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1、【药品名称】注射用盐酸丙帕他莫【主要成分】本品主要成份为盐酸丙帕他莫，其化学名称为：二乙胺基乙酸4-（乙 酰胺基）苯酯盐酸盐。【化学名】二乙胺基乙酸4-（乙酰胺基）苯酯盐酸盐【结构式及分子式、分子量】-HCI分子式：C14H20N2O3 HCI分子量：【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末。【药理毒理】本品是对乙酰氨基酚的前体药物，具有解热镇痛作用。静注或肌注后，可迅 速被血浆酯酶水解，释出对乙酰氨基酚而起作用，通过对乙酰氨基酚抑制中枢 COX活性，减少PGE类的合成，发挥其解热镇痛作用，导致外周血管扩张、出汗 而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素PGEI、 缓激肽
2、和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药， 作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。1g本品在 血液中分解为0.5g对乙酰氨基酚。【药代动力学】丙帕他莫在血浆中99%迅速水解而成（水解半衰期约11分钟）对乙酰氨基 酚及N，N-二乙基甘氨酸。静脉给药1g本品后产生的对乙酰氨基酚的血药峰值 浓度（ml）明显高于口服0.5g对乙酰氨基酚所产生的血药峰值（ml）。在丙帕他 莫推荐剂量范围内，其产物对乙酰氨基酚的药代特征呈线性，重复给药其药代参 数不改变，平均血浆半衰期为小时。本品15分钟静脉输注后，于15分钟开始 起效，12小时达药效峰值，镇痛作用持续约46小
3、时，解热作用维持约4小 时。本品产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢，约60%80%与葡萄糖醛酸结合后 随尿排泄，约20%30%与硫酸结合后排泄。有5%以上以原形排出。还有4%被 细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物，主要通过尿液排泄。二乙 基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。【适应症】在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时，其他给药方式不适合的情况 下，用于中度疼痛的短期治疗，尤其是外科手术后疼痛。也可用于发热的短期治 疗。【用法用量】成人及15岁以上儿童：静注或滴注，12g/次，24次/日，给药间隔最少 不得短于4小时，日剂量不超过8g。对于体质虚弱的成人每次给药剂量为1g。本品临用前先用
4、适量氯化钠注射液（或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液）完全 溶解。将1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml %氯化钠注射液稀释后使用（终 浓度为20mg/ml ），在15分钟内输注完毕。【不良反应】常见不良反应主要是注射部位局部疼痛（10%）。发生率低于万分之一的不良反 应有头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反应、血小板减少、白细胞减少、 贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。有发生应急性休克和医护人员发生接 触性皮炎和严重过敏反应的报道。【禁忌】1. 已知对本品过敏的患者。2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的 患者。3. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手
5、术期疼痛的治疗。4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6. 重度心力衰竭患者。【注意事项】1. 避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性cox-2抑制剂合并用药。2. 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不 良反应降到最低。3. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出 血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不 伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既 往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾
6、体抗炎药， 以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者 使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险 可能是致命的。4. 针对多种COX-2选择性和非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试 验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加， 其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可 能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即 使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患 者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取
7、的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任 何上述症状或体征发生后，应该马上寻求医生帮助。5. 和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有 的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻 嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物 的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品 治疗和整个治疗过程中，应密切监测血压。6. 高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。7. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱
8、性 皮炎、Steve ns Joh nson综合症（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严 重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反映的症状和体征，在 第一次皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时应停用本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】因本品活性代谢物对乙酰氨基酚可通过胎盘，并可在乳汁中分泌，故孕妇及 哺乳期妇女不推荐使用。【儿童用药】尚不明确。【老年患者用药】老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应， 应慎用或适当减量使用。【药物相互作用】1. 在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或其他抗惊厥 药的患者，长期或大量服用本品时，更有发生肝脏毒性
9、的危险。2. 本品与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。3. 本品与丙磺舒合用，其清除率降低，因此需减量使用。4. 长期使用本品会产生华法林样效应。与抗凝血药合用，因可减少凝血因 子在肝内的合成，可增强凝血作用，故抗凝血药的用量应根据凝血酶原时间进行 调整。5. 长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时（如每年累积用量至 1000g,应用3年以上时），可明显增加肾毒性（包括肾乳头坏死、肾及膀胱癌等） 的危险。6. 与抗病毒药齐多夫定（Zidovudine）合用时，由于两药可相互降低与葡糖 醛酸的结合作用而降低清除率,从而增加毒性,应避免同时应用。 【药物过量】症状：本品给药过量时因耗
10、尽体内谷胱甘肽会导致严重肝脏损伤，初期症状 出现于过量给药后12天内，表现为肝区疼痛、肝肿大或黄疸；第46天可出 现明显的肝功能衰竭以及凝血障碍、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律 失常、心衰或肾小管坏死。曾有报道一次服用对乙酰氨基酚815g可致严重肝 坏死，并于数日内死亡。治疗：解救应及时洗胃或催吐，给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸（开始时按体 重给予140mg/kg 口服，然后70mg/kg每4小时1次，共17次；病情严重时可 静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200mI中静滴）或口服甲硫氨酸，对肝脏 有保护作用。拮抗剂宜尽早应用， 810小时内给药疗效满意，超过24小时则 疗效较差。同时还应给予其他疗法，如血液透析等。极端情况时需进行肝脏移植。
