各种降压药的作用原理

《各种降压药的作用原理》由会员分享，可在线阅读，更多相关《各种降压药的作用原理（8页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。

1、用名称：硝苯地平缓释片英文名称：Extended Release Nifedipine Tablets商品名称：硝苯地平缓释片【药理作用】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从 细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理学本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的 或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心 肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降 低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；

2、整体动物和人的电生理研究未发现本品有 延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理学（致癌、致突变及生殖毒性）无致癌作用。 无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新 生鼠存活率下降）。孕猴服用2/32倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂 量，可引起妊娠延长。【药代动力学】NF 口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.64小时 之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时。NF组织 分布

3、广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过 92%98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统（括细胞色素P450单氧化 酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物， 70%80%药物以水溶性代谢物从尿中排出， 24小时后90%的药物消 除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。【适 应 症】各种类型的高血压及心绞痛。【用法用量】口服：一次1020mg，日2次。极量，一次40mg，日0.12g。【不良反应】（1）肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮

4、酸）氨基转移酶升高。（2）循环系统：偶 尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。（3）过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏 症状。（4）消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。（5）口腔：可能出现牙龈肥厚。（6）代谢异 常：偶尔出现高血糖症状。【注意事项】 （1）中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。（2）低血压患者慎用。（3）严重主动脉瓣 狭窄、肝肾功能不全患者慎用。【相互作用】尚不明确。【孕妇及哺乳期用药】孕妇禁用。【儿童用药】儿童禁用。【规 格】10mg适应症/功能主治】1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的

5、包括充血性心力 衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的 钠、水潴留。 2.高血压可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。 3.中枢性或肾性尿崩症。4. 肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。【规格型号】25mg*100s【用法用量】1成年人常用量口服。治疗水肿性疾病，每次2550mg,每日12次，或隔日治疗，或每周连服35日。治 疗高血压，每日25100mg，分12次服用，并按降压效果调整剂量。2小儿常用量口服。每日按体重12mg/kg或按体表面积3060mg/m2,分12次服用，并按疗效调整剂量。小于6 个月的婴儿

6、剂量可达每日 3mg/kg。【不良反应】1水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾 小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、 低钾性碱中毒，噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症 状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见 反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。2高糖血症。本药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。3高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸

7、，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。4过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。5. 血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。6其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。【禁 忌】尚不明确。【注意事项】1交叉过敏：与磺胺类药物、咲塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。2对诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋 白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。3下列情况慎用：无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加;糖尿 病;高尿酸血症或有痛风病史者;严重肝

8、功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;高钙血症；低钠血症;红斑狼疮，可加重病情或诱发活动;胰腺炎;交感神经切除者（降压作用加强）；有黄疸的婴儿。4随访检查：血电解质;血糖;血尿酸;血肌酶，尿素氮;血压。5应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。6有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。7.运动员慎用。【儿童用药】慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。【老年患者用药】老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。【孕妇及哺乳期妇女用药】1能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。2哺乳期妇女 不宜服用。【药物相

9、互作用】1肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B （静脉用药），能降低本药的利 尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。2非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的 利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。3与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。4考来烯胺（消胆胺）能 减少胃肠道对本药的吸收，故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。5与多巴胺合用，利尿作用加强。 6与降压药合用时，利尿降压作用均加强。7与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。8使抗凝药作用减弱，主要 是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。9.

10、降低降糖药的作用。10.洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。11.与锂制剂 合用，因本药可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。12.乌洛托品与本药合用，其转化为甲醛受抑制，疗效 下降。13.增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。14.与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。【药物过量】应尽早洗胃，给予支持、对症处理，并密切随访血压、电解质和肾功能。药品名称】通用名称：卡托普利片英文名称：Captopril Tablets汉语拼音： Katuopuli Pian【成 份】本品主要成份为卡托普利,其化学名称为：1- (2S) -2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基-

11、L-脯氨酸化学结构式为：分子式： C9H15NO3S分子量： 217.29【性 状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。【适 应 症】1 高血压; 2心力衰竭。【规格】12.5 毫克【用法用量】 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整 1成人常用量：(1) 高血压，口服一次12.5毫克(1片)，每日23次，按需要12周内增至50毫克(4片)，每日23次， 疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2) 心力衰竭，开始一次口服12.5 毫克(1 片)，每日 23 次，必要时逐渐增至 50 毫克 (4片)，每日 23次，若需进一步加量，宜观察疗效

12、， 2 周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或 偏低的患者，初始剂量宜用6.25 毫克(半片)，每日 3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3毫克/kg,每日3次，必要时，每隔824小时增加0.3毫克/kg,求得最低有效量。【不良反应】1较常见的有：(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失， 7%10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。( 2)心悸，心动过速，胸痛。( 3)咳嗽。( 4)味觉迟钝。2较少见的有：(1) 蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出

13、现肾病综合症，但蛋白尿在6 个月内渐减少，疗程不受 影响。(2) 眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。( 3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应予警惕。( 4)心率快而不齐。( 5)面部潮红或苍白。3. 少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后312周出现，以1030天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。【禁 忌】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。【注意事项】1. 胃中食物可使本品吸收减少30%40%，故宜在餐前1小时服药。2. 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高

14、，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现， 偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。3. 下列情况慎用本品：（1） 自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。（2） 骨髓抑制。（3）脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。（4）血钾过高。（5）肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。（6）主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。（7）严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。4. 用本品期间随访检查：（1） 白细胞计数及分类计数，最初3 个月每2 周一次，此后

15、定期检查，有感染迹象时随即检查。（2） 尿蛋白检查每月一次。5. 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类， 血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。6. 用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。7. 用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。8. 用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1： 1000肾上腺素0.30.5ml。9. 本品可引起尿丙酮检查假阳性。【孕妇及哺乳期妇女用药】1. 本品能通过胎盘，可危害胎儿，检出怀孕应立即停用本品。2. 本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的 1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。 【儿童用药】 曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。 【老年用药】老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。【药物相互作用】1与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小 剂量，逐渐调整剂量。2与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。 3与潴钾药物