达肝素钠注射液

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1、达肝素钠注射液达肝素钠注射液（Dalteprin Sodium Injection）（法安明） 主要成分：达肝素钠 组成：1 支单剂量注射器 达肝素钠 2500 IU （抗-Xa）5000 IU （抗-Xa） 7500 IU （抗-Xa）氯化钠 适量注射用水 加至0.2ml 加至0.2ml加至0.3ml效价以低分子量肝素第一国际标准中所描述的国际抗-Xa单位（IU）表示。【性状】 本品为无色或淡黄色的澄明液体。【药理毒理】 达肝素钠是一种含有达肝素钠（低分子量肝素钠）的抗血栓剂。达肝素钠是从猪肠粘膜 提取的低分子肝素钠，其平均分子量为5000。达肝素钠主要通过抗凝血酶（AT）而增 强其对凝血因

2、子X a和凝血酶的抑制，从而发挥其抗血栓形成的作用。达肝素钠增强抑 制凝血因子Xa的能力，相对高于其延长血浆凝血时间（APTT）的能力。达肝素钠对血 小板功能和血小板粘附性的影响比肝素小，因而对初级阶段止血只有很小的影响。尽管 如此，达肝素钠的某些抗血栓特性仍被认为是通过对血管壁或纤维蛋白溶解系统的影响 而形成的。达肝素钠比肝素的急性毒性低。在毒理研究中重复出现的最明显的反应为大剂量注射后 注射部位的局部出血。这种反应的发生率及程度均为剂量相关的，而且不累加。局部出 血反应与抗凝作用中剂量相关的改变有关，用APTT和抗-Xa的活性来测量。等剂量研究 表明，达肝素钠与肝素相比，没有更强的骨质稀少

3、作用。不论是何种给药途径、剂量和 治疗周期，均未发现器官毒性。也未发现致突变反应。未发现孕期的胚胎毒性和致畸作 用以及发殖力、围产期或产后的影响。【药代动力学】 皮下注射的生物利用度约为90%。静脉注射后消除半衰期约为2小时，皮下注射后为3-4 小时。尿毒症病人的半衰期将延长。治疗剂量范围（30-120IU/kg）外，半衰期与剂量略 相关。药物主要通过肾脏消除。【适应症】 治疗急性深静脉血栓。急性肾功能衰竭或慢性肾功能不全者进行血液透析和血液过滤期间防止在体外循环系 统中发生凝血。不稳定型冠状动脉疾病，如：不稳定型心绞痛和非Q-波型心肌梗塞。 预防与手术有关的血栓形成。【用法用量】如果需要可通

4、过测定抗-Xa以监测达肝素钠的活性。 急性深静脉血栓的治疗。达肝素钠可以皮下注射每日一次，也可每日二次。每日一次用法200IU/kg体重,皮下注射每日次，不需要监测抗凝血作用。每日总量不可起过18000IU。 每日二次用法100IU/kg体重，皮下注射每日二次，该剂量适用于出血危险较高的患者。通常治疗中无 需监测，但可进行功能性抗-Ca测定。皮下注射后3F小时取血校，可测得最大血药浓度。推荐的血药浓度范围为0.51.0IU抗-（a/ml。 用达肝素钠的同时可以立即服维生素K拮抗剂。达肝素钠治疗应持续到凝血酶原复合 物水平（因子II.VII.JX降至治疗水平。通常联合治疗至少需要5天。 血液透析

5、和血液过滤期间预防凝血 慢性肾功能衰竭，患者无已知出血危险： 血液透析和血液过滤不超过4小时： 剂量如下或静脉快速注射5000IU。血液透析和血液过滤超过4小时： 静脉快速注射3O-4OIU/kg体重，继以静脉输注每小时10T5IU/kg体重。 正常情况下，患者进行长期血液透析应用本品时，需要调整剂量的次数很少，因而检测 抗-Xa浓度的次数也很少。给予的剂量通常使血浆浓度保持在0.51.0IU抗-Xa/ml的范围 内。急性肾功能衰竭，患者有高度出血的危险： 静脉快速注射5-10IU/kg体重，继以静脉输注每小时4IU/kg体重 进行急性血液透析的患者治疗间歇较短，应对抗-Xa进行全面监测。 血

6、浆浓度应保持在0.2.4IU抗-Xa/ml的范围内。不稳定型冠状动脉疾病，如：不稳定型心绞痛和非Q-皮型心肌梗塞。皮下注射120IU/kg每日二次。最大剂量为10000IU/12小时。至少治疗6天，如医生 认为必要可以延长。推荐同时使用低剂量乙酰水杨酸。预防与手术有关的血栓形成 伴有血栓栓塞并发症危险的大手术：术前1_2小时皮下注射2500IU,术后每日早晨皮下注射2500IU直到患者可活动，一般 需要5-7天或更长。具有其它危险因素的大手术和矫形手术： 术前晚间皮下注射5000IU,术后每晚皮下注射5000IU。治疗须持续到患者可活动为止， 般需5-7天或更长。另外也可术前1-2小时皮下注射

7、2500IU,术后8-12小时皮下注射 2500IU。然后每日早晨皮下注射5000IU。警告 不同的低分子量肝素在不同的推荐剂量下有不同的特点。因此需特别注意，并且一定要 查看不同产品的使用说明。相容性达肝素钠与置于玻璃瓶和塑料瓶内的等渗氯化钠溶液（9mg/ml ）或等渗葡萄糖溶液 （50mg/ml ）相容。溶液必须在12小时内使用。达肝素钠与其它产品的相容性尚无研究。 【不良反应】可能引起出血，尤其在大剂量时，常见报道的副作用为注射部位的皮下血肿和暂时性轻 微的且在治疗中可逆的血小板减少症（I型）。观察到暂时性轻至中度肝转氨酶（ASAT,ALAT ）增高。罕见皮肤坏死，过敏反应和注射部位以外

8、的出血。很少见过敏样反应和严 重的免疫介导型血小板减少症（II型）伴动脉和/或静脉血栓或血栓栓塞。【禁忌】 对达肝素钠或其它低分子肝素和/或肝素过敏：有明确病史或怀疑患有肝素诱导的免疫介导型血小板减少症。急性胃十二指肠溃疡和脑出血。严重的凝血系统疾病。脓毒性心内膜炎。中枢神经系统、眼部及耳部的损伤或施行手术。因为 可增加出血的危险，进行急性深静脉血栓治疗伴有局部麻醉的患者也是禁忌。【注意事项】 本品慎用于血小板减少症和血小板缺陷、严重肝肾功能不全、未能控制的高血压、高血 压性或糖尿病性视网膜病的患者。近期经手术的患者在使用大剂量达肝素钠时亦应慎重 建议在开始达肝素钠治疗前做血小板计数检查并定期

9、监测。对于发展迅速的血小板减少症，以及与使用本品或其它低分子肝素和 /或肝素有关的体外实验显示抗血小板抗体阳性或结果未知的严重血小板减少症（100000/1），需特别 达肝素钠对凝血时间测试只有轻微程度的延长作用，如血浆凝血时间APTT）或凝血酶 时间。测定抗-Xa活性用于实验室监测。为延长APTT而增加剂量可能导致药物过量和出 血。一般情况下，长期血液透析的患者应用本品时，需要调整剂量的次数很少，因而检 测抗-Xa浓度的次数也很少。进行急性血液透析的患者治疗间歇较短，应对抗-Xa浓度进 行全面监测。不稳定型冠状动脉疾病，如：不稳定型心绞痛和非Q-波型心肌梗塞的患者若发生透壁性 心肌梗塞，可进

10、行溶栓治疗。没有必要因进行溶栓而停用本品，但可能增加出血的危险。 【孕妇及哺乳期妇女用药】已对达肝素钠用于妊娠妇女进行了评估，得知其对妊娠过程、胎儿和新生儿均无有害作 用。然而，因含防腐剂的注射液中含有能够通过胎盘的苯甲醇，故在妊娠阶段不能使用。 必须谨记在自然分娩或剖腹产前使用苯甲醇对早产儿具潜在毒性。【儿童用药】尚不明确。【老年患者用药】尚不明确。【药物相互作用】同时应用对止血有影响的药物，例如乙酰水杨酸、非甾体类抗炎药，维生素K拮抗剂和 葡萄糖可能加强达肝素钠的抗凝血作用。然而，除不稳定型冠状动脉疾病如：不稳定型心绞痛和非Q-波型心肌梗塞的患者有特殊 禁忌症外，一般患者可口服低剂量的乙酰

11、水杨酸。【药物过量】 鱼精蛋白可抑制达肝素钠引起的抗凝作用。达肝素钠引起的凝血时间延长可被完全中和 但抗-Xa活性只能被中和约25%-50%。1mg鱼精蛋白可抑制达肝素钠（低分子量肝素钠） 100IU的抗-Xa作用。鱼精蛋白本身对初级阶段止血有抑制作用，所以只能在紧急情况下 应用。【规格】1、2500IU （抗-Xa） / 0.2ml 注射液，单剂量注射器，2X0.2ml,10X0.2ml2、5000IU （抗-Xa） / 0.2ml 注射液，单剂量注射器，2X0.2ml,10X0.2ml3、7500IU （抗-Xa） / 0.2【DGSNZSY、 前一页 后ml注射液，单剂量注射器，2X0.2ml,10X0.3mlFAM】页 首页