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1、抗心律失常药物分类（转载） 全网发布：2011-06-23 20:52 发表者：刘修庄 (访问人次：1755) 类别作用通道和受体 或间期 常用代表药物- 阻滞+ + 延长 + 奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺陕西中医学院附属医院脑病科刘修庄 阻滞 缩短 + 利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼 阻滞+ + + 不变 氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪-抗心律失常药物用法1.类药物（1）奎尼丁 :是最早应用的抗心律失常药物 ,常用制剂为硫酸奎尼丁 ( 0.2/片 )。主要用于房颤与心房扑动 (房扑 )的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应 ,且有报道本药在维持窦律时死亡率增加 ,近年已少
2、用。应用奎尼丁转复房颤或房扑 ,首先给 0.1试服剂量 ,观察 2如无不良反应 ,可以两种方式进行复律 :0.2、1次 /8,连服 3左右 ,其中有 30%左右的患者可恢复窦律 ; 首日 0.2、1次 /2、共5次 ,次日 0.3、1次 /2、共 5次 ,第三日 0.4、1次 /2、共 5次。每次给药前测血压和间期 ,一旦复律成功 ,以有效单剂量作为维持量 ,每 6 8给药一次。在奎尼丁复律前 ,先用地高辛或 受体阻滞剂减缓房室结传导 ,给了奎尼丁后应停用地高辛 ,不宜同用。对新近发生的房颤 ,奎尼丁复律的成功率为 70% 80%左右。上述方法无效时改用电复律。复律前应纠正心力衰竭 (心衰 )
3、、低血钾和低血镁 ,且不得存在间期延长。奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初 3内 ,因此复律宜在医院内进行。（2）普鲁卡因胺 :有片剂和注射剂 ,用于室上性和室性心律失常的治疗 ,也用于预激综合征房颤合并快速心率 ,或鉴别不清室性或室上性来源的宽心动过速。它至今还是常用药物 ,但在我国无药供应。治疗室速可先给负荷量 15mg/kg,静脉注射 (静注)速度不超过 50mg/min,然后以 2 4mg/min静脉滴注(静滴 )维持。为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应 ,用药时应有另外一个静脉通路 ,可随时滴入多巴胺 ,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。用药时应有心电图监测。应用普鲁卡因
4、胺负荷量时可产生增宽 ,如超过用药前 50%则提示已达最大的耐受量 ,不可继续使用。静注普鲁卡因胺应取平卧位。口服曾用于治疗室性或房性期前收缩 ,或预防室上速或室速复发 ,用药为 0.25 0.5、1次 /6,但长期使用可出现狼疮样反应 ,已很少应用。(3)利多卡因 :对短动作电位时程的心房肌无效 ,因此仅用于室性心律失常。给药方法 :负荷量1.0mg/kg,3 5min内静注 ,继以 12mg/min静滴维持。如无效 ,510min后可重复负荷量 ,但 1内最大用量不超过 200300mg( 4.5mg/kg)。连续应用 24 48后半衰期延长 ,应减少维持量。在低心排血量状态 ,70岁以上
5、高龄和肝功能障碍者 ,可接受正常的负荷量 ,但维持量为正常的 1/2。毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。应用过程中随时观察疗效和毒性反应。(4)美西律 :利多卡因有效者口服美西律亦可有效 ,起始剂量 100150mg、1次 /8,如需要 ,2 3后可增减 50mg。宜与食物同服 ,以减少消化道反应。神经系统副作用也常见 ,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。有效血浓度与毒性血浓度接近 ,因此剂量不宜过大。(5)莫雷西嗪 :房性和室性心律失常都有效 ,剂量 150mg、1次 /8。如需要 ,23后可增量 50mg/次 ,但不宜超过 250mg、1次 /8。副作用
6、包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。(6)普罗帕酮 :适用于室上性和室性心律失常的治疗。口服初始剂量 15 0mg、1次 /8,如需要 ,3 4后加量到 200mg、1次 /8。最大 200mg、1次/6。如原有波增宽者 ,剂量不得 15 0mg、1次/8。静注可用 12mg/kg,以 10mg/min静注 ,单次最大剂量不超过 140mg。副作用为室内传导障碍加重 ,波增宽 ,出现负性肌力作用 ,诱发或使原有心衰加重 ,造成低心排血量状态 ,进而室速恶化。因此 ,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。2.类药物第二类抗心律失常药物即肾上腺素受体阻滞剂，(1)艾司
7、洛尔 :为静脉注射剂 ,250mg/ml,系 25%乙醇溶液 ,注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤或房扑紧急控制心室率 ,常用于麻醉时。用法 :负荷量 0.5mg/kg,1min内静注 ,继之以0.05mgkg- 1min- 1静滴 4min,在 5min末未获得有效反应 ,重复上述负荷量后继以 0.1mgkg- 1min- 1滴注 4min。每重复一次 ,维持量增加 0.05mg。一般不超过 0.2 mgkg- 1min- 1,连续静滴不超过48。用药的终点为达到预定心率 ,并监测血压不能过于降低。.其他 受体阻滞剂 :用于控制房颤和房扑的心室率 ,也可减少房性和室性期前收缩 ,减少室速的
8、复发。口服起始剂量如美托洛尔 25mg、2次 /,普萘洛尔 10mg、3次 /,或阿替洛尔12.525mg、3次 /,根据治疗反应和心率增减剂量。3.类药物基本为钾通道阻滞剂指延长动作电位间期药物，可能系通过肾上腺素能效应而起作用。具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。其药物有：溴苄铵、乙胺碘呋酮。(1).胺碘酮 :适用于室上性和室性心律失常的治疗 ,可用于器质性心脏病、心功能不全者 ,促心律失常反应少。静注负荷量 150mg( 3 5mg/kg) ,10min注入 ,10 15min后可重复 ,随后 1 1.5mg/min静滴 6 ,以后根据病情逐渐减量至 0.5mg/min。 24总量一
9、般不超过 1.2,最大可达 2.2。主要副作用为低血压 (往往与注射过快有关 )和心动过缓 ,尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者 ,更要注意注射速度 ,监测血压。口服胺碘酮负荷量 0.2、3次/、共 57 ,0.2、2次 /、共 5 7 ,以后 0.2( 0.1 0.3)、1次 /维持 ,但要注意根据病情进行个体化治疗。此药含碘量高 ,长期应用的主要副作用为甲状腺功能改变 ,应定期检查甲状腺功能。在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化 ,但仍应注意询问病史和体检 ,定期摄胸片 ,以早期发现此并发症。服药期间间期均有不同程度的延长 ,一般不是停药的指征。对老年人或窦房结功能低下者 ,胺碘酮进一步
10、抑制窦房结 ,窦性心率 50次 /min者 ,宜减量或暂停用药。副作用还有日光敏感性皮炎 ,角膜色素沉着 ,但不影响视力。(2)索他洛尔 :口服剂 ,用于室上性和室性心律失常治疗。常用剂量 80 160mg、2次 /。其半衰期较长 ,由肾脏排出。副作用与剂量有关 ,随剂量增加 ,扭转型室速发生率上升。电解质紊乱如低钾、低镁可加重索他洛尔的毒性作用。用药期间应监测心电图变化 ,当 0.55时应考虑减量或暂时停药。窦性心动过缓、心衰者不宜选用。(3)伊布利特:用于转复近期发生的房颤。成人体重 60kg者用 1mg溶于 5%葡萄糖5 0ml内静注。如需要 ,10min后可重复。成人15mg,副作用发
11、生率增高。此药的优势是起效快 ,无负性肌力作用 ,可用于器质性心脏病的患者。（2）洋地黄类 :用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。毛花甙 0.4 0.8mg稀释后静注 ,可以再追加 0.2 0.4mg,24内不应 1.2mg ;或地高辛 0.125 0.25mg、1次 /口服 ,用于控制房颤的心室率。洋地黄类适用于心功能不全患者 ,不足之处为起效慢 ,对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与 受体阻滞剂或钙拮抗剂同用 ,但要注意调整地高辛剂量 ,避免过量中毒。 阻滞 1 不变 阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔阻滞 1、2 不变 纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔- 阻滞 延长 + + + 多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特 )阻滞、 延长 + + + 替地沙米、(氨巴利特 )阻滞激活 延长 + + + 伊布利特阻滞、 延长 + + + 胺碘酮、阻滞,交感末梢 延长 + + + 溴苄胺 排空去甲肾上腺素-
