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1、血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。 药物进入循环后，有两种形式： 结合型药物：药物与血浆蛋白结合。 特点： （1）暂时失去药理活性。 （2）体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。 意义：结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物
2、作用和作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。 游离型药物：未被血浆蛋白结合的药物。 特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄。药物与血浆蛋白结合方式： 酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。 碱性药物与1-糖蛋白结合：-糖蛋白和-酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。 特点： （1）可逆性 药物与血浆蛋白的结合是可逆的，极少数是共价结合（如烷化剂）。 药物在血液中转运时，结合型与游离型药物快速达到动态平衡。游离
3、型药物透过生物膜血液中游离型药物浓度降低结合型药物，释出游离型药物。 （2）饱和性 血浆中蛋白有一定的量，与药物的结合有限，因此，药物与血浆蛋白结合具有饱和性。 当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时饱和游离型药物急剧增加毒性反应。 某些病理情况下，血浆蛋白过少（如肝硬化、慢性肾炎）、变质（如尿毒症） 药物与血浆蛋白结合减少毒性反应。有些药物在老年人中呈现较强的药理效应，与老年人的血浆蛋白减少有关。 （3）竞争性 两种药物竞争结合同一蛋白置换游离型药物浓度增加导致中毒。 如：保泰松结合型双香豆素游离型浓度增加出血倾向。 与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合，如磺胺药置换胆红素新生儿核黄疸症。 此外，注射白蛋白可与药物结合而影响疗效。血浆蛋白与药物结合时，血浆蛋白在体内的各种作用暂时消失，但是与药物分离之后，血浆蛋白各种性质基本不变，继续发挥原来的作用。
