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1、学习重点（最新浓缩版）西药药理一、 名词解释：激动药（Agonist）:也称完全激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应 Emax。a = 100拮抗药 （Antagonist）：对受体有亲和力，但内在活性为0，与受体结合后非但不能产生生物效应，却使激动剂不能和受体结合发挥生物效应。a = 0部分激动药 (Partial agonist)：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 0% a 100% 半数致死量（LD50或LC50）：引起50%动物死亡的剂量。半
2、数有效量（ED50）：引起50%的动物产生阳性反应剂量。治疗指数：LD50和ED50的比值，表示药物安全性。效价强度：一个药物产生该药物的最大效应50%浓度（EC50）或剂量（ED50）内在活性（效能）：指药物产生最大效应的能力。首过效应：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。生物利用度：（AUC）指经血管外给药后药物能被吸收进入体循环的程度和速度。半衰期（half-life, t1/2 ）：指血浆中药物浓度消除一半所需要的时间血浆清除率：是指体内诸消除器官（肝、肾和其他器官）在单位时间内清除药物的血浆容
3、积，即单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净，反映机体清除药物的能力。血药稳态浓度：按固定间隔时间给予固定药物剂量，在每次给药时体内总有前次给药的存留量，多次给药形成多次蓄积，随着给药次数增加，体内总药量的蓄积率逐渐减慢，直至在给药间隔内消除的药量等于给药剂量，从而达到平衡，这时的血药浓度。肝肠循环：药物排泄过程中，有些药物再经肠粘膜上皮细胞吸收，净门静脉、肝脏重新吸收进入体循环的反复循环过程。后遗效应：停药后血药浓度虽已下降至有效浓度以下，但仍存留的生物效应。化疗指数：化疗药物导致动物的半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED
4、95）的比值。抗菌活性：药物抑制或杀灭病原菌的能力。常用最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）表示。抗生素/抗菌后效应（PAE）：将细菌暴露于高于MIC的某种抗菌药物后，再去除抗菌药物后的一定时间内，细菌繁殖不能恢复正常的现象。首次接触效应：抗菌药物在首次接触细菌时有强大的抗菌作用，再度接触或连续与细菌接触，并不明显增加或再次出现这种明显的效应。细菌的耐药性/抗药性：是指在常规治疗剂量下，细菌对药物的敏感性下降甚至消失，导致药物对耐药菌的疗效降低或无效。肾上腺素的翻转作用：受体阻断药可能会选择性地与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾
5、上腺素受体激动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压的现象。二、大题1、阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。药理作用1.腺体分泌：唾液、汗液，泪腺及呼吸道。2.内脏平滑肌：胃肠平滑肌, 膀胱逼尿肌，胆管、支气管及子宫平滑肌。3.眼：1）扩瞳 2）眼内压升高 3）调节麻痹4.心脏作用：1)心率加快：2)房室传导加速：5.血管作用6.中枢神经系统临床应用1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛。2.抑制腺体分泌：1）流涎症、盗汗 2）麻醉前给药 3）试用于急性胰腺炎3.眼科：1）虹膜睫状体炎2）检查眼底:(后马托品代之) 3）用于验光4. 抗休克：主要用于感染中
6、毒性休克。5. 抗心律失常：治疗缓慢型心律失常如窦性心动过缓、房室传导阻滞等。6. 解救有机磷酸酯类中毒：足量和反复使用。不良反应 常见的：口干、心率加快、面部潮红、视力模糊、眩晕、皮肤干燥、小便困难及体温升高等反应。 严重者（发生毒性反应）呈现呼吸加深加快、烦躁不安、幻觉、谵妄及惊厥等中枢神经兴奋症状。 严重中毒可由兴奋转入抑制而导致昏迷，后因呼吸麻痹而死亡。 禁忌症：青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大者者禁用阿托品。2、氯丙嗪的药理作用、临床用途和不良反应。【药理作用及临床用途】（一）对中枢神经系统的作用：1、镇静、安定作用（抗精神病的作用），用于治疗精神分裂症；2、镇吐作用：顽固性呕吐有效，对
7、晕动病呕吐无效；3、对体温调节的作用：低温麻醉和人工冬眠；4、加强中枢抑制药的作用：可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药与乙醇等的作用。（二）自主神经系统的作用：无治疗意义，主要表现为副反应。（三）对内分泌系统的影响：【不良反应】1、一般反应：中枢抑制症状（嗜睡、困倦、无力）；受体阻断症状（体位性低血压）；M受体阻断症状（视力模糊、心动过速、口干）。2、椎体外系反应：帕金森综合症；静坐不能；急性肌张力障碍；迟发性运动障碍。3、心血管系统：体位性低血压。4、过敏反应。5、急性中毒。3、硝酸甘油、普萘洛尔的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。硝酸甘油【药理作用】1、扩张血管平滑肌、降低心肌耗氧量。
8、2、舒张冠状血管，增加缺血区血流量。3、重新分配冠状动脉血流量，增加心内膜血液供应。4、保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。【作用机制】在平滑肌内产生NO激活鸟苷酸环化酶细胞内cGMP含量增高降低胞浆内Ca2+浓度使肌球蛋白轻链去磷酸化松弛血管平滑肌，血管舒张。【临床运用】1、心绞痛 2、急性心肌梗塞 3、充血性心衰 4、控制血压【不良反应】1、扩血管反应：头、面、颈部潮红，搏动性头痛，反射性心率加快。2、高铁血红蛋白症3、连续用药2周后，出现耐受性普萘洛尔【药理作用及临床应用】普萘洛尔为非选择性b-受体阻断药，产生抗心律失常作用主用通过两个机制：竞争性阻断b-受体，能有效抑制肾上腺素能b-受体激活
9、所介导的心脏生理反应，如心率加快、心肌收缩力增强、房室传导速度加快等。抑制Na+内流，具有膜稳定作用。（1）自律性，降低窦房结、心房传导纤维的自律性。（2）传导速度。（3）动作电位时程和有效不应期：双向调节。（4）临床上主要用于室上性心律失常。【不良反应与注意事项】可导致窦性心动过缓、房室传导阻滞，并可能诱发心力衰竭和哮喘。产生低血压、精神压抑、记忆力衰退。本药长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响。突然停药可产生反跳现象，使冠心病患者发生心绞痛加重或心肌梗死。普萘洛尔与硝酸甘油联合应用的药理学基础：1、两药能协同降低心肌耗氧量。2、b-受体阻断药能对抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收缩力
10、加强，而硝酸甘油可缩小b-受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长。3、合用时各自用量减少，不良反应少。以下的内容重点不分题型：一、糖皮质激素类药物：【药理作用】1、抗炎作用； 2、抗免疫作用；3、抗休克； 4、抗毒素作用； 6、加强糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢；【不良反应】长期大剂量应用引起的不良反应：1、医源性肾上腺皮质功能亢进症；2、诱发和加重感染：3、心血管系统的并发症：水钠潴留，引发高血压。4、肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合迟缓；5、停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全；反跳反应。二、地西泮的药理作用、临床应用。【药理作用与临床应用】1、抗焦虑作用：无论是焦虑状态或焦虑症均为首选。
11、2、镇静和催眠作用；3、抗惊厥和抗癫痫作用：是目前治疗癫痫持续状态的首选药。4、中枢性肌肉松弛作用：临床用用于脑血管意外、脊髓损伤，腰肌劳损所致的肌强直。三、卡托普利（ACEI）的降压特点 降压时不伴有心率加快；长期用药不易引起水、电解质紊乱和脂质代谢障碍； 提高机体对胰岛素的敏感性； 防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌细胞增生、肥大与重构，而利于保护心脏。四、胆碱能神经包括的内容：全部的交感神经和副交感神经的节前纤维；全部副交感神经的节后纤维；极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张交感神经；运动神经。五、有机磷酸酯类中毒机制：有机磷酸酯类进入体内，与乙酰胆碱酯酶结
12、合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，导致乙酰胆碱在体内堆积而引起一系列中毒症状。六、吗啡的药理作用（一）中枢神经系统：1、镇痛和镇静及欣快感：对各种疼痛有效，特别是慢性钝痛，欣快感是导致成瘾的原因。2、抑制呼吸：直接抑制呼吸中枢。3、镇咳和催吐，临床较少用。4、缩瞳，针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。（二）兴奋平滑肌：提高平滑肌张力，使括约肌收缩。1、胃肠道，导致便秘；2、胆道，上腹不适，引起胆绞痛；3、支气管，诱发哮喘。4、膀胱，可致尿潴留。（三）心血管系统：扩张血管，使血压下降。七、强心苷的临床用途和不良反应【临床应用】1、慢性心功能不全 伴心
13、房纤颤或心室率过快的疗效最佳； 伴高血压、瓣膜病、先天性心脏病疗效好； 严重二尖瓣狭窄及缩窄心包炎无效； 贫血、甲亢、维生素B1缺乏、肺心病、心肌炎诱发的心力衰竭较差。2、心率失常（心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速）【不良反应】 1、胃肠道反应（厌食、恶心、呕吐、腹泻）；2、神经系统（头痛、疲乏、眩晕、恶梦、视力模糊）；3、心脏毒性（快速型心律失常，房室传导阻滞、窦性心动过缓）。八、肝素在体内、体外均有强大的抗凝作用，主要通过激活AT（抗凝血酶）而实现；临床上用于血栓栓塞性疾病，弥散性血管内凝血。九、利尿药的分类及各类药的作用部位和作用点：1、高效能利尿药：作用髓袢升支粗段，干扰Na+
14、-K+-2Cl-同向运转系统呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。2、中效能利尿药：作用于远曲小管近端，影响Na+-Cl-同向运转系统噻嗪类。3、低效能利尿药：作用于远曲小管远端和集合管阿米洛利、螺内酯。十、抗心律失常药物的分类： 1、钠通道阻滞药：奎尼丁、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮等。 2、b-受体阻断药：普萘洛尔。 3、延长动作电位时程药：溴苄胺、胺碘酮。 4、钙通道阻滞药：维拉帕米、地尔硫卓。十一、抗甲状腺药分类及各类代表药物的机理。1、治疗甲亢的药物有硫脲类、碘及碘化物、放射性碘及受体阻断剂。2、硫脲类的机理：抑制甲状腺激素的合成；丙基硫氧嘧啶还能抑制外周组织T4转化为T3,迅速降低血清中生
15、物活动较强的T3水平。3、碘的作用机制：小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，大剂量产生抗甲状腺作用。十二、可待因的临床应用：镇痛。阿片生物碱类适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽、对胸膜炎干咳伴有胸痛者尤为适宜。十三、胰岛素（口服无效，注射给药）【临床应用】1、糖尿病，1型糖尿病的重要治疗药物；急性或严重并发症的糖尿病；口服降血糖药物治疗无效的其他类型的糖尿病；2、高血钾症，抑制Na+-K+-ATP酶，保K+排Na+.十四、双胍类降糖机制：抑制肠壁细胞吸收葡萄糖、增加骨骼肌和周围组织对葡萄糖的摄取和利用、增强肝细胞对葡萄糖的摄取、提高靶组织对胰岛素的敏感性、抑制胰高血糖素素的释放等环节。十五、抗胆碱酯酶的临床应用： 1.诊断和治疗重症肌无力2.手术后腹气胀及尿潴留3.阵发性室上性心动过速 4.肌松药的解毒：如筒箭毒碱中毒。十六、各类抗生素的代表药物：1、喹诺酮类（沙星类）洛美沙星、莫西沙星。2、磺胺类及甲氧苄啶（TMP）磺胺嘧啶（SD）、
