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1、止 痛 药 的 区 别药名吲哚美辛片（消炎痛）布洛芬缓释胶囊（芬必得）科洛曲片（克洛曲）加巴喷丁胶囊（迭力）洛芬待因缓释片（可普芬）独一味胶囊主要成分吲哚美辛，25mg/片 每粒含主要成份布洛芬0.3克。辅料为：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮。0.3g/粒，缓释胶囊复方制剂，其组分为：每片含科博肽按神经毒蛋白计为0.16mg,含盐酸曲马多25mg，含布洛芬50mg。加巴喷丁，其化学名称为:1-氨基甲基-环已烷乙酸。0.3g/粒复方制剂，组成分为：每片含布洛芬200mg；磷酸可待因12.5mg。 独一味0.3g/粒药理毒理非甾体抗炎药，有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理通过对环氧合酶的抑制而减
2、少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。解热作用，由于作用于下丘脑体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下丘脑的前列腺素合成受到抑制有关。布洛芬是有效的环氧合酶抑制剂，抑制前列腺素的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作用。本品为缓释剂型，可使药物在体内逐渐释放。每服用一次，可持续1 2小时止痛。本品由科博肽,曲马多和布洛芬按1:150:300配比组成.处方中科博肽主要通过抑制乙酰胆碱释放而起镇痛作用。曲马多通过与中枢的阿片受体结合而发挥镇痛作用。布活芬通过抑制环氧化酶而起镇痛作用。三者通过不同的
3、作用机理发挥镇痛的协同作用。药理作用加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确，但动物试验提示，与其他上市的抗惊厥药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。毒理研究遗传毒性、生殖毒性、致癌作用本品为复方制剂。布洛芬为非甾体类抗炎药，具有抗炎和解热、镇痛作用，其作用机制可能与抑制前列腺素合成有关；可待因可能通过作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥镇痛作用，其镇痛效果弱于吗啡，并有镇咳作用。两者合用，镇痛作用加强。本品对乙型溶血性链球菌，产气杆菌，痢疾杆菌，绿脓杆菌，枯草杆菌有抑菌作用，可缩短小鼠出血时间，提高巨噬细胞吞噬率，巨噬细胞吞噬指数，E-花环形成率及酯染色阳性率，对小鼠有一定的镇痛作用。药代动力学口服吸收迅
4、速而完全，4小时可达给药量的90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，血浆蛋白结合率约为99%。口服14小时血药浓度达峰值，用量25mg时血药浓度为1.4g/ml，50mg时为2.8g/ml；T1/2平均为4.5小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%20%以原形排出；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；在乳汁中也有排出(每天可达0.52.0mg)。本品不能被透析清除。口服易吸收。食物可能延缓吸收，但吸收量不变；与镁、铝抗酸药同服不影响吸收。服用单剂量该药90分钟左右达峰值，在5小时后关节液中药
5、物浓度与血药浓度相等，以后则高于血药浓度，并可维持12小时，半衰期为1.82.0小时。血浆中药物经肝脏，12%代谢为葡萄糖醛酸，24小时后大部分经肾排出体外，其中1%为原形物，一部分还随粪便排出体外。 尚不明确加巴喷丁在药代动力学方面与其它常规抗癫痫药物之间无明显的相互作用，所以与此药联合治疗不会改变这些常规抗癫痫药物的血浆浓度。据文献报道，服用加巴喷丁后所有的药理作用都来自于其母体化合物的活性，加巴喷丁在人体的代谢是不明显的。口服生物利用度：加巴喷丁的生物利用度与剂量不成比例，当剂量增加时，生物利用度下降。分布：加巴喷丁在循环中大部分不与血浆蛋白结合（蛋白结合率3%）。消除：加巴喷丁主要以原
6、形通过肾脏排泄从全身循环系统中消除，在人体内的代谢不明显。加巴喷丁的消除半衰期是57小时，并且不随剂量或多次给药而改变。加巴喷丁的消除速率常数、血浆清除和肾清除与肌酐清除率直接成正比布洛芬、磷酸可待因合用后在体内的药物代谢动力学的各种参数，仍同单独服药相似，无相互间的作用。磷酸可待因口服60mg时，其峰浓度为170.3ng/ml，达峰时间为0.6小时，半衰期为4.5小时，消除速率常数为1.9小时，经肾排泄，主要为葡萄醛酸结合物。布洛芬人体生物利用度，口服600mg时，其峰浓度为16.73mg/L，达峰时间为3.0小时，半衰期为5.3小时，消除速率常数为1.14小时。文献报导，布洛芬在肝内代谢，
7、6090经肾由尿排出，100于24小时排出，其中约1为原形物，一部分随粪便排出。尚不明确1. 血药浓度达峰值时间：洛芬待因布洛芬吲哚美辛加巴喷丁2. 药物的维持时间：布洛芬洛芬待因加巴喷丁吲哚美辛3. 科洛曲和独一味这两种药的药代动力学目前尚不明确适应症用于关节炎，可缓解疼痛和肿胀。软组织损伤和炎症；解热；其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。用于减轻中度疼痛，如关节痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、牙痛、痛经、神经痛、也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。主要用于晚期癌症疼痛、手术后疼痛及其他原因所致的中、重度疼痛的镇痛。1.疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。2.癫痫：
8、用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于312岁儿童的部分性发作的辅助治疗。主要用于多种原因引起的中等程度疼痛的镇痛，如：癌症疼痛、手术后疼痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛。活血止痛，化瘀止血。用于多种外科手术后的刀口疼痛、出血，外伤骨折，筋骨扭伤，风湿痹痛以及崩漏、痛经、牙龈肿痛、出血等。用法用量口服 （1）成人常用量：抗风湿，初始剂量一次2550mg，一日23次，一日最大量不应超过150mg。镇痛，首剂一次2550mg，继之25mg，一日3次，直到疼痛缓解，可停药；退热，一次6.2512.5mg，一日不超过3次。（2）小儿常用量：一
9、日按体重1.52.5mg/kg，分34次。待有效后减至最低量。口服，成人一次1粒，一日2次(早晚各一次)。口服或含化，成人1次12片，1日23次。1. 疱疹感染后神经痛：第一天一次性服用加巴喷丁0.3g（3粒）；第二天服用0.6g（6粒），分两次服完；第三天服用0.9g（9粒），分三次服完。随后，根据缓解疼痛的需要，可逐渐增加剂量至每天1.8g（18粒），分三次服用。2.癫痫：加巴喷丁可与其它抗癫痫药物合用进行联合治疗。加巴喷丁的给药途径为口服，分次给药（每日3次）。给药方法从初始低剂量逐渐递增至有效剂量。口服，成人首次剂量2片。如需再服，每46小时12片。最大剂量每日6片，连续服用不超过7天
10、口服，一次3粒，一日3次，7天为一疗程；或必要时服。不良反应不良反应较多。胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状，出现溃疡、胃出血及胃穿孔；神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等；肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见；各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑；造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血，白细胞减少或血小板减少等；过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。1少数病人可能出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。2极少见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、
11、肾乳头坏死或肾功能衰竭、 支气管痉挛。可见头晕、恶心、呕吐、心悸、多汗、乏力、气短、嗜睡、便秘、腹泻、排尿困难等，偶见皮疹或转氨酶升高。1. 疱疹感染后神经痛：主要是眩晕，嗜睡，以及周围性水肿，国外临床试验中发生的其他发生率高于1%并高于安慰剂对照组的不良事件包括：全身:衰弱、感染、头痛、腹痛、腹泻、便秘、恶心、呕吐、胃肠胀气。体重增加、高血糖。共济失调、异常步态、感觉迟钝。2. 癫痫：不良反应嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及厌食。可有胃肠道不适，偶有头晕、恶心、呕吐、便秘、皮肤瘙痒和皮疹。磷酸可待因：偶见幻想；呼吸微弱；心率异常等。未见
12、明显毒副作用。偶见用药后，胃脘不适，隐痛，停药后自行消失。禁忌症活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者，癫痫，帕金森病及精神病患者，肝肾功能不全者，对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。 1.对各成分过敏者禁用。2.酒精、安眠药、镇痛剂或其它中枢神经系统药物急性中毒者禁用。3.活动期消化道溃疡者禁用。已知对该药中任一成份过敏的人群。急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。加巴喷丁胶囊对于原发性全身发作，如失神发作的患者无效。1对本品或其中任一种成分过敏者禁用。2支气管
13、哮喘患者禁用。3消化道溃疡患者禁用。4对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药有过敏者禁用。5孕妇及哺乳期妇女禁用。612岁以下儿童禁用。注意事项1）交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。（2）本品解热作用强，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热， （3）本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。（4）下列情况应慎用：本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用；因本品可使出血时间延长对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。（5）用药期间应定期随访检查：血象及
14、肝、肾功能（6）为减少对胃肠道的刺激，本品于饭后服用或与食物或制酸药同服。（7）本品不能控制疾病过程的进展同时毒副反应较大，治疗关节炎一般已不作首选用药。1本品为对症治疗药，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，症状不缓解，请咨询医师或药师。2对本品及其他解热镇痛抗炎药物过敏者禁用。3肠胃病患者使用前请咨询医师或药师。4肾功能不全、高血压、心功能不全，消化道溃疡血友病或其他出血性疾病的患者，使用前必须咨询医师或药师。5有支气管哮喘病史患者，可能会引起支气管痉挛。6用药期间如出现胃肠道出血肝、肾功能损害，视力、听力障碍，血象异常，应立即停止用药。7勿过量服药，如服用过量或发生严重不良反应时
15、应立即就医。8当药品性状发生改变时禁用。9儿童必须在成人监护下使用。1.肝、肾功能不全患者酌情使用。2.科洛曲片对胃肠道绞痛，血管扩张性头痛效果不显著。3.注意耐药性或药物依赖性形成。4.布洛芬有引起胃肠道出血，加重溃疡的报道。国外研究报道：1.撤药促使癫痫发作以及癫痫持续状态2.抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为可能增加癫痫发作的频率。3.潜在的致癌作用：加巴喷丁上市前临床研究对于预测其诱发人体肿瘤有潜在可能性。1磷酸可待因：长期应用可引起依赖性，但其倾向较其它吗啡类药弱。本品为磷酸可待因复方制剂按第二类精神药品管理。2未确诊的疼痛患者慎用。3有消化道疾病史者慎用。4勿超剂量服用。孕妇慎用。妊娠及哺乳期用药（1）本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，孕妇禁用。（2）本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副反应哺乳期妇女禁用。禁用孕妇及哺乳期妇女慎用。本品在母乳中有分泌，不能排除本品可致婴儿严重不良事件的可能，所以哺乳期妇女在必须使用本品时，应停止哺乳或停止使用本品。妊娠期间可透过胎盘，使胎儿成瘾，可使孕期延长，引起难产及产程延长，分娩期中可
