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1、美施康定说明书 2005年7月硫酸吗啡缓释片说明书 【药品名称】通用名：硫酸吗啡缓释片商品名：美施康定 ( 英文: MS CONTIN )英文名：Morphine Sulfate Sustained-release Tablets汉语拼音：Liusuan Mafei Huanshi Pian本品主要成份及其化学名称为：17-甲基-4,5-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6-二醇硫酸盐五水合物。其结构式为： 分子式：(C17H19NO3)2H2SO45H2O分子量：758.83【性状】本品为紫色薄膜衣片，除去包衣后显白色。【药理毒理】本品的主要活性成分吗啡为纯粹的阿片受体激动剂，有很强的镇痛作用
2、，同时也具有明显的镇静作用，以及镇咳作用(因其有产生依赖的危险性而不用于临床)。吗啡对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡。兴奋平滑肌，可增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可扩张外周血管，尚有缩瞳、镇吐等作用(因其有产生依赖的危险性而不用于临床)。阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动、及型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快和成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴
3、胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶，使神经细胞内的cAMP浓度减少，该结果提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；静脉237。【药代动力学】本品口服后由胃肠道粘膜吸收，与普通片剂相比，口服缓释片血药浓度达峰时间较长，一般为服后23小时，峰浓度也稍低，消除半衰期为3.55小时。本品达稳态时血药浓度波动较小，主要用于重度癌痛患者镇痛。【适应症】根据世界卫生组织和国家药品监督管理局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求，吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。硫酸吗啡缓释片为强效镇痛药，主要适用于重度癌痛患者镇痛。【用法用
4、量】本品必须整片吞服，不可掰开或嚼碎。成人每隔12小时按时服用一次，用量应根据疼痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史决定用药剂量，个体间可存在较大差异。最初应用本品者，宜从每12小时服用10mg(10mg规格1片)或20mg(10mg规格2片)开始，根据镇痛效果调整剂量，以及随时增加剂量，达到缓解疼痛的目的。【不良反应】连用35天即产生耐药性，1周以上可成瘾，但对于中重度癌痛患者，如果治疗适当，少见依赖及成瘾现象。按组织系统根据发生率（常见或不常见）列出可能发生的不良反应。常见不良反应的发生率1%，不常见的不良反应发生率1%。 胃肠道常见：腹痛、食欲减退、便秘、口干、消化不良、恶心、呕吐。不常见：
5、肝脏酶升高、胆部疼痛、胃肠功能紊乱、肠梗阻、味觉反常。 中枢神经系统常见：神经衰弱、思维混乱、头痛、失眠、肌肉不自主收缩、嗜睡、思维异常。不常见：兴奋、烦躁不安、欣快、幻觉、不适、情绪改变、感觉异常、呼吸抑制、癫痫发作、眩晕、视觉异常、戒断综合征。 泌尿生殖系统不常见：绝经、性欲减退、阳痿、尿潴留。 心血管系统不常见：低血压、昏厥 代谢和营养性疾病不常见：外周性水肿、肺水肿 呼吸系统常见：支气管痉挛、咳嗽减少 皮肤常见：皮疹不常见：荨麻疹 全身症状常见：寒战、瘙痒、出汗不常见：变态反应、过敏或中毒反应、药物依赖、面部潮红、张力亢进、瞳孔缩小、耐受。【禁忌】已知对吗啡过敏者、呼吸抑制已显示紫绀、
6、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、麻痹性肠梗阻等患者禁用。【注意事项】1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2. 根据WHO癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定，对癌症患者镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。3. 必须慎用于下列患者：30mgMS CONTIN-PI-5July2005-Cn-to B
7、DA-SFDA 1 有药物滥用史 颅内压升高 低血容量性低血压 胆道疾病 胰腺炎 严重肾衰 严重慢性阻塞性疾病 严重肺源性心脏病 严重支气管哮喘 呼吸抑制4. 未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情，贻误诊断。 5. 可干扰对脑脊液压升高的病因诊断，这是因为本品使二氧化碳滞留，脑血管扩张的结果。6. 能促使胆道括约肌收缩，引起胆管系的内压上升；可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高。7. 对血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定有一定影响，故应在本品停药24小时以上方可进行以上项目测定，以防可能出现假阳性。8. 对有癫痫病史的患者，吗啡可降低癫痫发作的阈值
8、。9. 吗啡可削弱驾驶和操作机械的能力。10. 必须整片吞服，不要掰开、咀嚼或碾碎，否则会导致潜在性致死剂量的吗啡快速释放和吸收。11. 不经胃肠途径滥用口服药物有可能导致严重的不良反应，甚至致死。12. 长期使用患者会产生对药物的耐受性并需要逐渐提高服用剂量以控制疼痛。长期使用该产品可导致身体依赖性，而且当治疗突然停止时就会发生戒断综合症。当患者不再需要吗啡治疗时，最好逐渐减小用药剂量以防止戒断综合症的发生。13. 如其它强阿片激动剂一样，吗啡有滥用可能。吗啡可能被患有隐性或显性成瘾性的人寻求和滥用。在经过适当治疗的疼痛患者中，极少有对阿片类止痛剂产生心理依赖性的报道。然而，没有资料可用来确
9、证慢性疼痛患者产生真实的心理依赖的发生率。有酒精和药物滥用史的患者使用本品要特别注意。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内，少量经乳汁排出，故禁用于婴儿、孕妇、哺乳期妇女。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，禁用于临盆产妇。【儿童用药】婴幼儿、未成熟新生儿禁用。 【老年患者用药】慎用。【药物相互作用】1. 与吩噻嗪类、镇静剂、安眠药、镇静催眠药、一般麻醉剂、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组织 胺药等合用，可加剧及延长吗啡的抑制作用。不能与单胺氧化酶抑制剂合用或在使用其治疗两周之内使用。2. 本品可增强香豆素类药物的抗凝血作用。3. 与西咪替丁合用，可能引起呼吸暂停
10、、精神错乱、肌肉抽搐等。【药物过量】吗啡过量可致急性中毒，主要症状为嗜睡并可发展到恍惚或昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小，两侧对称，或呈针尖样大、心动过缓、血压下降、发绀，尿少，体温下降，皮肤湿冷，肌无力，由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大和死亡。对于重度癌痛患者，吗啡使用量可超过上述剂量（即不受药典中吗啡极量的限制）。保持患者气道通畅，纯阿片拮抗剂是阿片类药物用药过量的特异性解毒剂。必要时应使用其它支持措施。碾碎服用控释制剂会导致吗啡的立即释放，可导致死亡。中毒解救：距口服46小时内应立即洗胃以排出胃中药物。采用人工呼吸、给氧、对症治疗、补充液体促进排泄。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.0050.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。【规格】10mg，30mg【贮藏】遮光，密封保存。【包装】铝塑包装。每盒1板，每板10片。【有效期】暂定三年。【批准文号】国药准字H10980062 【生产企业】企业名称：北京萌蒂制药有限公司地 址：北京市朝阳区建国门外光华路9号邮政编码：100020电话号码：010-65886668传真号码：010-65883566MUNDIPHARMA B.V./The Netherlands许可 ：MS CONTIN和美施康定是注册商标修订日期：2005年7月
