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1、PGS在生育调节和产科的实际应用一. PG药物发展情况 用于中止妊娠的PGS主要是PGE2及PGF2a 天然PG 半衰期极短，作用时间短 副作用强, 主要为恶心、呕吐、腹泻 不宜肌肉注射， 静脉点滴（红斑） 第一代PG 作用强，比天然强20-100倍，副作用小 1. 15(s) 15甲基PGF2a 游离酸 OH 5 COOH OH CH3 OH 2. 15(S) 15 甲基PGF2a 甲酯 3. 16,16-双甲基PGE2O COOH CH3 CH3 OH OH化学结构极不稳定，不能保存，已停止生产 第二代PG (E类) 作用强 25-100倍，副作用更小1. 16,16 双甲基-反式-D2
2、PGE1 甲酯(ONO-802) O COOCH3 日本小野公司 CH3 CH3 OH OH2.16-苯氧基-W 失四碳PGE2 甲磺酰胺( Sulprostone ) O 5 CO-NH-SO2:CH3 6 德国Schering药厂 OH O3.9-去氧-16-16-双甲基-9 亚甲基PGE2 (9亚甲基PGE2)CH2 COOH 美国Up-John厂 CH3 CH3 OH CH2二. 目前应用情况 天然PGE2 PGF2a1.中期引产方法： 羊膜腔内 PGF2a 50mg 单次注射 羊水内 t 1/2=14-24h 呈慢渗作用 效果： 成功率 67.8% /24h (WHO 1970) 7
3、2% /24h (芬兰) 95% /48h (Brenner) 提高成功率 加Urea(尿素) 80mg+PGF2a 20mg 效果： 成功率90%-100% 宫颈撕裂率达10% 严重合并症 美(Cates)报导，死亡率10.5/100,000 芬兰报导，5例过敏性休克，无死亡 死亡原因 过敏性休克羊水栓塞迷走N兴奋症 原因 大剂量PGF2a进入血循环所致 PGE2 5mg Q10h 因需重复注入已不用 羊膜腔外 PGF2a 750mg Q2h PGE2 200mg Q2h 效果 Embrey PGE2 成功率93% /36h 副作用 很少 局部作用剂量小，为静注1/10-20 缺点 需保留导
4、管，如36h 宫腔感染多 胎膜可能破 使用不方便 长效： PGE2 凝胶 1500mg 单次注入 成功率83% /24h (Meckemize)2.人工流产前扩张宫颈或足月引产时软化宫颈方法 PGE2 凝胶颈管内放置剂量 足月产 1.0mg E2凝胶 效果 宫颈打分 2.96.3 Bishop (总分10) 50% 24h内分娩 人流前 0.5mg 效果： 9-10W 3.8mm7.8mm 11-12W 4.1mm8.5mm3. 足月引产 （不用作用强类似物） 要求活婴 条件成熟 剂量低方法 PGF2a 低剂量 6mg/分 静注 效果 丹麦报道 宫口开大2cm+破膜成功率 100% PGE2
5、口服已有10年历史，栓剂 3mg Q8h 优点 产妇可自由活动 剂量 开始 0.5mg/h2次1.0mg/h2次或1mg Q1h61.5mg/h2次 效果 与催产素点滴相似 副反应 呕吐重4. 抗早孕 第一代PG1. 中期引产 方法： 肌注 15甲基F2a 200mg/3h 效果79% 24h(WHO 1977) 15甲基F2a甲酯 10mg/3h (Bremmen 1975) 阴道内给药 15甲基PG F2a 甲酯 3mg1次(或1.5mg Q3h2) 成功率 92% (24-36h) (WHO 1977) 改进剂型(witepsol E76, Silastic Device) 成功率相似
6、副作用 呕吐34% 腹泻40%羊膜腔外15甲基PG F2a 920mg (WHO 1977)成功率 72.6% /24hWiguist 1974报导 成功率为84% 引产时间13.6h 2. 宫颈扩张15甲基PG F2a 甲酯 1mg 9-12周扩至9.4mm(阴道内，术前12h) 2.5mg 13-14周扩至10.9mm 3.抗早孕 第二代PGsE类化合物1. 中期引产 Sulprostone 肌注 0.5Q 4h 或1.0Q 8hKramin 1978年 成功率90%Ballard 1981年 成功率91% 阴道用 （9亚甲基PG E2） 75mg Bygdeman 1979 成功率90%2. 扩张宫颈 肌肉 Sulprostone 0.51次术前3小时扩至8mm 颈管内 Sulprostone 0.0 mg术前4-12小时 9-12 扩至8mm 阴道内9亚甲基PGE2 20mg 9-12w术前3h扩至7.3m m 40mg 13-14w术前3h扩至11.4mmOno-802 1mg 术前3h 扩张至8mm 静脉注射 Sulprostone 1mg 术前10小时扩大至10mm2. 抗早孕 米索前列醇
