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1、药物化学练习题第1 章 单项选择题：1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关 （E）A. 分子的大小和形状B. 1-位取代基的改变C. 分子的电荷分布密度D. 取代基的立体因素E. 药物在体内的稳定性1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C）A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%）B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%）C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%）D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%）E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%）1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D）A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类B. 吩
2、噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类C. 1,2-苯并氮杂类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂类和其它类E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时)1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A）
3、A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D
4、. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D）A.奋乃静 B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）A.奋乃静 B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-12、苯甲酰胺类抗精神病药（B）A.奋乃静 B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-13、硫杂蒽类抗精神病药（E）A.奋乃静 B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-14、吩噻嗪类抗精神病药（A）A.奋乃静 B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-15、下列为抗躁狂药的结构是（E）A. B. C.D. E. 以上
5、都不是多项选择题：1-16巴比妥药物的代谢途径（BDE）A. 脱氧 B. 5位取代基氧化C. 氨基氧化D. 水解开环E.氮上脱烷基1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素（ABCDE）A.pKa B. 脂水分配系数C. 5位取代基的种类D. 1位氮上是否有甲基取代E. 2位氧是否被硫取代1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响（AC）A.有适当的脂溶性 B. 水中溶解度C. 5位二取代基的碳原子数在610之间D. 分子1位上的取代基E. 药物电荷密度分布1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响（ACD）A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时，活性极大增加 B. 当7位有强吸
6、电子基存在时，活性增加C. 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，抗精神病活性增加D. 10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜E. 侧链末端的碱氨基是季铵时，活性极大增加1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（BD）A.硝西泮 B. 氯丙嗪C. 阿米替林 D. 奋乃静E. 三氟哌多1-21、为抗精神病药物的结构是（AB）A. B. C.D. E.1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是（ABCDE）A.吩噻嗪母核是基本结构；母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子B.2位取代基引起分子的不对称性，优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要
7、特征C. R1常为碱性的叔胺基团，如二甲氨基，哌嗪或哌啶D.2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比，如CF3ClCOCH3HOHE. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O-、-CH2-、-CH=CH-、-CH2CH2-等电子等排体取代；母核上N原子被-C=取代，衍生出噻吨类抗精神病药。第 二 章 单项选择题：2-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中（B）A. 布洛芬 B.对乙酰氨基酚 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 酮洛芬2-2、具有下列化学结构的药物是（E）A. 阿司匹林 B. 安乃近 C. 吲哚美辛 D. 对乙酰氨基酚 E. 贝诺酯2-3、下列哪个药物具有手性碳原子，
8、临床上使用S-（+）异构体 （D）A. 安乃近B. 双氯芬酸钠C. 吡罗昔康昔布D. 萘普生E. 保泰松2-4、临床上使用的布洛芬为何种异构体（D）A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。2-5、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死（D）A. 葡萄糖醛酸结合物B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物2-6、增加粒细胞吞噬尿酸盐晶体（A ）A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛2-7、抑制黄嘌呤氧化酶（ C ）A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒
9、E. 吲哚美辛2-8、抗痛风性急性关节炎发作（ E ）A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛2-9、增加尿酸排泄（ D ）A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛多项选择题：2-10、对扑热息痛的正确描述是（ABDE）A. 水溶液放置时可发生氧化分解B.具有解热镇痛作用C. 具有抗炎作用D. 与阿司匹林成酯得贝诺酯E. 是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂2-11、下列哪些性质与布洛芬的性质相符（ADE）A. 在有机溶剂中易溶B. 在酸性水溶液中易溶C. 结构中不含羧基D. 临床用外消旋体E. 适用于风湿性关节炎2-12、下列
10、药物中，具有手性碳原子的是（BC）A.对乙酰氨基酚 B. 萘普生C.布洛芬 D. 地西泮E. 苯巴比妥第 三 章单项选择题3-1、下列与吗啡及合成镇痛药化学结构特点不符合的是（C）A. 含有派啶环或类似派啶环的空间结构 B. 分子中具有一个平坦的芳环平面C. 碱性中心在芳环平面的垂直方向D. 烃基链部分（吗啡结构中C15/C16）突出于平面前方E.一个碱性中心，并在生理PH条件下能电离为阳离子3-2、吗啡结构中有（A）A. 5个手性碳B. 2个手性碳C. 3个手性碳D. 4个手性碳E. 1个手性碳3-3、属于派啶类合成镇痛药的是（C） A. 美沙酮 B. 纳洛酮 C. 哌替啶 D. 喷他佐辛
11、E. 萘福泮3-4、属于氨基酮类合成镇痛药的是 （E）A. 二醋吗啡（海洛因） B.羟考酮 C.埃托啡 D. 纳洛酮 E.美沙酮3-5、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（D）A. 具有相似的疏水性B. 具有相似的立体结构C. 具有完全相同的构型D. 具有相同的药效构象E. 化学结构相似3-6、(-)-吗啡分子结构中手性碳原子为（D）A. C-5 C-6 C-10 C-13 C-14B. C-4 C-5 C-8 C-9 C-14C. C-5 C-6 C-9 C-10 C-14D. C-5 C-6 C-9 C-13 C-14E. C-6 C-9 C-10 C-13 C-143-7、(-)-吗
12、啡分子结构中B/C环、C/D环、C/E环的构型为为（C）A. B/C环成呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈反式B. B/C环成呈反式、C/D环呈反式、C/E环呈反式C. B/C环成呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈顺式D. B/C环成呈顺式、C/D环呈顺式、C/E环呈顺式E. B/C环成呈反式、C/D环呈顺式、C/E环呈顺式3-8、吗啡的分子结构中（B）A. 3-位上有酚羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代B. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有甲基取代C. 3-位上有醇羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代D. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有乙基
13、取代E. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有苯乙取代3-9、满足“阿片受体拮抗剂”的选项是（C）A. B. C.两者均是 D.两者均不是 3-10、满足“阿片受体激动剂”的选项是（D）A. B. C.两者均是 D.两者均不是 多项选择题3-11、以下哪些与镇痛药受体图像相符（ACE）A. 具有一个平坦结构与药物的芳环相适应B. 有一个正离子部位，与药物的负电中心相结合C. 有一个负离子部位，与药物的正电中心相结合D. 有一个方向合适的凹槽，与药物的叔氮原子相适应E. 有一个方向合适的凹槽，与药物的烃基链（吗啡C-15C-16）部分相适应3-12、纳洛酮可用于哪些药物中毒时解救（A
14、DE）A. 吗啡 B. 苯巴比妥 C. 硫喷妥钠 . 哌替啶 E. 芬太尼3-13、属于派啶类合成镇痛药的是（BD）A. 左啡诺 B. 哌替啶 C. 美沙酮 . 芬太尼 E. 萘福泮3-14、按化学结构分类合成镇痛药有（ABDE）A. 苯基派啶类 B. 氨基酮类 C. 苯乙酰胺类 . 吗啡喃类 E. 苯吗喃类第 四 章 单项选择题4-1、拟肾上腺素药物侧链N上有叔丁基取代时（E） A.-效应增强 B.-效应增强 C. 1-效应增强 D.1-效应增强 E.2-效应增强 4-2、对右旋伪麻黄碱的叙述错误的是 （C）A. 是麻黄碱的差向异构体 B. 两个手性碳的绝对构型是1S , 2SC. 没有直接作用，只有间接作用，中枢作用同麻黄碱D. 混合型拟交感药，中枢作用较小E. 选择性收缩鼻咽部血管，可用作鼻充血减轻剂4-3、临床药用()- 麻黄碱的结构是（C）A. B. C. D.
