摘要】 组胺H1受体拮抗药
6、是抗过敏药，虽然这类药物在抗过敏反应中的作用是肯定的，但随着临床上的广泛应用，其不良反应也越来越多，有些甚至相当严重。【关键词】抗组胺药抗组胺药分为H1和H2受体拮抗药，虽然这类药物在抗过敏反应中的作用是肯定的，但随着临床止的广泛应用，其不良反应也越来越多，有些甚至相当严重。因此，应高度重视此类药物的合理使用，尽量避免不良反应的发生。1 组胺、抗组胺药及其分类11 组胺是重要的自体活性物质，主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞的颗粒中，胃肠黏膜层与神经组织中也有较大量的组胺。在寒冷、烫伤、外伤、毒虫咬伤等因素引起组织破坏或发生变态反应时，会导致组胺释放。组胺对机体的作用主要是引起腺体兴奋、非血管平
7、滑肌收缩和血管平滑肌松弛。组胺受体分为两类，一类称H1受体，与组胺的血管扩张、毛细血管通透性增加及非血管平滑肌收缩等有关，另一类称H2受体，与组胺的刺激胃酸分泌作用有关。12 抗组胺药在结构上与组胺相似，可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。抗组胺药为H1和H2受体拮抗药，前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性疾病，用于治疗枯草热，缓解荨麻疹和瘙痒，减轻毛细血管通透性增强所致的水肿，辅助肾上腺素对抗过敏性休克，后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌，用于消化性溃疡。2 组胺H1受体拮抗药的分代及作用特点21 第一代H1受体拮抗药 即指传统的抗组胺药，具有良好的抗过敏作用和止痒效果，且价格便宜，
8、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠，但因具有明显的中枢抑制和抗胆碱作用，可引起嗜睡、口干等不良反应，且作用时间短，口服24次/d，影响用药者的日常生活、学习和工作，已越来越不适应现代快节奏的生活，使其应用受到一定的限制。其代表药有：马来酸氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、酮替芬、异丙嗪等。其中赛庚啶、酮替芬、异丙嗪除具有抗组胺作用外，还兼有抗另一致敏递质羟色胺的作用。22 第二代H1受体拮抗药第二代H1受体拮抗药主要是为了克服第一代的嗜睡、口干等不良反应而产生的，大多不具有脂溶性，不易通过血脑屏障，因而中枢抑制作用不明显，故又被称为非镇静性抗组胺药。此类药最突出的特点是中枢抑制作用轻微，且多数为缓释长
9、效制剂，口服1或2次/d，给患者服用带来方便，但具有心脏毒性的不良反应。其代表药有特非那定、阿司咪唑、西替利嗪、氯雷他定等。23 第三代H1受体拮抗药 自从发现第二代H1受体拮抗药具有心脏毒性后，国外很快就上市此类药物的替代品非索非那定和诺司咪唑，国内也有地氯雷他定生产，这些替代品即为第三代H1受体拮抗药，其显着特点就是与其他药物相互作用小，不会造成心脏组织的损害。3 组胺H1受体拮抗药的主要不良反应31 中枢抑制作用这是第一代H1受体拮抗药最主要的不良反应。由于在中枢神经系统和周围组织中均有H1受体，前者与警觉有关，后者与过敏反应有关，第一代H1受体拮抗药具有脂溶性，能够透过血脑屏障，故可与中枢神经系统的H1受体结合引起嗜睡。第二代H1受体拮抗药与第一代H1受体拮抗药的重要区别就是大多无中枢抑制作用，不引起嗜睡，但是，这一作用是相对的，而不是绝对的。临床实践表明，几乎每一种非镇静性抗组胺药都有出现嗜睡的可能性。例如，有些研究发现西替利嗪在每日5 mg剂量时，部分患者就可出现嗜睡反应。阿司咪唑动物实验证明，当用低剂量时中枢神经系统内的含量甚微，但用超大量时，中枢神经系统与周围组织中阿司咪唑分布无关。其他新型抗组胺药也都有此规律，由于患者存在个体差异，多数人服用一定剂量的新型抗组胺药无困倦，少数人却可产生困倦。
