药理复习重点.doc

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1、名词解释1、药理学 研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用和作用机制即药效学,也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律即药动学。2、药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用和作用机制。3、药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。4、新药:化学结构、药品祖坟或药理作用不同于现有药品的药物。5、药物体内过程:药物在体内的吸收、分布、生物转化(代谢)和排泄过程6、吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程。7、首过消除:是指药物口服后经胃肠道吸收先进肝门静脉,在肠道或肝脏时

2、经灭活代谢,最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前,经肠道或肝脏多数被灭活,称为首关消除。有首关消除的药物(如利多卡因,硝酸甘油)不宜口服,可改为舌下或直肠给药,或者加大给药剂量。8、肝药酶的诱导和抑制 (1)肝药酶诱导:有些药物能增强肝药酶活性,使其他在肝脏内生物转化药物的代谢加快,导致这些药物的药效减弱,称为肝药酶的诱导,如苯巴比妥、利福平、苯妥英。 (2)肝药酶抑制:有些药物则能抑制肝药酶活性,使在其他肝脏内生物转化药物的代谢减慢,导致这些药物的药效增强,称为肝药酶的抑制,如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。9、肠肝循环:胆汁内药物及代谢产物经由胆总管入肠腔,随粪便排

3、出,部分由小肠再吸收,经肝脏入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。10、t1/2: 血浆药物浓度下降一半所需时间,长短反映血浆药物消除速度。意义:确定给药间隔时间; t1/2代表药物的消除速度11、生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内的药物的百分率。F (A / D) 100,表示药物进入体内速度与数量,是评价药物制剂质量的一个重要指标。12、一级消除动力学:单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。13、受体激动药:既有亲和力又有内在活性的药物。根据内在活性大小分为完全激动药和部分激动药。14、部分激动药:一类有较强亲和力而内在活性不强,与激动药并用

4、可拮抗激动药的部分效应的药物。15、受体拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,根据受体结合是否可逆分竞争性和非竞争性。16、受体调节:维持机体内环境稳定的莪一个重要因素,包括增敏和脱敏两种类型。17、耐受性:机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复,停药消失,再次用药又可发生。18、耐药性:病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。19、依赖性:长期应用某药后,机体产生了生理性或精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性。问答题1、弱酸(碱)性药物中毒时,如何加强药物的排谢?并说明其作用机制。 弱酸(碱)性药物中毒,可碱(酸)化尿液,肾小管上皮

5、细胞具脂质膜特性,与药物通过其他部位细胞膜一样,故只有未解离的分子型药物的浓度差对重吸收起作用。碱(酸)中毒,酸(碱)化尿液,碱(酸)性药物解离程度增高,重吸收减少,酸(碱)性药物则相反。2、何为药物不良反应,解释药物不良反应的主要类型,并举例说明。 (1)副反应:治疗剂量下,药物本身固有作用,多轻微可预料。如阿托品接触胃肠痉挛时引起口干心悸便秘。 (2)毒性反应:剂量过大或体内药物蓄积太多发生的危害性反应。如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎。 (3)后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。如苯巴比妥治疗失眠,次日乏力困倦现象。 (4)停药反应(回跃反应):长期应用某

6、药,突然停药后原有疾病加剧。 可乐定降血压,次日血压明显回升 (5)变态反应:一类免疫反应。非肽类药物与机体蛋白结合为抗原,经接触10天左右敏感化过程而反生的反应也叫过敏反应。 如青霉素G可引起过敏性休克。 (6)特异质反应:先天遗传异常导致。少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感。少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。3、试述pilocarpine 、neostigmine的作用和用途。Pilocarpine(毛果芸香碱):(1)药理作用:眼:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛,视近物 腺体:大剂量时,分泌增加,尤其是汗腺,唾液(2)临床应用:低浓度治

7、疗青光眼,高浓度加重;虹膜炎:与扩瞳药交替用;阿托品中毒解救Neostigmine(新斯的明):(1)药理作用:眼:缩瞳;降低眼内压;调节痉挛,视近物;促进胃肠收缩蠕动,腺体分泌;逆转竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛;减慢心率,减少心输出量,大剂量血压下降。(2)临床应用:治疗重症肌无力; 手术后腹胀气与尿潴留; 阵发性室上性心动过速;非除极化型肌松药(筒箭毒碱等)中毒的解救。(3)禁忌证:机械性肠梗阻; 尿路梗阻; 支气管哮喘。4、试述atropine药理作用、临床应用和不良反应 药理作用:(1)抑制腺体分泌;(2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹,视远物;(3)松弛内脏平滑肌。(4)治疗剂量减

8、慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。(5)大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,扩张血管,改善微循环。(6)大剂量兴奋中枢,出现焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和中枢麻痹,可致循环和呼吸衰竭。临床应用:解除平滑肌痉挛:内脏绞痛如胃肠绞痛,胆/肾绞痛需与阿片类合用; 抑制腺体:麻醉前给药,严重盗汗,流涎症; 虹膜睫状体炎,验光配镜,眼底检查;缓慢型心律失常:窦性心动过缓,房室传导阻滞; 抗休克:感染性休克; 有机磷中毒抢救不良反应:治疗量:口干,视力模糊,皮肤潮红,心悸,瞳孔扩大,体温上升,排尿

9、困难 过量中毒:明显中枢中毒症状(烦躁,幻觉,抽搐,言语不清,高热,精神错乱-神志模糊,昏迷,血压下降,呼吸抑制)禁忌证:青光眼、前列腺肥大5、有机磷中毒的解救药物有那些?试述其主要作用机制及特点。 (1)及早、足量、反复地注射阿托品,能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱(ACh)大量存在而产生的M样症状,但对N样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶(ChE)的作用。 (2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定):可使ChE复活,及时地水解积聚的ACh,消除ACh过量引起的症状,对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。(3)两者合用可增强并巩固解毒疗效。6、试述肌松药的分类及代表药 非除极化(竞争) 除极化(非竞争

10、) 筒箭毒碱 琥珀胆碱 临床用量有神经节阻断作用 临床用量无神经节阻断作用 抗胆碱酯酶药拮抗其肌松作用 抗胆碱酯酶药增强其肌松作用 乙醚、氨基苷类抗生素加强其肌松作用 连续用药可产生快速耐受 肌松前不会引起肌束颤动 肌松前出现肌束颤动 7、肾上腺素受体激动药有哪些类型?各举一代表药。 (1)受体激动药:12受体激动药,去甲肾上腺素;1受体激动药,去氧肾上腺素;2受体激动药,可乐定。 (2)、受体激动药:肾上腺素。 (3)受体激动药:12受体激动药,异丙肾上腺素;1受体激动药,多巴酚丁胺;2受体激动药,沙丁胺醇。8、比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺药理作用、临床应用和不良反应。药

11、理作用临床应用不良反应肾上腺素1、心:1:收缩力、心率、传导均心输出量;心耗氧量,心律失常2、血管:1:皮肤黏膜,内脏血管收缩2:骨骼肌、冠状血管扩张3、血压:治疗量收缩压舒张压不变或较大剂量收缩舒张压均4、支气管扩张5、脂肪糖原分解1心脏骤停2过敏性疾病:过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病3与局麻药合用及局部止血4青光眼一般反应:心悸、烦躁、头痛、BP过量过速:BP,心肌缺血,心律失常去甲肾上腺素非选择性激动1、2、1受体心:外周阻力和BP反射性心率1:收缩力、输出量、耗氧量均血管血压:小A、V剧烈收缩总外周阻力 小剂量脉压加大,较大剂量变小休克、低血压、上消化道出血(局部止血)

12、局部组织缺血坏死急性肾衰竭停药反应血压骤降异丙肾上腺素1、兴奋心脏:收缩力、心率、传导、输出量、耗氧量均均2、收缩压舒张压3、支气管扩张4、脂肪糖原分解1心脏骤停2房室传导阻滞3支气管哮喘急性发作(舌下吸入)4感染性休克(补足血容量)常见:心悸头晕、心律失常、猝死多巴胺1、兴奋心脏:1:心收缩力、输出量较少心悸心律失常2、血管:小剂量:肾、肠系膜血管扩张 大剂量:皮肤黏膜、骨骼肌血管收缩3、血压:治疗量:SBP/DBP不变或略 大剂量:SBP/DBP均4、肾:小剂量舒张,排钠利尿 大剂量收缩肾血管各种休克:感染性、心源性、出血性休克 尤伴心肌收缩力减弱、尿量减少患者急性肾衰竭:与利尿药合用过速

13、过量:心律失常,头痛,高血压,肾功能下降9、简述phentolamine的药理作用及临床应用。 (1)药理作用:选择性阻断a受体,拮抗肾上腺素的a型作用,表现为血管扩张,外周阻力降低,血压下降,心率加快,心肌收缩力加强,心输出量增加等。其他有拟胆碱作用,组胺样作用 (2)临床应用: 外周血管痉挛性疾病;去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射,缓解血管收缩作用;嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗;抗休克;其他药物治疗无效的心肌梗死及充血性心力衰竭;其他:勃起功能障碍。10、试述受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。 药理作用:(1)受体阻断作用:心血管系统:抑制心脏,血管收缩,增高外周血管阻力,但可

14、降低高血压病人的血压;可诱导支气管平滑肌收缩;延长用胰岛素后血糖恢复时间;抑制肾素释放。 (2)内在拟交感活性:部分药物有这一作用。 (3)膜稳定作用:大剂量时可有。 (4)其他:抗血小板聚集,降低眼内压等。 临床应用:抗心律失常;治疗心绞痛和心肌梗死;治疗高血压;充血性心力衰竭;治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。 不良反应:1.诱发或加重支气管哮喘 2.心脏抑制和外周血管痉挛 3.反跳现象(BP、心绞痛频繁发作)4.其他:少数人可出现低血糖。 禁忌证:严重左室心功能不全;窦性心动过缓和重度房室传导阻滞;支气管哮喘;其他:肝功能不良时慎用。11、试述常用抗癫痫药物的临床选用。 苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药;卡马西平:首选:大发作和单纯性局限性发作其他:复合性局限性发作和小发作作用;苯巴比妥对除小发作之外的各型癫痫都有效,中枢抑制作用明显,一般不作为首选药;乙琥胺只对失神小发作有效(首选);地西泮是控制癫痫持续状态的首选药之一;丙戊酸钠:大、小

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