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1、药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。药物是指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比 零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除.即不论血浆药
2、物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。清除率是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。 当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度肝药酶抑制剂:有些药物可抑制肝微粒体酶的活性，导致同时应用的一些药物代谢减慢。这类抑制物和药物代谢酶结合，竞争性抑制其他底物的代谢。 凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应
3、副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副反应（通常也称副作用）。副反应是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。毒性反应：毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎和致突变反应也属于慢性毒性范畴。后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应 变态反应：是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体
4、蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。特异质反应：这是一类先天遗传异常所致的反应最小有效量或最低有效浓度：即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。半最大效应浓度：是指能引起50%最大效应的浓度。效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。药物安全性评价指标：治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。用1%致死量（LD1）与99%有效量（
5、ED99）的比值或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED50）之间的距离来衡量药物的安全性。受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。前者具有较强亲和力和较强内在活性（a=1）；后者有较强亲和力，但内在活性不强（a1），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（a=0）的药物。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为
6、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药 受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。若受体脱敏和增敏只涉及受体密度的变化，则分别称之为下调和上调安慰剂一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。但从广义上讲，安慰剂还包括那些本身没有特殊作用的医疗措施如假手术等。安慰剂产生的效应称为安慰剂效应 耐受性为机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失，再次连续用药又可发生。抗菌药：对细菌有抑制或杀灭作用的药物抗生素：由各种微生物产生，能
7、杀灭或抑制其他微生物的物质化疗指数：评价化学治疗药物有效性与安全性的指标，常以化学药物的半数致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示细菌耐药性：细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式配伍禁忌：药物在体外配伍直接发生生物理性或化学性相互作用而影响药物疗效或毒性反应毛果芸香碱:能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。临床主要用于青光眼和虹膜炎的治疗。1眼 毛果芸香碱滴眼后可引起：（1）缩瞳本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。（2）降低眼内压毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜
8、根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。（3）调节痉挛毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物，毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。2腺体 较大剂量毛果芸香碱使汗腺、唾液、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加易逆性ACh临床应用：主要用于重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼、一些药物中毒后的解毒、阿尔茨海默病的治疗。常用药物有新斯的明、吡斯的明、依酚氯胺、安贝氯铵、 毒扁豆碱、地美溴铵 有机磷酸酯类，可与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AChE，
9、使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状，主要表现为毒蕈碱样症状、烟碱样症状和中枢神经系统症状。中毒的解救药物有阿托品和AChE复活药（如氯解磷定）阿托品【药理作用机制】 选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。【药理作用】 1.抑制腺体分泌:唾液腺,汗腺,泪腺,呼吸道腺体(严重盗汗,流涎症,全身麻醉前给药) 口干,乏汗，皮肤干燥2.眼:局部滴眼或全身给药均出现（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）虹膜睫状体炎 ,检查眼底 ,验光配镜（限于儿童） 视力模糊 ,青光眼禁用3.解除内脏平滑肌痉挛: 胃肠平滑肌,膀胱逼尿肌,胆管、输尿管 ,
10、呼吸道、子宫 解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症,胆、肾绞痛时+哌替定 (便秘 ,小便困难 ,禁用于前列腺肥大)4.心脏（心率、传导加快）1）治疗剂量（0.4 mg0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大dHR（阻断窦房结M2（2）房室传导加快受体） （12 mg）（2）房室传导加快 迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） 心悸、增加心肌耗氧量、心律失常 5.血管与血压（扩血管抗休克）治疗量-无显著影响,较大剂量-扩血管,直接扩血管 感染性休克 *除外伴HR和T升高者 皮肤潮红、温热6.CNS（先兴奋后抑制CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关）
11、 影响不明显-兴奋-过度兴奋-转入抑制 解救有机磷中毒 兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹去甲肾上腺素【药理作用】 激动受体作用强大，对1和2受体无选择性。对心脏1受体作用较弱，对2受体几乎无作用。 1血管 激动血管的1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。2心脏 较弱激动心脏的1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。3血压 小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张
12、压也明显升高，脉压变小。4其他 仅在大剂量时才出现血糖升高。对中枢神经系统的作用较弱。对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。【临床应用】 去甲肾上腺素用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。本药稀释后口服，可使食管和胃内血管收缩产生局部止血作用。【不良反应及禁忌证】1局部组织缺血坏死 2急性肾功能衰竭 高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。肾上腺素【药理作用】 肾上腺素主要激动和受体。1心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的1及2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。2血管 激动血管平
13、滑肌上的受体，血管收缩；激动2受体，血管舒张。 3血压 心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高；由于骨骼肌血管的舒张作用，舒张压不变或下降，脉压差加大，作用于肾小球旁器细胞的1受体，促进肾素的分泌。 4平滑肌 能激动支气管平滑肌的2受体，发挥强大的舒张作用。抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。5代谢 肾上腺素能提高机体代谢。6中枢神经系统 肾上腺素不易透过血脑屏障，仅在大剂量时才出现中枢兴奋症状。【临床应用】1心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。对电击所致的心脏骤停也可用
14、肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，一般用心内注射，同时必须进行有效的人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒等。2过敏性疾病（1）过敏性休克：肾上腺素激动受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性；激动受体可改善心功能，缓解支气管痉挛；减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，为治疗过敏性休克的首选药。（2）支气管哮喘：控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。本品由于不良反应严重，仅用于急性发作者。（3）血管神经性水肿及血清病：肾上腺素可迅速缓解变态反应性疾病的症状。3与局麻药配伍及局部止血 肾上腺素加入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，延长
15、局麻药的麻醉时间4治疗青光眼。 【不良反应及禁忌证】 主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等。应严格掌握剂量，老年人慎用。禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。多 巴 胺【药理作用】 多巴胺主要激动、和外周的多巴胺受体。1心血管 多巴胺对心血管的作用与用药浓度有关，低浓度时使血管舒张。高浓度时使心肌收缩力增强，心排出量增加。可增加收缩压和脉压差，但对舒张压无明显影响或轻微增加。大剂量时多巴胺可激动血管的受体，导致血管收缩，引起总外周阻力增加，使血压升高，也可促进神经末梢释放去甲肾上腺素，产生心血管效应。2肾脏 低浓度时作用于Dl受体，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加。同时具有排钠利尿作用，大剂量时可使肾血管明显收缩。【临床应用】 用于各种休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。本品与利尿药联合应用于急性肾衰竭。也可用于急性心功能不全，具有改善血流动力学的作用。麻黄碱与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特点：化学性质稳定，口服有效；拟肾上腺素作用弱而持久；中枢兴奋作用较显著；易产生快速耐受性。受体阻断药【药理作用】1受体阻断作
