特殊药物药理作用.doc

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1、肾上腺素药理作用直接作用于肾上腺素、受体的拟交感胶类药。能抗低血糖。通过作用于肾上腺素受体 , 增加肝脏及其他组织的糖分解。通过作用于肾上腺素受体,抑制胰腺对胰岛素的释放,减少周围组织对葡萄糖的摄取,因而升高血糖水平。本品的效应包括 : 扩张支气管,通过作用于2肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌,解除支气管痊孪,通过作用于肾上腺素受体使支气管动脉收缩,消除充血水肿,改善通气量,抑制抗原所引起的组胺释放,直接对抗组胺导致的支气管收缩、血管扩张及水肿:兴奋心脏,作用于心脏1肾上腺素受体,使心率增快心肌收缩力加强:增高血压,小剂量肾上腺素通过兴奋心脏使心排血量增加,造成收缩压中度升高, 同时作用于骨骼肌

2、血管床的2肾上腺素受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压:较大剂量时作用于骨骼肌血管床肾上腺素能受体使血管收缩,增加外周血管阻力,使收缩压及舒张压均升高:收缩局部血管,作用于皮肤、粘膜、结合膜以及内脏的肾上腺素受体,使血管收缩。此外,加至局麻药液中或作外用,可延缓麻醉药的吸收,从而延长作用时间,并有止血作用。适应症松弛支气管平滑肌,以缓解支气管痉挛,控制哮喘发作: 兴奋心脏,增加心肌收缩力及收缩速度,用于心脏复苏: 用于严重过敏反应,如过敏性休克、解除支气管痉挛、尊麻疹、神经血管性水肿、皮肤骚痒等: 加入局麻药液中可延长脊神经阻滞时间: 纠正主要是体外循环后所引起的低排血量综合征: 用

3、于治疗低血糖症,如胰岛素作用过度所致者: 局部给药,收缩血管以减轻结合膜充血,以及控制皮肤粘膜的表面出血。禁用慎用(1) 交叉过敏反应 : 对其他拟交感胺类药 , 如麻黄碱、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素等过敏者 , 对本品也可能过敏。(2) 本品可通过胎盘屏障 , 致胎儿缺氧。动物研究显示所给药量比人类的最大剂量高 25 倍时 , 有致畸作用。因本品能松弛子 宫平滑肌 , 延长第二产程 , 大剂量时减弱宫缩 , 故分娩时不主张应用。剖腹产麻醉过程中用本品维持血压 , 可加速胎儿心 跳 , 当母体血压超过 17.3/10.7kPa(l30/8OmIIlHg) 时不宜用。(3) 小儿给药

4、需小心 , 曾有报道在哮喘小儿中应用时发生昏厥。(4) 老年人对拟交感神经药的作用敏感 , 慎用。(5) 下列情况应慎用 : 器质性脑损害 : 心血管病 , 包括心绞痛、心律失常、心脏扩大、脑血管硬化、冠状动脉病、各种 器质性心脏病 : 糖尿病 : 青光眼 : 高血压 : 甲亢 : 帕金森病 , 可使僵硬与震颤暂时性加重 : 吩噻嗪类引起的循环虚脱或低血压 , 因本品的使用导致血压进一步下降 : 精神、神经疾患的症状恶化 : 心源性、外伤性或出血性休克时 , 用本品无益。心脏性哮喘等忌用。冠心病或心律失常者应禁用。注意事项长期或逾量使用可产生耐药性,停药数天再给,效应可恢复。用 l :1000

5、(lmg/ml) 浓度的肾上腺素注射液,作心内或静脉注射前必须稀释:不推荐动脉内注射,后者可引起明显剧烈的血管收缩,导致组织坏死。反复在固定部位注药可导致组织坏死,注射部位必须轮换。用于过敏性休克时,由于其血管的渗透性增加,有效血容量不足,必须同时补充血容量。应用本品时必须密切注意血压、心率与心律变化,多次应用时还须测血糖变化不良反应(l) 胸痛、心律失常为较少见的反应,但出现时即须引起注意 , 多见于给予大剂量时。(2) 以下反应持续存在时须引起注意 : 头痛、焦虑不安、烦燥、失眠、面色苍白、恐惧 ,震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快 或沉重感。(3) 逾量的征象为 : 焦虑不安、皮肤潮红、胸痛

6、、寒战、发热、抽撞、血压变化,心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。去甲肾上腺素药理作用本品为儿茶酚胺类药物,是强烈的受体激动药 , 同时也激动 受体。通过受体的激动 , 可引起血管极度收缩 , 使血压升高 , 冠状动脉血流增加 ; 通过受体的激动 , 使心肌收缩加强 , 心排出量增加。用量每分钟按体重 0.4 g/kg 时 , 受体激动为主 : 用较大剂量时 , 以受体激动为主。受体激动所致的血管收缩的范围很广 , 以皮肤、粘膜血管、肾小球为最明显 , 其次为 脑、肝、肠系膜、骨骼肌等 , 继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多 , 腺苷能促使冠状动脉扩张。受体激动的心脏方面表现 主要是心肌收缩力

7、增强 , 心率加快 , 心排血量增高 : 升压过高可引起反射性心率减慢 , 同时外周总阻力增加 , 因而心排血量 反可有所下降。逾量或持久使用 , 可使毛细血管收缩 , 体液外漏而致血溶量减少。适应症用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压 ; 对血容量不足所致的休克或低血压 , 本品作为急救时 补充血溶量的辅助治疗 , 以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注 : 直到补足血溶量治疗发挥作用 : 也可用于治疗椎管内阻 滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。禁用慎用(1) 交叉过敏反应 : 对其他拟交感胺类药不能耐受者 , 对本品也不能耐受。(2) 本品易通过胎盘 , 使子宫血

8、管收缩 , 血流减少 , 导致胎儿缺氧 , 孕妇应用本品必须权衡利弊。(3) 哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。(4) 本品在小儿中研究尚缺乏 , 但至今未发现应用中的特殊问题。(5) 老年人长期或大量使用 , 可使心排血量减低。(6) 下列情况应慎用 : 缺氧 , 此时用本品易致心律失常 , 如室性心动过速或心室颤动 : 闭塞性血管病 , 如动脉硬化、糖 尿病、闭塞性脉管炎等 , 可进一步加重血管闭塞 , 一般静注不宜选用小腿以下静脉 : 血栓形成 , 无论内脏或周围组织 , 均 可促使血供减少 , 缺血加重 , 扩展梗塞范围。不良反应(1) 药液外漏可引起局部组织坏死。(2) 本品强烈的血管

9、收缩足以使生命器官血流减少 , 肾血流锐减后尿量减少 , 组织血供不足导致缺氧和酸中毒 : 持久或大量 使用时 , 可使回心血流量减少 , 外周血管阻力增高 , 心排血量减少 , 后果严重。(3) 应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白 , 注射局部皮肤脱落 , 皮肤紫绀 , 皮肤发红 , 严重眩晕 , 上列反应虽 属少见 , 但后果严重。(4) 个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。(5) 在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时 , 可出现心律失常 : 血压升高后可出现反射性心率减慢。(6) 以下反应如持续出现须加注意 : 焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠等。(7)

10、逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搞。可引起重要器官供血不足 , 少数病人可出现心律失常 , 肢端缺血坏死。可致有胸骨后痛。有时甲状腺可一过性充血肿大。用于 晚期妊娠可诱发子宫收缩。异丙肾上腺素药理作用扩张支气管:作用于支气管2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛 , 抑制组胺等介质的释放。兴奋1肾上腺素受体,增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。扩张外周血管,减轻心(左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。适应症 治疗支气管哮喘;治疗心源性或感染性休克 ;治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。注意事项舌下给药时不得嚼碎,否则不能速效

11、;雾化吸入在 12 小时内己喷吸药物 3 一 5 次而疗效不显应改变治疗药物;可与肾 上腺素交替使用,但不能同时应用,交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。患者用药后若感心律失常或胸痛,应重视。禁用慎用(1) 对其他肾上腺素类药物过敏者对本品也有交叉过敏。(2) 高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。 冠心病 , 心肌炎及甲亢患者禁用。不良反应常见的不良反应有 : 口咽发干、心悸不安 ; 少见的不良反应有 : 头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力 等。有心律失常 , 心肌损害 , 心悸 , 诱发心绞痛 , 头痛 , 震颤 , 头晕 , 虚脱 ,

12、个别病例支气管收缩 ( 痊孪 ), 舌下给药可引起口腔溃荡 , 牙齿 损坏 .反复使气雾剂过多产生耐受性 , 使支气管痊孪加重 , 疗效降低 , 甚至增加死亡率 .此药用于治疗呼吸系统疾病时 , 其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。应用此药有需逐渐增加剂量 的倾向 , 从而增加对心脏的毒性作用。此药可致心电图出现心肌梗塞波形 , 或如静脉输入此药不小心 , 可导致心室颤动或甚 至心肌坏死。它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低 , 但使通气灌注比例失常并加重低氧血症 , 患者感到好转而病情在恶化。此外 , 它有时 可诱发奇怪的支气管痊孪。常见有头痛、震颤、忧虑、头晕及虚脱。舌下含

13、化此药时也可引起周身反应 , 同时常有口腔溃荡。多巴胺药理作用激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胶受体,效应与剂量相关 : 小量时(每分钟按体重 0.52 g/kg) 主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;小到中等量时(每分钟按体重 210g/kg),能直接激动 1受体以及间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏出量增加,最终使心排血量加大, 收缩压升高,脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及心肌氧耗改善;大量时(每分钟按体重大于10g/

14、kg)激动受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。适应症适用于心肌梗塞、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征 : 补充血容量效果不佳的休克,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄及利尿药无效的心功能不全。注意事项应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。在滴注前必须稀释, 稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压,较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。选用粗大的静脉作静注或静

15、滴,以防药液外溢,产生组织坏死; 如确已发生液体外溢 , 可用 5-lOmg 酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸润。静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定。休克纠正时应即减慢滴速。遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注。如在滴注多巴胶时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药。突然停药可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。 不良反应常见的有胸痛、呼吸困难、心律失常 ( 尤其用大剂量 )、心搏快而有力、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量,或小剂量用于外周血管病患者出现的反应有手足疼痛或手足发冷;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽。逾量时的反应为严重高血压 , 此时应停药 , 必要时给受体阻滞药。剂量过大时心律失常,心动过速,心动过缓,心绞痛,恶心,呕吐 , 头痛,呼吸困难。用于抢救时,常见的不良反应有异位搏动、心动过速及心悸、也可出现心绞痛、心动过缓、心脏传导失常、恶心呕吐、头痛、呼吸困难。多巴酚丁胺药理作用对心肌产生正性肌力作用,主

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